Моксифлокс

Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код АТХ J01MA14

Фармакокинетика Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. Наблюдается высокий пик свободной концентрации >10xMIC в связи с низким объемом. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах. После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. Фармакокинетика у различных групп пациентов Пожилые пациенты Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено. Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы. Этнические различия Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено. Дети Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Почечная недостаточность Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Нарушение функции печени Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (см. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени). Фармакодинамика Моксифлокс – 8-метокси-фторхинолоновый препарат с широким спектром активности и бактериального действия. Моксифлокс имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например, Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям. Моксифлокс оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к ?-лактамам и макролидам. Резистентность Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Моксифлоксом не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой. Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам. Резистентность к Моксифлоксу развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Моксифлоксу. Влияние на кишечную флору человека Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Моксифлокса: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен. Данные о восприимчивости ин витро Восприимчивые микроорганизмы: Грамположительные бактерии: - Gardnerella vaginalis - Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ? 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол - Streptococcus pyogenes (группа А)* - Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*) - Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus) - Streptococcus agalactiae - Streptococcus dysgalactiae - Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)* - коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы Грамотрицательные бактерии - Haemophillus influenza (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) * - Haemophillus parainfluenzae* - Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазы) * - Bordetella pertussis - Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii - Proteus vulgaris Анаэробы: - Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp. Атипичные: Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti Промежуточные микроорганизмы: Грамположительные бактерии: - Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы) - Enterococcus avium* - Enterococcus faecium* Грамотрицательные бактерии: - Escherichia coli * - Klebsiella pneumoniae * - Klebsiella oxytoca - Citrobacter freundii* - Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki) - Enterobacter cloacae * - Pantoea agglomerans - Pseudomonas fluorescens - Burkholderia cepacia - Stenotrophomonas maltophilia - Proteus mirabilis * - Morganella morganii - Neisseria gonorrhoea ** - Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii) Анаэробы: - Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*) - Peptostreptococcus spp. * - Clostridium sp * Резистентные Грамположительные: - Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы. (применение Моксифлокса не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком). - коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы Грамотрицательные - Pseudomonas aeruginosa */** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны. Желательно иметь информацию о локальной резистентности микро-организмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами: - острый бактериальный синусит - внебольничная пневмония, кроме тяжелых случаев - обострение хронического бронхита - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит, эндометрит), не связанные с тубоовариальным или тазовым абсцессом. Не рекомендуется для использования в монотерапии воспалительных заболеваний малого таза легкой и умеренной степени, но должен использоваться в комбинации с другим подходящим антибактериальным средством (например, цефалоспорином), если резистентность к Neisseria gonorroeae не может быть исключена. Препарат может также быть использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых наступило улучшение во время начального внутривенного лечения моксифлоксацином при следующих показаниях: - внебольничная пневмония - осложненные инфекции кожи и мягких тканей. Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов. Моксифлоксацин следует назначать в тех случаях, когда антибактериальные препараты, рекомендованные для начальной терапии этих инфекций неэффективны.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи. Взрослые Рекомендуемая доза Моксифлокса составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка) для перечисленных выше показаний и не должна быть превышена. Длительность терапии Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Обострение хронического бронхита - 5 дней. Внебольничная пневмония - 10 дней. Острый синусит - 7 дней. Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней. Последовательная терапия (внутривенное введение с последующим переходом на пероральный прием) В клинических исследованиях с последовательной терапией большинство пациентов переходили с внутривенного введения на пероральную терапию в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и мягких тканей). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций мягких тканей. Рекомендуемые доза 400 мг однократно в сутки и продолжительность лечения не должны превышаться. Дополнительная информация по особым категориям пациентов Дети и подростки Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Моксифлоксацин противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пожилых пациентов и пациентов с низкой массой тела не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени Недостаточно данных о применении моксифлоксацина у пациентов c нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например, гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину, или другим препаратам из группы фторхинолонов и хинолонов, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов, в анамнезе - наследственное или приобретенное удлинение интервала QT - электролитные нарушения, в частности, некорригированная гипокалиемия - клинически значимая брадикардия - клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка - симптоматический аритмия в анамнезе - одновременный прием с другими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT - нарушение функции печени (группа С по шкале Чайльд-Пью) и повышение уровня трансаминаз в 5 раз выше верхней границы нормы - наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи. Часто (> 1/100 и 1/< 10 %) - кандидозные суперинфекции - головокружение, головная боль - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией - тошнота, рвота, боли в животе, диарея - повышение уровня трансаминаз в крови - реакции на месте инъекции и инфузии Нечасто( > /1 000 и <1/10 %) - анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения, тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя международного нормализованного отношения - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия - гиперлипидемия - чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация - парестезии/дизестезии - расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях - спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция - нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация - одышка, в том числе астматическое состояние - снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) - повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма- глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы - артралгии, миалгии - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) - общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость - тромбофлебиты на месте инфузии Редко ( > 1/10 0000 и ?1/1 000) - изменение концентрации тpомбопластина - анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни) - гипергликемия, гиперурикемия - эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации - гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию - патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия - периферическая невропатия и полинейропатия - шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) - обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии - дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек) - отеки Очень редко (<1/10 000) - повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения или изменение концентрации пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения - анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни) - деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению - гиперестезия - транзиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - неспецифические аpитмии , полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни) - разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч- ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Моксифлокс таблетки: Часто - повышение уровня гамма-глутамил трансферазы Нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованые), галлюцинации, нарушение функции почек и почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)

