Ацикломакс

Таблетки по 200 мг, 400 мг, 800 мг

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Код АТС J05AB01

Фармакокинетика При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Максимальная концентрация в плазме крови после назначения внутрь по 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг\мл, время достижения максимальной концентрации- 1,5-2 часа. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Ацикломакс хорошо проникает во все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикломакс проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбокси-метоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с выраженной почечной недостаточностью период полувыведения - 20 часов, при гемодиализе — 5,7 часов (при этом концентрация ацикломакса в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикломакса составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Незначительное количество ацикломакса выводится из организма с калом. Фармакодинамика Ацикломакс синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладает высоким избирательным действием на вирусы простого герпеса типа 1 и 2, опоясывающего лишая Variсella zoster, Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат действует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

- первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусами Herpes simplex типа I и II, включая генитальный герпес - лечение и профилактика герпетических поражений у больных с выраженным иммунодефицитом (ВИЧ-инфекция, у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга) - профилактика цитомегаловирусной инфекции у больных, перенесших трансплантацию костного мозга - ветряная оспа, опоясывающий лишай, простой герпетический кератит.

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды. - При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача - В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки - Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. - Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции - При лечении инфекций, вызванных Variсella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с весом более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым - При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек, с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин, дозировку препарата следует снизить - При лечении инфекций, вызванных Herpes simplex, снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами - При лечении инфекций, вызванных Variсella zoster, - до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами, а при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

- повышенная чувствительность к ацикловиру или к компонентам препарата - беременность, период лактации - детский возраст до 2х лет - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения

- головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, тремор, летаргия, судороги - кожная сыпь, зуд - артериальная гипотензия - боли в животе, тошнота, рвота, диарея - преходящее повышение активности печеночных ферментов, билирубина, мочевины, креатинина - лейкопения, лимфоцитопения, эритропения - аллопеция, лихорадка.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикломакса. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови). Беременность и лактация Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикломакса в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и другими потенциально опасными механизмами При применении Ацикломакса возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и других видах деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикломакса. При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек. Усиление эффекта ацикломакса наблюдается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту