Линкомицин

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Макроли-ды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин. Код АТХ J01FF02

Фармакокинетика Хорошо проникает в пораженные ткани легких, печени, почек, через пла-центарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнфалитический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается. Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения – 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Фармакодинамика Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бакте-риостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae); Haemophilus influenzae; Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diph-theriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактери-цидным эффектом.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату мик-роорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам, при аллергии к пенициллинам: - сепсис - подострый септический эндокардит - абсцесс легкого - эмпиема плевры - плеврит - отит - остеомиелит (острый и хронический) - гнойный артрит - послеоперационные гнойные осложнения - раневая инфекция - пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно)! Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя! При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин). Взрослым При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30 % раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30 % раствора) каждые 8-12 ч. Максимальная суточная доза для взрослых – 1800 мг. В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увели-чена до 2400 мг. Детям старше 1 месяца Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Суточная доза составляет 25-30 % от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30 % раствора), интервал между введениями не менее 12 ч. Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней. При остеомиелите – 3 недели и более.

- гиперчувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата и другим линкозамидам, клиндамицину - беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жиз-ненным" показаниям) - период лактации - тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность - ранний грудной возраст до 1 мес - совместное применение с миорелаксантами, при миастении С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки по-лости рта, влагалища

Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и системе органов. Категории частоты определяются в соответствии со следующими условными обозначениями: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <1/10), не часто (? 1/1000 до <1/100), редко (? 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (исходя из известных данных, не может быть оценена). Часто: - диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит Не часто: - транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина Редко: - нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер) Очень редко: - желтуха, нарушение функции печени - кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении - крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема - симпатоплегия при быстром внутривенном введении (резкое падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры) - флебит при внутривенном введении - боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении - тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения - нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия) - шум в ушах, вертиго - грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. При растворении в 5% растворе глюкозы - осторожно больным с сахар-ным диабетом. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. При внут-ривенном введении 600 мг (2 мл 30 % раствора) разводят в 250 мл сте-рильного изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин). На фоне длительного лечения необходим периодический контроль актив-ности "печеночных" трансаминаз и функции почек. При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначе-ния ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин - внутрь, в суточной дозе 0,5 - 2 г (за 3 - 4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность.

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.

Линкомицин фармацевтически несовместим в одном шприце или капель-нице с канамицином и новобиоцином. Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепа-рином и магния сульфатом. Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином, синергизм - с аминогликозидами. Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами (осо-бенно при парентеральном введении). Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина. При совместном применении с наркотическими анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ?С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.