Кетальгин

Таблетки по 0,01 г

Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство. Производное уксусной кислоты. Код АТС М01АВ15

Фармакокинетика Кетальгин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Антацидные средства не влияют на всасывание лекарства. Кетальгин метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% отведенной дозы препарата, причем 40 % - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизменного вещества. Около 6 % от введенной дозы выводится с калом. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проникает в незначительных количествах. Период полувыведения составляет в среднем 5,3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в 1,5 –2 раза). Фармакодинамика Препарат оказывает выраженное обезболивающее, а также противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия на биохимическом уровне – угнетение фермента циклооксигеназы, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов – модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кетальгин угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.

- при болях средней и сильной интенсивности, преимущественно, в послеоперационном и посттравматическом периодах - как симптоматическое средство для купирования острого болевого синдрома при артралгиях, миалгиях, опухолевой болезни.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день; максимальная суточная доза – 4 таблетки. Курс лечения – не более 7 дней. Для больных старше 65 лет или для пациентов с массой тела до 50 кг препарат назначают в более низких дозах, которые определяет врач. Больным с нарушением функции почек препарат дозируют в зависимости от клиренса креатинина и его концентрации в плазме крови. При клиренсе креатинина 0,2-0,7 мл/мин/кг и его уровне в плазме 1,9-5 мг/100 л дозу препарата уменьшают в 2 раза.

- эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения или в анамнезе) - выраженные нарушения функции почек (уровень креатинина плазмы крови выше 5 мг/100 мл) - бронхиальная астма, бронхоспазм - высокий риск послеоперационного кровотечения - беременность и период лактации - возраст до 16 лет - повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

- диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, реже – метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени - головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение - учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия (описаны также отдельные случаи острой почечной недостаточности) - аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, бронхоспазм).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией. Не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

Симптомы: передозировка Кетальгином при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией. Лечение: в этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кетальгин не выводиться в достаточной степени с помощью диализа.

Одновременное применение Кетальгина с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами взаимно увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов. Комбинирование с пентоксифиллином усиливает тенденцию к кровотечению. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения Кетальгина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения Кетальгина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, дексатраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек. При комбинировании с опоидными анальгетиами дозы последних могут быть существенно снижены. Несовместим с препаратами лития.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не употреблять после истечения срока годности

По рецепту