Цефосин

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01DD01

Фармакокинетика После однократного внутривенного введения в дозе 1 г время достижения максимальной концентрации – 5 мин, максимальная концентрация составляет 101.7 мкг/мл. После внутримышечного введения в дозе 1 г время достижения максимальной концентрации – 0.5 ч и составляет 21 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения – 0.25-0.39 л/кг. Период полувыведения – 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч – при внутримышечном введении. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных – 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками – 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3). Фармакодинамика Цефосин - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

- менингит - инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов - инфекции мочевыводящих путей - инфекции костей и суставов - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции органов малого таза - гонорея - инфицированные раны и ожоги - перитонит - сепсис - абдоминальные инфекции - эндокардит - болезнь Лайма - сальмонеллезы - инфекции на фоне иммунодефицита - предоперационная профилактика инфекций, профилактика и лечение инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно. Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее – внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите – внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед – внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед – внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг – внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза – 12 г. Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г – в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии – 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 1 г – 4 мл).

- гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам) - беременность и лактация - детский возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение)

- аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, очень редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок Редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит - местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены и инфильтрат в месте внутримышечного введения - гемолитическая анемия, нейтропения, гранулоцитопения, тромбо-цитопения, гипокоагуляция - псевдохолелитиаз («sludge» - синдром) - кандидамикоз и др. суперинфекции Иногда - головная боль, головокружение - нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит - дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени - лейкопения - потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену - азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса

С осторожностью: период новорожденности, хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе). В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль количества форменных элементов крови. Во время лечения Цефосином возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При одновременном применении Цефосина и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При применении препарата Цефосин могут возникать: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Применять строго по назначению врача.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту