Эуфиллин

Таблетки 150 мг

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин. Код АТХ R03DA05

Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет (в отличие от детей более младшего возраста) и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно - сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками. Фармакодинамика Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэсте-разу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, сти-мулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межре-берных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствитель-ность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конеч-ном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормали-зуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообраще-ния. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тром-боцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного со-ка. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах) - хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких) - легочная гипертензия - «легочное» сердце - ночное апноэ

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям старше 6 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин) - эпилепсия - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения) - гастрит с повышенной кислотностью - артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения - тахиаритмии - геморрагический инсульт - кровоизлияние в сетчатку глаза - детский возраст до 6 лет (риск удушья) С осторожностью - тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия) - распространенный атеросклероз сосудов - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия - частая желудочковая экстрасистолия - повышенная судорожная готовность - печеночная и/или почечная недостаточность - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе) - кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе - неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз - длительная гипертермия - гастроэзофагеальный рефлюкс - гиперплазия предстательной железы - беременность - период лактации - пожилой возраст - детский возраст (старше 6 лет) - одновременно с антикоагулянтами.

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор - со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокар-дии - со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастро-эзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита - аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка - прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Использование с осторожностью под постоянным наблюдением врача произ-водится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертирео-зом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Беременность и лактация Применение препарата в период беременности и лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциаль-ный риск для плода и ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболиче-ский ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - внутривенно диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание амино-филлина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинант-ным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту