Аккупро

Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10мг, 20мг

Средства, действующие на систему ренин-ангиотензин, ингибиторы АПФ, однокомпонентные препараты. Код АТС С09АА06

Хинаприла гидрохлорид представляет собой соль хинаприла – этилового эфира ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) хинаприлата, не содержащего сульгидрильную группу. Механизм действия Хинаприл быстро деэстерифицируется с образованием хинаприлата (хинаприл диацид - главный метаболит), который является мощным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. АПФ - это пептидил дипептидаза, катализирующая превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает вазоконстрикторной активностью и участвует в контроле тонуса и функции сосудов за счет различных механизмов, включая стимуляцию продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл ингибирует активность циркулирующего и тканевого АПФ и благодаря этому снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Снижение уровня ангиотензина II по механизму обратной связи приводит к увеличению секреции ренина и его активности в плазме. Главным механизмом антигипертензивного действия хинаприла считают подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, однако препарат дает эффект даже у больных с низкорениновой артериальной гипертензией. Применение хинаприла в дозе 10-40 мг у больных артериальной гипертензией различной тяжести приводит к снижению АД как в положении сидя, так и стоя и оказывает минимальное влияние на частоту сердечных сокращений. Антигипертензинвый эффект проявляется в течение 1 ч и обычно достигает пика в течение 2-4 ч после приема препарата. У некоторых больных максимальный антигипертензивный эффект наблюдается через 2 недели после начала лечения. Антигипертензивное действие препарата в рекомендуемых дозах у большинства больных продолжается 24 ч и сохраняется на фоне длительной терапии. После приема внутрь концентрация хинаприла в плазме достигает пика в течение часа. Учитывая данные о выведении хинаприла и его метаболитов с мочой, степень всасывания препарата составляет около 60%. Уровень хинаприлата в крови составляет 38% от принятой внутрь дозы хинаприла. Кажущийся период полувыведения хинаприла из плазмы равен примерно 1 ч. Максимальная концентрация хинаприлата в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь хинаприла. Хинаприлат выводится главным образом почками; эффективный период полувыведения составляет около 3 ч. Примерно 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме в связанном с белками виде. У больных почечной недостаточностью кажущийся период полувыведения хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Фармакокинетические исследования у больных терминальной почечной недостаточностью, получающих лечение программным гемодиализом или непрерывным амбулаторным перитонеальным диализом, свидетельствуют о том, что диализ оказывает небольшое влияние на выведение хинаприла и хинаприлата. Выявлена линейная корреляция между клиренсом хинаприлата из плазмы и клиренсом креатинина. Выведение хинаприлата снижается также у пожилых людей (?65 лет) и коррелирует с их функцией почек. Концентрация хинаприлата снижается у больных алкогольным циррозом печени за счет нарушения деэстерификации хинаприла. Хинаприл и его метаболиты не проникают через гемато-энцефалический барьер.

- артериальная гипертензия У больных артериальной гипертензией Аккупро эффективен в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами. - хроническая сердечная недостаточность Аккупро в комбинации с диуретиком и/или сердечным гликозидом эффективен в лечении хронической сердечной недостаточности.

Артериальная гипертензия Монотерапия: рекомендуемая начальная доза Аккупро у больных, не получающих диуретики, составляет 10 или 20 мг один раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно титровать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в один прием или делят на две части. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства больных добиться адекватного контроля АД при длительном лечении удается путем применения препарата один раз в сутки. У некоторых больных доза Аккупро достигала 80 мг/сут. Сопутствующая терапия диуретиками: У больных, продолжающих прием диуретиков, рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг; в последующем ее титруют (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект. Нарушение функции почек: фармакокинетические исследования свидетельствуют о том, что кажущийся период полувыведения Аккупро увеличивается при снижении клиренса креатинина. С учетом клинических и фармакокинетических данных у больных с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом: Клиренс креатинина (мл/мин) Максимальная рекомендуемая начальная доза (мг) >60 10 30-60 5 10-30 2.5 <10 В настоящее время недостаточно данных для того, чтобы дать более четкие рекомендации о дозах Аккупро у таких больных. Возраст сам по себе, по-видимому, не влияет на эффективность или безопасность Аккупро. В связи с этим рекомендуемая начальная доза Аккупро у пожилых людей составляет 10 мг один раз в сутки; в последующем ее титруют до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Хроническая сердечная недостаточность Применение Аккупро показано в качестве дополнения к диуретикам и/или сердечным гликозидам. Рекомендуемая начальная доза у больных хронической сердечной недостаточностью составляет 5 мг один или два раза в сутки; после приема препарата больного следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро хорошая, то ее можно титровать до эффективной дозы, которая обычно составляет 10-40 мг/сут в два равных приема в сочетании с сопутствующей терапией. Нарушение функции почек: фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что выведение Аккупро зависит от функции почек. Рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 5 мг у больных с клиренсом креатинина более 30 мл/мин и 2,5 мг у больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин. Если переносимость начальной дозы хорошая, то на следующий день Аккупро можно назначить два раза в сутки. При отсутствии выраженной артериальной гипотензии или значительного ухудшения функции почек дозу можно увеличивать с недельными интервалами с учетом клинического и гемодинамического эффектов.

- повышенная чувствительность к препарату - больным, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, связанный с лечением ингибитором АПФ - стеноз почечных артерий, гемодинамический стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия, первичный гиперальдостеронизм, выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина ?10 мл/мин), гемодиализ, первичное заболевание или нарушение функции печени, состояние после трансплантации почки, - период лактации и беременности - применение у детей. Перекрестная чувствительность к другим ингибиторам АПФ не изучалась.

Нежелательные явления обычно были слабо выраженными и преходящими. В контролируемых исследованиях чаще всего встречались головная боль, головокружение, кашель, повышенная утомляемость, ринит, тошнота и/или рвота и миалгии. Следует отметить, что кашель в типичном случае является непродуктивным, персистирующим и проходит после прекращения лечения. Значительно реже наблюдались следующие побочные реакции: - сердцебиения, вазодилатация, стенокардия, тахикардия - вздутие живота, сухость во рту или глотке, панкреатит - повышенная раздражительность, депрессия, сонливость - зуд, повышенная потливость, сыпь, алопеция, пузырчатка, эксфолиативный дерматит - инфекция мочевых путей, импотенция - отек, артралгии, ослабление зрения, гемолитическая анемия - ангионевротический отек, эозинофильный пневмонит, гепатит, недостаточность функции печени, агранулоцитоз, нейтропения, гиперкалиемия, повышение сывороточного уровня креатинина и азота мочевины крови.

Ангионевротический отек. При появлении ларингоспазма или ангионевротического отека лица, языка или надгортанника необходимо немедленно прекратить лечение Аккупро; больному следует назначить адекватное лечение и наблюдать его до купирования отека. Отек лица и губ обычно проходит без лечения; для уменьшения симптомов могут быть использованы антигистаминные средства. Ангионевротический отек, захватывающий гортань, может привести к смерти. Если при поражении языка, надгортанника или гортани вероятно развитие обструкции дыхательных путей, необходима неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора адреналина 1:1000 (0,3-0,5 мл) и другие меры. У больных, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратом этой группы. Анафилактоидные реакции Десенсибилизация. У больных, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом hymenoptera, наблюдались длительные анафилактоидные реакции, угрожавшие жизни. У таких больных удавалось избежать указанных реакций путем временной отмены ингибиторов АПФ, однако они развивались вновь после непреднамеренного приема препаратов. Аферез ЛНП. Анафилактоидные реакции при лечении ингибиторами АПФ были зарегистрированы у больных, которым одновременно проводился аферез липопротеидов низкой плотности с помощью декстран-сульфатной абсорбции. Гемодиализ. Имеются клинические данные о том, что у больных, получающих лечение гемодиализом с использованием определенных высокопоточных мембран (например, из полиакрилнитрила) повышен риск развития анафилактоидных реакций при одновременном лечении ингибитором АПФ. Чтобы избежать их, следует использовать другие антигипертензивные средства или другие мембраны для гемодиализа. Артериальная гипотензия. Артериальная гипотензия, сопровождавшаяся клиническими симптомами, редко встречалась у больных неосложненной артериальной гипертензией, получавших Аккупро, однако она является возможным осложнением терапии ингибиторами АПФ у пациентов с пониженным содержанием солей в организме или гиповолемией, например, после лечения диуретиками, ограничения потребления соли или на фоне диализа. У больных хронической сердечной недостаточностью, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение Аккупро следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем специалиста; больных необходимо наблюдать в течение первых двух недель лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза Аккупро. При появлении симптомов артериальной гипотензии следует уложить больного и при необходимости начать внутривенную инфузию изотонического физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению; однако в подобных случаях целесообразно обсудить возможность снижения дозы Аккупро или прекращения сопутствующей терапии диуретиком. У больных, получающих диуретики, назначение Аккупро может привести к развитию симптомов артериальной гипотензии. Если больному необходима диуретическая терапия, то ее целесообразно временно прекратить за 2-3 дня до начала лечения Аккупро. Если монотерапия Аккупро не дает достаточного антигипертензивного эффекта, то лечение диуретиком следует возобновить. Если отменить диуретик нельзя, то Аккупро назначают в низкой начальной дозе. Нейтропения/агранулоцитоз. Лечением ингибиторами АПФ у больных неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях сопровождалось агранулоцитозом и угнетением костного мозга; эти нежелательные явления чаще встречались у больных с нарушенной функцией почек, особенно страдающих системным васкулитом. При лечении Аккупро агранулоцитоз развивался редко. При использовании этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у больных системным васкулитом и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови. Нарушение функции почек. У восприимчивых пациентов подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы может привести к изменению функции почек. У больных тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или нарастающей азотемией и редко острой почечной недостаточностью и/или смертью. Период полувыведения Аккупро увеличивается по мере снижения клиренса креатинина. Больным с клиренсом креатинина <60 мл/мин Аккупро следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в начальных исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении Аккупро. В клинических исследованиях у больных артериальной гипертензией, страдающих односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение уровня азота мочевины крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек. У некоторых больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью без явных признаков поражения сосудов почек при лечении Аккупро, особенно в сочетании с диуретиком, наблюдалось повышение уровней азота мочевины и креатинина сыворотки крови, которое обычно было незначительным и обратимым. Риск таких изменений выше у больных с нарушенной функцией почек. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или Аккупро. Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождалась развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства; больным сахарным диабетом может требоваться более тщательное наблюдение. Гиперкалиемия и калийсберегающие диуретики. У больных, получающих Аккупро, как и другие ингибиторы АПФ, может повыситься уровень калия в сыворотке крови. При одновременном применении Аккупро может уменьшить гипокалиемию, вызванную тиазидными диуретиками. Комбинированное применение Аккупро с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения уровня калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить осторожно под контролем уровня калия в сыворотке крови. Хирургия/наркоз. При хирургических вмешательствах и наркозе следует соблюдать осторожность, так как ингибиторы АПФ блокируют образование ангиотензина II, вызванное компенсаторной продукцией ренина. Это может привести к артериальной гипотензии, для устранения которой показано введение плазмозаменителей. Беременность и лактация Лечение ингибиторами АПФ во время беременности может привести к развитию заболеваний и смерти плода и новорожденных. Если Аккупро назначают беременным женщинам, то необходимо учитывать возможность нежелательных эффектов на плод. Если женщина забеременеет во время лечения Аккупро, препарат следует отменить. При использовании ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности описаны случаи артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гипоплазии черепа и/или смерти новорожденных. Также описаны случаи олигогидроамниона, предположительно связанные со снижением функции почек у плода; на фоне этого состояния регистрировали контрактуры конечностей, деформации лицевой части черепа, гипоплазию легких и задержку внутриутробного роста плода. Хотя не создается впечатления, что указанные нежелательные эффекты могут возникнуть при лечении ингибитором АПФ во время первого триместра беременности, тем не менее, женщин, получавших препарат этой группы в течение первого триместра, следует информировать о нежелательных явлениях. В случае беременности во время лечения ингибиторами АПФ препарат этой группы следует как можно быстрее отменить. Больных, которым необходима терапия ингибиторами АПФ во время второго и третьего триместров беременности, необходимо информировать о возможном риске для плода; с целью выявления олигогидроамниона следует регулярно проводить ультразвуковое исследование. Больные и врачи должны знать, что олигогидроамнион может развиться уже после необратимого повреждения ткани плода. При появлении признаков олигогидроамниона Аккупро следует отменить за исключением тех случаев, когда его применение жизненно необходимо для матери. Другие возможные осложнения у плода/новорожденных, подвергавшихся воздействию ингибиторов АПФ, включают в себя задержку внутриутробного роста, недоношенность и незаращение артериального протока; описаны также случаи смерти плода. Остается неясным, связаны ли эти нежелательные явления с терапией ингибиторами АПФ или заболеванием матери. Неизвестно также, способно ли применение ингибитора АПФ в течение только первого триместра беременности оказать нежелательное действие на плод. Новорожденных, подвергавшихся in utero воздействию ингибиторов АПФ, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать артериальное давление и перфузию почек. Лактация Ингибиторы АПФ, включая Аккупро, в ограниченной степени выводятся с грудным молоком. В связи с этим следует соблюдать осторожность при использовании Аккупро у женщин, кормящих грудью. Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами Специальных предписаний нет.

Специальной информации о лечении передозировки Аккупро нет. Наиболее вероятными клиническими ее проявлениями считают симптомы выраженной артериальной гипотензии, для устранения которых целесообразно внутривенное введение жидкости. Показано симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ оказывают небольшое влияние на выведение квинаприла и квинаприлата.

Тетрациклин. Применение тетрациклина с Аккупро сопровождалось снижением всасывания тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве неактивного компонента формы Аккупро для приема внутрь. При одновременном назначении Аккупро и тетрациклина следует учитывать возможность подобного взаимодействия. Литий. У больных, получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение уровня лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Назначать указанные препараты одновременно следует осторожно; при лечении показано частое определение уровня лития в сыворотке. Одновременный прием диуретика может усилить риск интоксикации литием. Другие препараты. Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Аккупро с пропранололом, гидрохлортиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение Аккупро два раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при однократном его применении (оценивали на основании протромбинового времени). Диуретики. Как и при лечении другими ингибиторами АПФ, у больных, получающих диуретики, особенно если диуретическая терапия была начата недавно, назначение Аккупро иногда приводит к чрезмерному снижению артериального давления. Артериальную гипотензию первой дозы при использовании Аккупро можно свести к минимуму путем временной отмены диуретика за несколько дней до начала лечения. Если отменить диуретик невозможно, то Аккупро следует назначать в более низкой начальной дозе. Если больной продолжает прием диуретика, то его следует наблюдать в течение до 2 ч после приема первой дозы Аккупро. Препараты, повышающие уровень калия в сыворотке. Если больному, получающему Аккупро, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем уровня калия в сыворотке крови.

Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не принимать препарат по истечении срока годности.

По рецепту