Эфипим

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г

Противомикробные препараты для системного применения. Другие бета- лактамные антибиотики. Цефалоспорины. Код АТС J01DЕ01

Фармакологические свойства Фармакокинетика После однократного в/в или в/м введения в различные сроки средние концентрации Эфипима в плазме (мкг/мл) у взрослых представлены в таблице: Доза Эфипима 0.5 ч 2 ч 4 ч 12 ч 1 г в/в 78.7 24.3 10.5 0.6 1 г в/м 14.8 26.3 16.0 1.4 Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентра- ции Эфипима в сыворотке крови. У здоровых при в/в введении Эфипима в дозе 2 г с интервалом 8 ч в течение 9 дней не наблюдалось кумуляции в организме. Терапевтические концентрации Эфипима обнаруживаются в моче, желчи, пери-тонеальной жидкости, содержимом ожоговых волдырей, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите. Средний T1/2 Эфипима из организма составляет около 2 ч. Средний общий кли-ренс составляет 120 мл/мин. Эфипим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного Эфипима в неизмененном виде. Фармакодинамика Эфипим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения. Эфипим дей-ствует бактерицидно путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки бактерий в фазе митоза. Эфипим высоко устойчив к гидролизу большин-ством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, ко-дируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Эфипим активен в отношении: грамположительных аэробных бактерий грамотрицательных аэробных бактерий Staphylococcus aureus (включая штам-мы, продуцирующие бета-лактамазы) Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) другие штаммы Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus hominis, Staph-ylococcus saprophyticus) Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A) Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B) Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0.1 до 1 мкг/мл) Streptococcus bovis (группа D) Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрептококки (группы C,G,F) Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri) Escherichia coli, Klebsiella spp. (вклю-чая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae) Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Entero-bacter agglomerans, Enterobacter sa-kazakii) Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris) Acinetobacter calcoaceticus (подтип Aci-netobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii) Aeromonas hydrophylia, Capnocytopha-ga spp. Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii) Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae Hafnia alvei, Legionella spp. Morganella morganii, Moraxella ca-tarrhalis (включая штаммы, продуци-рующие бета-лактамазы) Neisseria gonorrhoeae (включая штам-мы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii) Salmonella spp., Shigella spp. Serratia spp. (включая Serratia mar-cescens, Serratia liquefaciens) Yersinia enterocolitica анаэробных бактерий Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bac-teroides spp. /в ротовой полости/) Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp. Veillonella spp К препарату устойчивы: некоторые штаммы Xanthomonas maltophylia (Pseu-domonas maltophylia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, рези-стентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая Эфипим.

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит) - инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные) - инфекции кожи и мягких тканей - интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей) - гинекологические инфекции - септицемия - нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии) - бактериальный менингит у детей - профилактика инфекций при проведении полостных хирургических опера-ций.

Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности воз-будителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающи-ми жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах. Степень тяжести заболевания Разовая доза Интервал между введениями инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 0.5-1 г в/в или в/м каждые 12 ч другие инфекции легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м каждые 12 ч тяжелые инфекции 2 г в/в каждые 12 ч угрожающие жизни инфекции 2 г в/в каждые 8 ч Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических опе-раций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Эфипим. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Эфипим с последующим введением метронидазола. Для детей в возрасте от 2 мес. максимальная доза не должна превышать ре-комендуемую дозу для взрослых. Средняя доза для детей с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг/кг каждые 12 ч. Пациентам с нейтропенической лихорадкой и бактериальным менингитом препарат назначают по 50 мг/кг каждые 8 ч. Средняя продолжительность те-рапии составляет 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. У больных с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Эфипима должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддержи-вающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК: Клиренс креати-нина (мл/мин) Рекомендуемые дозы 2 г каждые 8 ч 2 г каждые 12 ч 1 г каждые 12 ч >30 средняя доза, коррекции не требуется 10-30 1 г каждые 12 ч 1 г каждые 24ч 500 мг каждые 24ч <10 1 г каждые 24 ч 500 мг каждые 24ч 250 мг каждые 24ч При гемодиализе за 3 ч из организма удаляется приблизительно 68% общего ко-личества Эфипима. По завершении каждого сеанса необходимо вводить повтор-ную дозу, равную исходной дозе. У больных, находящихся на непрерывном ам-булаторном перитонеальном диализе, Эфипим можно применять в средних рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2 г в зависимости от тяжести ин-фекции, с интервалом между введениями разовой дозы 48 ч. Детям с нарушениями функции почек рекомендуются такие же изменения режи-ма дозирования, как и взрослым, поскольку фармакокинетика Эфипима у взрос-лых и детей имеет сходный характер. Правила приготовления растворов для парентерального введения Для приготовления раствора для в/в введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида, как указано в таблице. В/в струйно Эфипим вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для в/в вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для в/в вливаний и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата Эфипим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0.9% натрия хлорида для инъекций, раствором Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы для инъекций. Для приготовления раствора для в/м введения, порошок для инъекций во флаконе растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано в таб-лице: Порошок для инъекций Объем р-ра для разведения (мл) Объем полученного р-ра (мл) Концентрация Эфипим (мг/мл) В/в введение: 500 мг/фл. 1000 мг/фл. 5 5.6 100 10 11.3 100 В/м введение: 500 мг/фл. 1000 мг/фл. 1.3 1.8 280 2.4 3.6 280 Приготовленный раствор препарата для в/в и в/м инъекций стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре, 7 дней при хранении в холодильнике (2-8°C).

- повышенная чувствительность к Эфипиму или L-аргинину, а также к цефа-лоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным ан-тибиотикам -при в/м введении препарата необходимо учитывать противопоказания к лидокаину (растворитель) - детский возраст до 2 месяцев

Часто - сыпь - диарея Нечасто - зуд, крапивница и лихорадка - тошнота, рвота, кандидоз полости рта - флебит или тромбофлебит, боль и воспаление в месте в/м или в/в инъекции Редко - повышенное или пониженное содержание некоторых видов лейкоцитов, нейтропения, тромбоцитопения, изменения свертываемости крови - головная боль, парестезия - обратимая энцефалопатия (изменения внимания и сознания, возможно развитие комы, галлюцинации, миоклонус, судороги) и/или тяжелая почечная дисфункция, чаще при слишком высокой дозе цефепима у пациентов с нарушенной функцией почек, особенно у пациентов пожилого возраста. Обычно симптомы нейротоксичности обратимы и разрешаются после прекращения терапии цефепимом и/или гемодиализа - умеренно выраженное и временное повышение активности некоторых ферментов печени (АСТ-АЛТ) Очень редко - тяжелая анафилаксия (анафилактический шок) - боли в животе, колит, особенно псевдомембранозный колит, язвы в поло-сти рта - агранулоцитоз - спутанность сознания, головокружение, судороги, дисгевзия, тиннит - артериальная гипотензия, расширение сосудов, снижение концентрации кальция в крови - припухлость и болезненность суставов - вагинит

Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительно-сти к Эфипиму следует провести соответствующие тесты. При назначении Эфипима больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Эфипимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов. Эфипим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии Эфипимом его следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм ургентного лечения. При появлении диареи на фоне лечения Эфипимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При применении Эфипима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Беременность и лактация Применение препарата во время беременности возможно только под наблюдением врача и оправдано лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эфипим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не влияет.

Симптомы: при значительной передозировке возможны симптомы энцефалопа-тии. Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, осо-бенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.

При одновременном введении раствора Эфипима (как и большинства других бе-та-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гента-мицина, тобрамицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Эфипима с перечисленными препаратами следует вводить каж-дый антибиотик отдельно. С особой осторожностью необходимо применять Эфипим с аминогликозидами, фуросемидом и другими петлевыми диуретиками, так как возможно повышение нефро- и ототоксичности при их совместном применении.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25? С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту