Фталазол

Таблетки по 0,5 г

Кишечные противомикробные препараты. Сульфаниламиды. Код АТС А07АВ02

Фармакодинамика Фталазол - противомикробное средство из группы сульфаниламидов. Имеет широкий спектр действия, включающий в т.ч. возбудителей кишечных инфекций. Действует преимущественно в просвете кишечника. В тонком кишечнике распадается с образованием сульфатиазола (норсульфазола), механизм действия которого обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК (пара-аминобензойная кислота) и угнетением активности дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и в конечном итоге ее активного метаболита - тетрагидрофолиевой кислоты. Это приводит к нарушению образования фолиевой кислоты, участвующей в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, от которых зависит рост и развитие микроорганизмов. Наиболее выраженное бактериостатическое действие фталазол оказывает на вегетативные формы микробов. Этот эффект развивается постепенно, так как в микробной клетке имеются некоторые запасы ПАБК. Кроме того, степень сродства фталазола с синтетазой дигидрофолиевой кислоты - ферментом, лимитирующим образование фолиевой кислоты, по сравнению с ПАБК значительно слабее. Поэтому фталазол нужно вводить в достаточно высоких дозах, препятствующих использованию микроорганизмами ПАБК, содержащейся в тканях. В противном случае могут образовываться устойчивые штаммы возбудителей, не поддающиеся в дальнейшем воздействию сульфаниламидных препаратов. Фталазол ограничивает миграцию лейкоцитов, уменьшает общее количество мигрирующих клеточных элементов и частично стимулирует выработку глюкокортикоидов. Фталазол оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus, Pneumocоccus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgaris, и ряд крупных вирусов-возбудителей трахомы и фолликулярного конъюнктивита. Фармакокинетика При приеме внутрь препарат медленно адсорбируется из пищеварительного тракта (лишь 5 % введенного вещества обнаруживается в моче), в результате чего возникает высокая концентрация его в просвете толстой кишки, где под влиянием микроорганизмов молекула фталазола подвергается расщеплению на фталевую кислоту, аминогруппу и сульфатиазол.

-дизентерия (острая и хроническая в стадии обост¬рения); -колиты; -гастроэнтериты; -профилактика гнойных осложнений при оперативных вмешательствах на ки-шечнике.

При острой форме дизентерии взрослым боль¬ным назначают внутрь в 1 - 2-й день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3 - 4-й день - по 4 г в сутки (каждые 6 часов по 1 г), в 5 - 6-й день - по 3 г в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения всего 25 - 30 г. После первого цикла лечения (через 5 - 6 дней) проводят второй цикл: 1 - 2-й день - по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3 - 4-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не назначают), всего 3 г в сутки. В течение второго цикла общая доза 21 г; при лег¬ком течении болезни доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: ра¬зовая 2 г, суточная 7 г. Детям Фталазол назначают в меньших дозах: до 3 лет - до 0,2 г/кг в сутки, су¬точную дозу дают тремя равными частями в тече¬ние дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат принимают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет на¬значают по 0,4 - 0,75 г (в зависимости от возраста) на прием 4 раза в сутки. При лечении других инфекций Фталазол назна¬чают взрослым впервые 2 - 3 дня по 1 - 2 г каж¬дые 4 - 6 часов, в следующие 2-3 дня - половинные дозы. Курс лече¬ния 5 - 7 дней. Детям назначают в 1-й день по 0,1 г/кг в сут¬ки. Препарат дают равными до¬зами каждые 4 ч с перерывом на ночь. В следующие дни дают по 0,2 - 0,5 г каж¬дые 6 - 8 часов.

-повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам сульфаниламидного ряда; -болезни системы крови; -диффузный токсический зоб; -болезни почек; -острый гепатит; кишечная непроходимость; -беременность и период лактации.

-головная боль, головокружение, подавленное настроение, менингит. -тошнота, рвота, понос, поражения полости рта (стоматит, гингивит, глоссит и др.), гастрит, холангит, гепатит. -наиболее часто развиваются признаки почечнокаменной болезни, вплоть до полной блокады мочеотделения. -эозинофильный инфильтрат легких. -миокардит, цианоз. -в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз эритроцитов. При длительном применении может возникнуть анемия вследствие дефицита пантотеновой и птероилглютаровой кислот, продуцируемых микробными клетками. -лекарственная аллергия, в т.ч., кожные проявления лекарственной аллергии в виде разнообразных сыпей, вплоть до узловатой и многоформной экссудативной эритемы, в отдельных случаях - эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В отдельных случаях возникает аллергический отек губ и лица, узелковый периартериит.

Лечение Фталазолом при необходимости соче¬тают с назначением антибиоти-ков. Целесообразно одновременно с Фталазолом на¬значать также хорошо вса¬сы¬вающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимидин, сульфаэтидол). Препарат не влияет на способность управлять транспортом и работать с другими опасными механизмами.

Признаки острого отравления: тошнота, рвота, диарея, диспептические рас-стройства, боли в желудке, аллергические реак¬ции, исчезающие после прекращения приема препарата. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка (в первые 1-2 часа после приема), терапия наблюдающихся симпто¬мов. При явлениях почечной не-достаточности может быть необходим диализ.

Фармакодинамические. При применении Фталазола совместно с другими ле-карственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия: - ПАСК (пара-аминосалициловая кислота) и барбитураты - усиливается ак-тивность сульфаниламидов; - салицилаты - усиливается активность и токсичность; - метотрексат и фенитоин - усиливается токсичность; - тиоацетазон, левомицетин - увеличивается возможность развития агранулоцитоза; - нитрофураны - увеличивается риск возникновения анемий и метгемогло-бинемии; - антикоагулянты непрямого действия - усиливается антикоагулянтное действие; - оксациллин - снижается активность антибиотика. При сочетанном применении Фталазола с препаратами, содержащими эфиры парааминобензойной кислоты (прокаин, бензокаин, тетракаин), инактивируется антибактериальная активность сульфаниламида по конкурентному механизму. Фармацевтические. Совместное применение Фталазола с гексаметилентетра-мином, раствором адреналина нецелесообразно, так как они химически несо-вместимы.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25°С, недоступном для детей.

4 года Не использовать позже даты, указанной на упаковке

По рецепту врача