Польза применения моксифлоксацина, особенно при инфекциях легкой и умеренной степени тяжести, должна быть сбалансирована с информацией, содержащейся в данном разделе. В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Моксифлокс следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые). Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности. При применении Моксифлокса у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению интервала QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Лекарственные средства, снижающие уровень калия, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих Моксифлокс. У пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям (особенно у женщин и пожилых пациентов), таких как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, следует применять моксифлоксацин с осторожностью, так как это сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» или остановкой сердца. Если при лечении моксифлоксацином возникают признаки сердечной аритмии, лечение следует прекратить и сделать электрокардиограмму. В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов, поскольку опыт применения Моксифлокса у этих пациентов органичен: - с удлинением интервала QT - с нелеченной гипокалиемией - которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), Моксифлокс следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях: - у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) - у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - у пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено - у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков молниеносного гепатита, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу. Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Моксифлокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита (от легкой диареи до смертельного колита). Поэтому этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника. Моксифлокс следует использовать с осторожностью у больных с миастенией gravis, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания. На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Моксифлоксом, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия (особенно Ахиллова сухожилия). Поражения сухожилий могут произойти даже в течение 48 часов от начала лечения, имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность, проконсультироваться с врачом, чтобы начать соответствующее лечение (например, иммобилизация). При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении моксифлоксацина реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения. Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Моксифлокса в таблетках по 400 мг не рекомендуется. Моксифлокс не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»). Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих Моксифлокс. При применении хинолонов, в том числе моксифлоксацина сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости. При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Моксифлоксом следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение. Психические реакции могут появиться даже после первого применения препаратов фторхинолонового ряда, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей или поведения с тенденцией к самоповреждению (см. раздел «Побочные действия»). Если у пациента развиваются указанные реакции необходимо прекратить лечение Моксифлоксом и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у психотических пациентов или у пациентов, у которых в анамнезе имеется психиатрическое заболевание. Учитывая широкую распространенность и возрастание частоты фторхинолонрезистентных форм инфекции Neisseria gonorrhoeae, рекомендуется назначать монотерапию Моксифлоксом у пациенток с воспалительными заболеваниями органов малого таза после исключения резистентности N. gonorrhoeae к фторхинолонам. Если резистентность инфекции Neisseria gonorrhoeae к фторхинолонам не может быть исключена, дополнительно к терапии Моксифлоксом следует рассмотреть вопрос назначения соответствующего антибиотика, который действует против N. gonorrhoeae (например, цефалоспорины). Для пациентов, соблюдающих диету с пониженным содержанием натрия (при застойной сердечной недостаточности, почечной недостаточности, нефротическом синдроме и т.п.) следует принимать во внимание дополнительный прием натрия с раствором для инфузий. Лактоза В одной таблетке препарата Моксифлокс содержится 69,67 мг лактозы моногидрата. Препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы. Беременность и период лактации Безопасность моксифлоксацина при беременности не установлена. Обратимое повреждение суставов описано у детей, получавших некоторые хинолоновые антибиотики, однако не сообщалось об аналогичном эффекте, вызванным воздействием на плод. Потенциальный риск для людей не известен. Следовательно, применение Моксифлокса в период беременности противопоказано. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. Поэтому применение Моксифлокса у кормящих женщин противопоказано. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или управлять механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС.

Симптомы: имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей. Лечение: в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.

Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином). Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Варфарин При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения) У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются. Активированный уголь При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия. Пищевые и молочные продукты Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту