Ципролет

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин. Код АТХ J01MA02

Фармакокинетика Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина при пероральном приеме аналогичен таковому, как при внутривенном введении, поэтому оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связь с белками плазмы составляет 20 - 40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту; органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу; костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью. Фармакодинамика Ципролет® - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет® активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo: - аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci; - аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens; - анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.; - внутриклеточные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp., К препарату Ципролет® резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: Взрослые - инфекции ЛОР-органов (средний отит, в том числе хронический гнойный средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит) - наружный злокачественный отит - инфекции нижних дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония) - острое обострение хронического синусита, особенно вызванных грамотрицательными бактериями - инфекции мочевыводящих путей (вызванные гонококком уретрит и цервицит, в том числе вызванные грамотрицательными бактериями) - инфекции, передающиеся половым путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз) - эпидимит-орхит, в том числе случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae. - воспаление органов малого таза у женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи вызваны Neisseria gonorrhoeae - инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит) - инфекции кожи, мягких тканей - септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией) - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) - инфекции костей и суставов Детский и подростковый возраст - при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом - сложные инфекции мочевых путей и пиелонефрит - профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Ципролет® в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела пациента. Доза определяется на основе указания, типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и бактериологических процесов. В лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Stafilococ) требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с одним или несколькими другими подходящими антибактериальными препаратами. В лечении некоторых инфекций (например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и суставов) совмещение одного или нескольких совместимых антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах: Взрослые Показания Суточная доза мг Продолжительность всего лечения (включая возмож-ность первоначаль-ного парентераль-ного лечения с ципрофлоксацином) Инфекции нижних отделов дыхательных путей От 2 x 500 мг до 2 x 750 мг. От 7 до 14 дней Инфекции верхних отделов дыхательных путей Обострение хронического синусита От 2 x 500мг до 2 х 750мг От 7 до 14 дней Хронический гнойный средний отит От 2 x 500мг до 2 х 750мг От 7 до 14 дней Злокачественный наружный отит 2 х 750мг От 28 дней до 3 месяцев Инфекции мочевыводящих путей Неосложненный цистит От 2 х 500мг до 2 х 750мг 3 дня женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит 2 х 500мг 7 дней Осложненный пиелонефрит От 2 х 500мг до 2 х 750мг Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня Простатит От 2 х 500мг до 2 х 750мг 2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический) Инфекции половых органов Грибковый уретрит и цервицит 500мг разово однократный прием 500 мг Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза От 2 х 500мг до 2 х 750мг не менее 14 дней Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника 2 х 500мг 1 день Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I 2 х 500мг 5 дней Диарея, вызванная Vibrio cholera 2 х 500мг 3 дня Брюшной тиф 2 х 500мг 7 дней Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами От 2 х 500мг до 2 х 750мг От 5 до 14 дней Инфекции кожи и мягких тканей От 2 х 500мг до 2 х 750мг От 7 до 14 дней Инфекции суставов и костей От 2 х 500мг до 2 х 750мг макс. 3 месяца Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией:рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами От 2х500мг до 2х750мг ерапия продолжается до окончания периода нейтропении Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides 1х500мг Однократно Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы:лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования От 2х500мг 60 дней с момента подтверждения инфицирования Максимальная разовая доза - 750 мг. Максимальная суточная доза - 1500 мг Детский и подростковый возраст Показания Суточная доза мг Продолжительность всего лечения (включая возможность первоначального парентерального лечения с ципрофлоксацином) Муковисцидоз 20 мг/кг массы тела 2 раза до 750 мг в сутки. От 10 до 14 дней Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит От 10 мг/кг массы тела 2 раза до 20мг/кг 2 раза и максимально 750 мг в сутки. От 10 до 14 дней Профилактика после контакта и радикальное лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, которые могут получать лечение пероральным путем, если это клинически необходимо. Применение препарата следует начинать как можно раньше после подозреваемого или подтвержденного контакта. 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг/кг массы тела при максимальной дозе 750 мг в сутки. 60 дней со дня подтвержденного контакта с Bacillus anthracis Другие тяжелые инфекции 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг в сутки. В соответствии с типом инфекций Максимальная суточная доза для детей старше 6 лет и подростков - 750 мг. Пациенты пожилого возраста Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина. Почечная и печеночная недостаточность Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 Креатинин плазмы крови, мкмоль/л Пероральная доза >60 <124 См. обычную дозировку 30-60 124-168 250–500 мг каждые 12 ч <30 >169 250–500 мг каждые 24 ч Пациенты на гемодиализе >169 250–500 мг каждые 24 ч (после диализа) Пациенты на перитонеальном диализе >169 250–500 мг каждые 24 ч У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования ципрофлоксацина. Исследования относительно дозирования препарата для детей с нарушенной почечной и/или печеночной функциями не проводились. Если тяжесть заболевания пациента или другие причины (например, если больной получает энтеральное питание) не позволяют принимать таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, рекомендуется перейти на терапию в/в лекарственной формой ципрофлоксацина. После в/в введения можно продолжить лечение таблетированной формой препарата.

- гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим препаратам группы фторхинолонов или к любому из вспомогательных веществ препарата - эпилепсия - поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе - дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - псевдомембранозный колит - одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 6 лет

Побочные действия Системные Органы Часто ?1/100 до<1/10 Нечасто ?1/1,000 до <1/100 Редко ?1/10,000до < 1/1,000 Очень редко <1/10,000 Инфекции и заражения Микозные суперинфекции Со стороны кровяной и лимфатической систем Эозинофилия Лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцито-пения, тромбоцитемия Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, пацитопения, депрессия костного мозга (угрожающее жизни) Со стороны иммунной системы Аллергические реакции, аллергический отек Анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь Со стороны метаболизма и питания Потеря аппетита Гипергликемия гипогликемия Психотические расстройства Психотические реакции/ возбуждение Спутанность сознания и дез-ориентация, беспокойства «кошмарные» сновидения, Депрессия (суицидальные мысли), галлюцинации Психотические реакции (суицидальные мысли) Со стороны центральной нервной системы Головная боль головокруже-ние, сонли-вость, нарушение вкусовых ощущений Пар- и дизес-тезия, гипоэсте зия, тремор, припадки, голо-вокружение Мигрень нарушение координации, нарушение походки, внутричерепная гипертензия Со стороны органов зрения Диплопия Искажение визуального цвета Со стороны отоларингологии Звон в ушах, Потеря/ нарушение слуха Со стороны сердечно-сосудистой системы Тахикардия, падение артериального давления, обморок Васкулит Со стороны дыхатель-ных органов Одышка Желудочно- кишечные расстройства Тошнота, диарея Рвота, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея Колит связанный с антибиотиками Панкреатит Гепатобиляр-ные расстройства Повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина Печеночная недостаточностьхолестатическая желтуха, гепатит Некроз печени (очень редко прогрессирующая жизнеугрожающая печеночная недостаточность Со стороны кожных покровов Зуд, кра-пивница, сыпь фотосенсибилизация Синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпи-дермальный некро-лиз, отек Квинке Со стороны скелетно- мышечной системы и соединительной ткани Суставные и мышечные боли, артралгия Миалгия, артрит повышенный мышечный тонус и судороги Мышечная сла-бость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз) Со стороны мочевыводящей системы Почечная не-достаточность Почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит

Лечение может назначается только врачами, имеющими опыт в лечении муковисцидоза. Ципрофлоксацин, может использоваться для лечения тяжелой инфекции у детей и подростков при необходимости. Монотерапия с ципофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и инфекций, связанных с граммположительными или анаэробными бактериями. При таких инфекциях ципрофлоксацин нужно сочетать вместе с другими подходящими антибактериальными средствами. Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций в связи с неадекватной эффективностью. Однократная доза ципрофлоксацина, которую можно использовать при неосложненным цистите у женщин с предменопаузой, связана с низкой эффективностью, чем с более долгой продолжительностью лечения. Все эти вопросы нужно учитывать при рассмотрении увеличенной резистентности Escherichia coli к фторхинолонам. У больных пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью. Во время лечения необходимо избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание фотосенсибилизации. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить ципрофлоксацина и начать соответствующее лечение. При применении препарата могут наблюдаться воспаления сухожилий и их разрыв. Такие реакции наблюдались преимущественно у пациентов старшего возраста, которые одновременно применяли кортикостероиды. При первых признаках боли или воспаления необходимо немедленно отменить препарат. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы - риск развития гемолиза. В связи с этим лечение таких больных ципрофлоксацином следует проводить с большой осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении ципрофлоксацина больным сахарным диабетом. Применение ципрофлоксацина должно быть прекращено при первых признаках появления сыпи на кожных покровах или любой другой аллергической реакции. Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек, поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения ципрофлоксацина. Пациентам с нарушенной функцией печени не требуется коррекция дозы. Фармакокинетика ципрофлоксацина у больных с циррозом печени не изменялась. Изменение фармакокинетики препарата у больных с острым гепатитом не изучалось. Лечение ципрофлоксацина в детском и подростковом возрасте нужно начинать только врачам, имеющими опыт в лечении муковисцидоза и /или тяжелых инфекций у детей и подростков, лечение начинают только после тщательной оценки пользы и риска в связи с возможными нежелательными явлениями связанными с суставами и/или окружающими тканями. Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит Лечение с ципрофлоксацином инфекций мочевыводящих путей нужно рассматривать тогда, когда другие виды лечения не могут быть использованы и нужно основываться на результатах микробиологической документации. Клинические испытания включали детей и подростков в возрасте 1-17 лет Другие конкретные тяжелые инфекции Другие тяжелые инфекции согласно официальному руководству или после тщательной оценки пользы и риска, когда другие виды лечения не могут быть использованы или после неудачной или традиционной терапии и когда микробиологическая документация не может обосновать использование ципрофлоксацина. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Ципрофлоксацин может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT. Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Ципролет® не выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Ципрофлоксацин должен назначаться с осторожностью пациентам, получающим препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты класса IA, III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства). При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином, всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения. Одновременый прием ципрофлоксацина антагонистом витамином К может увеличить его антикоагулянтное действие. Риск может быть различным в зависимости от основной инфекции, возраста и общего статуса пациента так, что вклад ципрофлоксацина в повышение международного нормализованного отношения трудно оценить . МНО нужно обследовать часто во время и вскоре после сопутствующего приема ципрофлоксацина с антагонистом витамином К (например варфарин, аценокумарол, фенпрокумон или флуиндион). Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитрохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином. Образование хелатирующего комплекса Одновременное применение ципрофлоксацина (перорально) и мультивалентных катионосодержащих лекарств и минеральных добавок (например кальций, магний, алюминий, железо), полимерных фосфат- связывающих препаратов (например севеламер или карбонат лантана), сукральфат или антациды и высокобуферные лекарства (таблетки диданозин), содержащие магний, алюминий или кальций снижает всасывание ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин нужно принимать либо за 1-2 часа перед или, по крайней мере, после 4 часов применения препарата. Ограничение не применяется к антацидам, принадлежащим к классу блокаторов рецептора Н2. Пища и молочные продукты Диетический кальций как часть пищи не значительно влияет на всасывание. Однако совместный прием только молочных продуктов или только минерало- обогащённых напитков (молоко, йогурт, обогащённый кальцием апельсиновый сок) с ципрофлоксацином нужно избегать в связи с тем, что всасывание ципрофлоксацина может быть снижено. Пробенецид мешает почечному выделению ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрации ципрофлоксацина в сыворотке крови. Метоклорпамид усиливает всасывание ципрофлоксацина (внутрь) приводя к короткому времени до достижения максимальных концентраций в плазме крови. Не наблюдалось никакого эффекта на биодоступность ципрофлоксацина. Совместный прием ципрофлоксацина и омепразола, содержащего лекарственные препараты, приводит к небольшому снижению максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и площади под кривой (AUC) ципрофлоксацина. Тизанидин не должен применяться вместе с ципрофлоксацином. Почечной канальцевой транспортировке метотрексата может помешать совместное применение ципрофлоксацина, потенциально приводящее к повышенным уровням в плазме крови метотрексата и повышенному риску связанных с метотрексатом токсических реакций. Другие производные ксантина При одновременном применении ципрофлоксацина с кофеином или пентоксифилином (окспентифилин), повышаются сывороточные концентрации производных ксантина. Одновременный прием ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению уровней фенитоина в сыворотке. Временное повышение концентраций сывороточного креатинина наблюдалось, когда ципрофлоксацин и циклоспорин-содержащие лекарственные препараты применялись одновременно. Поэтому часто (дважды в неделю) необходимо контролировать сывороточные концентрации креатинина у этих пациентов. Использование ропинирола с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изофермента 1А2 CYP450 приводит к повышению максимальных концентраций и площади под кривой ропинирола на 60% и 84% соответственно. Мониторинг связанных с ропиниролом побочных эффектов и соответствующая корректировка дозы рекомендуется во время и вскоре после совмещения с ципрофлоксацином Использование лидокаина, содержащего лекарственные препараты с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изофермента 1A2 CYP450, снижает клиренс внутривенного лидокаина на 22%. Несмотря на то, что лечение с лидокаином хорошо переносится, возможное воздействие с ципролоксацином связано с побочными эффектами, которые могут произойти при совместном применении. Совместное применения ципрофлоксацина 250 мг с клозапином в течение 7 дней сывороточные концентрации клозапина и N-десметиклозапина увеличились на 29% и 31%, соответственно. Рекомендуют проведение клинического надзора и соответствующей корректировки доз клозапина во время и вскоре после совмещения с ципрфлоксацином. Максимальные концентрации в плазме крови и площадь под кривой силденафила повысились приблизительно в 2 раза на здоровых субъектах после приема внутрь 50 мг совместно с 500 мг ципрофлоксацина. Поэтому нужно быть осторожными при назначении ципрофлоксацина совместно с силденафилом, учитывая риски и пользу. В клинических исследованиях было продемонстрировано, что флювоксамин, как сильный ингибитор изофермента 1A2 CYP450 заметно подавляет метаболизм агомелатина приводя к 60-кратному повышению воздействия агомелатина. Несмотря на то, что не имеется никаких клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором 1A2 CYP450, можно ожидать подобные эффекты при совместном применении. Совместное применение ципрофлоксацина может повысить уровни золпидема в крови, поэтому одновременное использование не рекомендуется.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

3 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту