Лефлокс

Раствор для инфузий 500мг/100мл

Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Код ATC J01MA12

Фармакокинетика Пероральный и внутривенный пути введения можно считать взаимозаменяемыми. Абсолютная биодоступность левофлоксацина 500 мг составляет приблизительно 99%. Устойчивые концентрации достигаются в течение 48 часов при режиме дозирования один раз в сутки. Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 89 до 112 л, что свидетельствует о широком распределении препарата в тканях организма. Левофлоксацин также хорошо проникает в легочную ткань. Концентрация левофлоксацина в легочной ткани составляет приблизительно 2.4-11.3 мкг/мл через 24 часа после введения, связывание с альбуминами плазмы составляет 24–38%. Левофлоксацин подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 87% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 48 часов, менее 4% дозы выводится с калом в течение 72 часов и менее 5% выводится с мочой в виде метаболитов: десметила и N-оксида. Средний конечный период полувыведения из плазмы составляет 6 - 8 часов после введения разовой или многократных доз. Средний общий клиренс препарата из организма и почечный клиренс составляют приблизительно 144-226 мл/мин и 95-142 мл/мин, соответственно. Фармакодинамика Левофлоксацин является L–изомером рацемической смеси офлоксацина и относится к антимикробным препаратам класса фторхинолонов. Антибактериальная активность офлоксацина обусловлена, в основном, его L-изомером. Механизм действия левофлоксацина и других фторхинолонов заключается в подавлении ДНК-гиразы (бактериальной топоизомеразы II), фермента, необходимого для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) бактерий. Левофлоксацин in vitro активен в отношении широкого ряда грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. В концентрациях, равных или немного превышающих ингибирующие концентрации, левофлоксацин часто оказывает бактерицидное действие. Поскольку фторхинолоны отличаются по химической структуре и механизму действия от бета-лактамных антибиотиков, поэтому могут быть активными в отношении бактерий, устойчивых к бета-лактамным антибиотикам. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa (как и при назначении других фторхинолонов, у некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa может быстро развиться устойчивость при лечении левофлоксацином. Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae

- острый синусит - обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония - неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей, раневые инфекции - неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, хронический простатит - мультирезистентный туберкулез.

Обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, неосложненные инфекции кожи и мягких тканей: 500 мг внутривенно (в/в) каждые 24 часа в течение 7 – 14 дней или 750 мг в/в каждые 24 часа в течение 5 дней. Острый пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг каждые 24 часа в течение 10 дней. Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 250 мг в/в каждые 24 часа в течение 3 дней. Хронический простатит: 500 мг в/в каждые 24 часа 7-10 дней Максимальная разовая доза - 750 мг. Максимальная суточная доза - 1000 мг. Указания по применению: - Стерильно, апирогенно. - Раствор предназначен только для разовой внутривенной инфузии - Инфузию проводят в асептических условиях, с использованием апирогенного устройства для внутривенного вливания. - Нельзя использовать раствор, если обнаружено протекание флакона или раствор непрозрачен. - Нельзя использовать раствор, содержащий видимые твердые частицы. Внимание! Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного (струйного) введения ввиду риска гипотензии. Раствор в дозе 250 мг или 500 мг вводят в виде медленной внутривенной инфузии, которая проводится не менее 60 минут.

- повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

- зуд, покраснение кожи, анафилактическая реакция, крапивница, сужение бронхов, тяжелое удушье, отек лица и гортани, синдром Стивенса- Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная мультиформная эритема - фотосенсибилизация - тошнота, диарея, потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения, диарея с кровью, псевдомембранозный колит - повышение активности АЛТ, АСТ, повышение уровня билирубина в сыворотке крови, гепатит - гипогликемия - головная боль, головокружение, скованность, сонливость, нарушение сна, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, понижение тактильной чувствительности, галлюцинации, депрессии, расстройство движений - тахикардия, падение АД, сосудистый коллапс - артралгия, артрит, артроз, миалгия, остеомиелит, костные боли, синовит, боли в сухожилиях, тендинит, разрывы сухожилий - повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения - астения, лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит - боль и раздражение в месте введения, редко – флебит, тромбофлебит.

Почечная недостаточность Левофлоксацин следует применять с осторожностью при почечной недостаточности. Режим дозирования при почечной недостаточности: После введения начальной дозы 500 мг один раз в сутки при клиренсе креатинина 20-49 мл/мин последующая дозировка составляет 250 мг каждые 24 часа; при клиренсе креатинина до 19 мл/мин (также при гемодиализе и перитонеальном диализе) последующая дозировка составляет 250 мг каждые 48 часов. После введения начальной дозы 250 мг один раз в сутки при клиренсе креатинина 10-19 мл/мин последующая дозировка составляет 250 мг каждые 48 часов. Меры предосторожности С осторожностью препарат применяют при тяжелом церебральном атеросклерозе, эпилепсии, нарушении функции почек. Необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрации препарата в моче. Влияние препарата на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами Левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (головокружение, снижение внимания), поэтому пациентам в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или опасными механизмами, а также выполнять другие действия, требующие быстрой реакции.

Симптомы: судороги, нарушение дыхания. Лечение: необходимо вводить достаточное количество жидкости под медицинским наблюдением, назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.

Совместное назначение хинолонов с антидиабетическими препаратами или инсулином в редких случаях вызывало гипогликемию или гипергликемию. Совместное назначение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и фторхинолонов может повышать риск стимуляции ЦНС (центральной нервной системы) и развития судорог. При совместном назначении левофлоксацина и теофиллина необходимо контролировать уровень теофиллина и при необходимости проводить коррекцию дозы теофиллина.

Хранить в сухом месте при температуре не выше +25°С Раствор нельзя замораживать! Защищать от попадания прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту