Капреомицина сульфат

Порошок для приготовления раствора для инъекций, во флаконах 1,0г.

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Код АТC J04АВ30

Фармакокинетика При внутримышечном введении в дозе 1 г максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 1-2 ч. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1г максимальная концентрация препарата составляет 30мг/л. Не проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. Экскретируется почками (в течение 12ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном активном виде, в небольших количествах – с желчью. Период полувыведения препарата составляет 3-6 ч. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и проявляется тенденция к кумуляции. Фармакодинамика Противотуберкулезное средство. Антибиотик полипептид, выделенный из Streptomyces capreolus. Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Избирательно активен в отношении микобактерии туберкулеза, локализующихся вне - и внутри клетки. Наблюдается перекрестная резистентность между капреомицином и виомицином, канамицином, неомицином.

- туберкулез легких (в составе комбинированной терапии), в том числе при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов I ряда

Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis. Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного. Средняя доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 1 г/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг/кг/сут. Лечение туберкулеза следует продолжать в среднем в течение 2-3 мес. Продолжительность курса лечения и дальнейшую тактику определяет лечащий врач. Больным с нарушениями функции почек препарат применяют: при клиренсе креатинина (КК) менее 110-60 мл/мин - по 13,9-8,16 мг/кг соответственно каждые 24 ч; при КК менее 50-40 мл/мин - по 7,01-5,87 мг/кг каждые 24 ч или по 14,0-11,7 мг/кг каждые 48 ч соответственно; при КК менее 30-10 мл/мин - по 4,72-2,43 мг/кг каждые 24 ч или по 9,45-4,87 мг/кг каждые 48 ч, либо по 14,2-7,3 мг/кг каждые 72 ч соответственно; при КК равном 0 - по 1,29 мг/кг каждые 24 ч или 2,58 мг/кг каждые 48 ч, или 3,87 мг/кг каждые 72 ч. Правила приготовления и введения растворов Для внутримышечного введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 3 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Внутримышечно вводят глубоко в мышцу, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. После разведения капреомицина для внутримышечных инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч. Для внутривенного введения 1 г препарата, предварительно растворяют в 3 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, затем для внутривенной инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин). Раствор, приготовленный для внутривенной инфузии, хранению не подлежит. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности.

- повышенная чувствительность к препарату - тяжелые нарушения функции печени и почек - беременность, период лактации (грудное вскармливание) - детский и подростковый возраст до 14 лет - снижение слуха, отит

Часто - тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе) - нефротоксичность – дизурия, появления в моче патологического осадка или форменных элементов крови, повышение уровня азота мочевины в крови более 20-30 мг/100 мл и креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность, повреждение почек с некрозом канальцев, токсический нефрит - кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка, эозинофилия, крапивница, гипертермия - периферические отеки Редко - ототоксичность - понижение слуха, в том числе необратимое, шум, звон, гудение или ощущение «закладывания» в ушах - нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение - нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении) - нарушения ритма сердца - лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения - нарушение электролитного баланса, в том числе гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия - миалгии - затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц) - усталость, слабость, сонливость Прочие - болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса креатинина (КК). Капреомицин в высоких дозах может вызывать частичную нервно-мышечную блокаду, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении). С осторожностью применяют у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови. При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого некроза канальцев (риск повышается у пожилых, на фоне исходной дисфункции почек, обезвоживания), повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно–мозговых нервов, нервно–мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания (особенно при быстром внутривенном введении), электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия). Лечение - симптоматическое. Поддержание дыхания и кровообращения, гидратация, обеспечивающая отток мочи на уровне 3 –5 мл/кг/ч (при нормальной функции почек). Для купирования нервно-мышечной блокады, в том числе угнетение дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек). Необходим мониторинг водно – электролитного баланса и клиренса креатинина.

Не следует применять одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью. С осторожностью применяют в комбинации с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином из-за риска аддитивного нефро-и ототоксического действия.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту