Бензилпенициллина натриевая соль

Порошок для инъекций во флаконе 1 000 000 ЕД

не указано

Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 30-60 минут; через 3-4 часа определяется следовая концентрация антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 1 час. Концентрация препарата в плазме крови и период его полувыведения дозозависимы. Связывается с белками плазмы крови на 60%. Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и предстательной железы, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинно-мозговой жидкости повышается. Быстро выводится из организма почками (путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции) в неизмененном виде, не обладает кумулятивным эффектом. Период полувыведения составляет 30-60 минут, при нарушении функции почек – 4-10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек – до 16-30 часов.. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Фармакодинамика Бензилпенициллин ((2S,5R,6R)-3,3 – диметил – 7 – оксо- 6 (фенил-амино) – 4 – тиа – 1 – азабицикло(3,2,0)гептан – 2 – карбоксилат натрия) – антибиотик, продуцируемый различными видами Penicillinum. Обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с тем, что препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся бактериальных клеток. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, коринебактрий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, возбудителей сибирской язвы), спирохет, грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков) и актиномицетов. К действию бензилпенициллина устойчивы пенициллиназообразующие штаммы стафилококков и других микроорганизмов. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.

- долевая и очаговая пневмонии, эмпиема плевры,гнойный плеврит - сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит - острый и хронический остеомиелит - инфекции мочевыводящих и желчных путей, перитонит - ангина, дифтерия, скарлатина - гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, раневые инфекции - сибирская язва, актиномикоз - лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Препарат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, субконъюнктивально, в полости организма. Наиболее часто используют внутримышечный путь введения. При внутримышечном и внутривенном введении суточная доза для взрослых варьирует от 250 000 до 60 000 000 ЕД. При инфекциях средней тяжести разовая доза препарата обычно составляет 250 000- 500 000 ЕД, суточная – 1 000 000 – 2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000 – 20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене – 40 000 000 – 60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000 – 100 000 ЕД/кг, старше 1 года – 50 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата – 4-6 раз в сутки. Растворы готовят непосредственно перед их применением. Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора прокаина. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу в наружный верхний квадрант ягодицы. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000 – 2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и водят медленно в течение 3-5 минут. Для в/в капельного введения 2 000 000 – 5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100 – 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями. Применяют при обкалывании инфильтратов в концентрации 100 00 – 200 000 ЕД/мл 0,25 – 0,5 % раствора прокаина. В полости (брюшную, плевральную) взрослым вводят в концентрации 10 000 – 20 000 ЕД/мл, детям – 2000-5000 ЕД, вводят медленно (со скоростью 1 мл/минуту) 1 раз в сутки. Препарат разводят в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, затем переходят на внутримышечное введение. Лечение больных сифилисом и гонореей проводят по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни препарат применяют от 7-10 дней .

- повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим антибиотикам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. и антибактериальным препаратам группы хинолонов - эндолюмбальное введение противопоказано при эпилепсии

- тошнота, диарея, рвота - кандидоз влагалища, кандидоз полости рта - повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма судороги, кома - повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Беременность и лактацияПрименение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза превышает риск. О необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Лекарственная и другие виды аллергических реакций – применять с осторожностью. Почечная недостаточность, сердечная недостаточность – применять с осторожностью. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Симптомы: тошнота, диарея, рвота, кандидоз влагалища, кандидоз полости рта, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома, повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Лечение: При острой передозировке промывают желудок путем вызывания рвоты или промывания желудка. Пациент должен находиться под строгим медицинским наблюдением, проводится поддерживающая терапия.

- пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения, - при одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше + 25°С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту