Инбутол

Раствор для инъекций 10% 10 мл, 20 мл

Противотуберкулезные препараты. Противотуберкулезные препараты прочие. Этамбутол. Код АТХ J04АК02

Фармакокинетика После внутривенного введения 10 мл 10% раствора (1000 мг) действие этамбутола наступает сразу. Максимальная концентрация препарата в крови выявляется сразу после введения и удерживается в течение 2 - 4 ч. Связь с белками плазмы крови составляет 20-30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной. Выявляется в спинномозговой жидкости при туберкулезном менингите. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации препарата в крови матери. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма является первоначальное окисление спирта до альдегидного промежуточного метаболита, после чего следует превращение в дикарбоновую кислоту. Период полувыведения из организма составляет около 6 ч, а при нарушении функции почек - 8 ч. Выводится с мочой - 80-90% (50% - в неизмененном виде, 15% - в виде неактивных метаболитов) и с каловыми массами - 10-20% (в неиз- мененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. Фармакодинамика Этамбутол оказывает специфическое антибактериальное туберкулостатическое действие в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некоторых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий, Mycobacterium avis. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов активность не проявляет. Действует бактериостатически. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам (стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину и др.). Первичная устойчивость Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis к этамбутолу наблюдается редко, вторичная устойчивость развивается медленно (за исключением случаев монотерапии препаратом), поэтому препарат необходимо применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Механизм бактериостатического действия этамбутола связан с угнетением синтеза РНК, в связи, с чем тормозится синтез белков, нарушается клеточный метаболизм, рост и размножение микобактерий туберкулеза. Чувствительность к этамбутолу различных микобактерий колеблется от 0,25 до 100 мкг/мл. Существенным преимуществом этамбутола является его бактериостатическая активность в отношении атипичных и птичьих штаммов микобактерий. Этамбутол проявляет активность только в отношении интенсивно делящихся клеток.

- лечение всех форм активного туберкулеза у взрослых и детей, особенно при впервые выявленных острых процессах (в составе комбинированной терапии)

Вводить препарат следует внутривенно капельно, предварительно разведя нужный объем в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Рекомендованная длительность введения 200 мл раствора: 90-120 мин. Дозы этамбутола в зависимости от массы тела: до 40 кг: 600 мг в сутки 40-54 кг: 800 мг в сутки 55-70 кг: 1200 мг в сутки более 70 кг: 1600 мг в сутки Курс лечения зависит от тяжести заболевания, эффективности и переносимости терапии (с последующим переходом на пероральный прием). Пациентам с нарушением функции почек: - при показателях клиренса креатинина (КК) превышающих 50 мл/мин дозу Инбутола можно не изменять; - при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу следует уменьшить до 12 мг/кг (10 мл); - при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин следует определять уровень этамбутола в сыворотке, чтобы он составлял примерно 5 мкг/мл. В качестве альтернативного метода больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на диализе, Инбутол назначают по 40 мг/кг массы тела (20 мл) 2 раза в неделю. Пациентам, которым назначен диализ, препарат следует вводить за 6 ч до его начала.

- индивидуальная непереносимость препарата - поражения зрительного нерва в анамнезе - подагра - катаракта - воспалительные заболевания глаз - диабетическая ретинопатия - терминальная стадия почечной недостаточности - беременность и период лактации - детский возраст до 13 лет

- металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе - повышение температуры тела - лейкопения - головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация - периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит - ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, возникновения скотом, атрофия зрительного нерва, кровоизлияние в сетчатку. Нарушения имеют обратимый характер, однако если лечение не прекращено своевременно, может наступить слепота. - повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза - усиление кашля, увеличение количества мокроты, затруднение отхождения мокроты и повышение ее вязкости - периферические полинейропатии - повышение активности «печеночных» трансаминаз - аллергические реакции - дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгии, лихорадка, анафилаксия - обострение подагры - артрит - при длительном применении в больших дозах возможны поражение сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек. У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме. Рекомендуется регулярно контролировать функции зрения (обследование глазного дна, полей зрения, цветоощущения, остроты зрения), картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек. Больным, находящимся на дискретном гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее увеличения либо переход на интермиттирующий способ введения. Не рекомендуется назначение этамбутола детям до 13 лет, из-за недостоверности результатов проверки состояния зрения. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага - переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибиотиками широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и др. С осторожностью применяют больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови. Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами Из-за возможного нарушения зрения в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и оборудованием с движущимися механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит. Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Не существует специального антидота, поэтому лечение, в основном, поддерживающее.

Проявляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином и магнием. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата. Одновременный прием лекарственных средств, оказывающих нейротоксическое действие, повышает риск развития неврита зрительного нерва, периферического неврита и других поражений нервной системы. Имеются данные о возможном усилении оптической нейропатии, обусловленной действием этамбутола, при его применении в комбинации с изониазидом. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

По рецепту