Цефазолин

Порошок для приготовления раствора для иньекций 1.0 г

Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин. Код АТХ J01DВ04

Фармакокинетика Препарат вводится парентерально. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови Cmax равна 185 мкг/мл, период полувыведения Т1/2 – 1,8 часа. После внутримышечного введения Cmax достигается через 1 час и составляет 37-64 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы), период полувыведения составляет 2 часа, терапевтически значимые концентрации цефазолина в крови и тканях сохраняются в течение 3-4 часов. Около 90% вводимой дозы связывается с белками плазмы крови. Цефазолин не подвергается биотрансформации, легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), секретируется (в незначительном количестве) с грудным молоком. Легко проникает в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется, в основном, почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (90%), в незначительном количестве с желчью. Фармакодинамика Цефазолин- цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения действует бактерицидно. Цефазолин нарушает синтез клеточной стенки пролиферирующих микроорганизмов за счет ацетилирования мембранных транспептидаз, обладает широким спектром антимикробного действия - высокоактивен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, включая пенициллиназопроду-цирующие штаммы, Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинорезистентных); зеленящие и гемолитические стрептококки группы А, большинство энтерококков резистентны к препарату, Pneumococcus, C.diphtheriae, B.antracis), ряда грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae) и анаэробных кокков: Peptococcus, Peptostreptococcus (исключая B.fragilis). Активен также в отношении Spirochaeceae и Leptospiraceae. Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Бактериальные инфекции: - верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит) - мочевыводящих и желчевыводящих путей - органов малого таза (в том числе гонорея) - кожи и мягких тканей - костей и суставов (в том числе остеомиелит) - эндокардит - сепсис - перитонит - мастит - раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции - сифилис - профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г - во время операции и по 0.5-1 г - каждые 6 ч в течение первых суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г. Детям в возрасте 1 месяц и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения детям - 3-4 раза в сутки. У детей в возрасте 1 месяц суточная доза разделяется на 2-3 приема. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

- гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков - младенческий возраст (до 1 мес) - беременность и период лактации С осторожностью - почечная недостаточность - заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе) - детский возраст до 1 года.

- крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анальный зуд, зуд половых органов - судороги - местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит - у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови) - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко - холестатитечекая желтуха, гепатит - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия - положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинововго времени. -- кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит) - при длительном лечении дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечника тракта, особенно колита. Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), циметидином или фамотидином! Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид уменьшает экскрецию цефазолина. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена. Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Учитывая побочные реакции следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, связанных с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: передозировка цефазолина или его кумуляция у больных с недостаточностью функции почек может вызывать нейротоксические явления с судорожной готовностью, психическое возбуждение, дезориентацию, расстройства зрения, рвоту, тахикардию, клонико-тонические судороги. Лечение: отмена препарата, удаление препарата достигается применением гемодиализа, симптоматическая терапия.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), циметидином или фамотидином! Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид уменьшает экскрецию цефазолина. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Хранить при температуре до 25 ?С Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности!

По рецепту