Месалазол

Суппозитории ректальные, 250 мг, 500 мг

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и ее аналоги. Код АТС А 07ЕС02

При применении суппозиториев высвобождение и распределение месалазола происходит в прямой и сигмовидной кишках, абсорбция препарата в системный кровоток низкая и составляет около 10-30%. Незначительное количество проходит плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Связывание месалазола с белками плазмы крови составляет около 40-50%, N-ацетил-5-АСК – около 80%. Метаболизируется в слизистой оболочке кишечника и в печени в неактивный метаболит - N-ацетил-5-АСК. Период полувыведения месалазола составляет около 40 минут, N-ацетил-5-АСК - около 70 минут. Месалазол и его метаболиты выводятся почками (50%) с мочой (главным образом в ацетилированной форме) и через кишечник (40%) с калом. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10-30% дозы. Оказывает местное противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие обусловлено ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов). Месалазол тормозит образование цитокинов в слизистой оболочке кишечника, тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Также оказывает антиоксидантное действие: связывает и разрушает свободные радикалы кислорода. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).

- неспецифический язвенный колит - болезнь Крона

Ректально. Взрослым в стадии обострения по одному суппозиторию по 500 мг 3 раза в сутки, суточная доза - 1,5г. Для профилактики рецидивов назначают по одному суппозиторию по 250 мг 3 раза в сутки, при необходимости в течение нескольких лет. В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 3 г (на период не более чем на 8-12 недель) - по два суппозитория по 500 мг 3 раза в сутки. Детям назначают из расчета: при обострении 40-60 мг/кг веса в сутки, для профилактики рецидивов – 20-30 мг/кг веса в сутки (кратность приема -3 раза в сутки). Длительность лечения определяется индивидуально.

- гиперчувствительность к салициловой кислоте и ее производным - тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность - язва желудка и двенадцатиперстной кишки - заболевания крови - геморрагический диатез - детский возраст (до 2 лет).

- дискомфорт, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, повышение уровня ACT, AЛT, редко - гепатит, панкреатит - тахикардия, артериальная гипер- или гипотензия, боли за грудиной, одышка - протеинурия, гематурия, анурия в редких случаях, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность - анемия, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения - астения, головная боль, головокружение - аллопеция - реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, миокардит, перикардит, бронхоспазм, острый панкреатит, аллергический альвеолит, синдром красной волчанки).

Перед применением суппозиториев необходимо очистить кишечник. Месалазол с осторожностью следует назначать больным с заболеваниями печени и почек, с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, с аллергическими заболеваниями и предрасположенностью к ним. При применении у больных с выраженными нарушениями функции почек (недостаточность) возможна кумуляция месалазола. Больные, являющиеся "медленными ацетиляторами", имеют повышенный риск развития побочных эффектов. Необходимо проводить контроль картины периферической крови, функции печени и выделительной функции почек (уровень мочевины и креатинина в крови) до лечения, через 14 дней после начала лечения, затем 3 раза каждые 4 недели, после при нормальных результатах - 1 раз в три месяца, а также по окончании терапии. Беременность и лактация Месалазол следует применять только в тех случаях, когда положительный эффект от его применения превосходит риск развития возможных побочных действий. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Месалазол не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Случаев передозировки не наблюдалось. Возможные симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость. Лечение: симптоматическая терапия (слабительные, форсированный диурез).

При взаимодействии Месалазола с: - антикоагулянтами возможно усиление их действия - глюкокортикоидами возможно усиление их ульцерогенного действия на слизистую желудка - рифампицином ослабляет туберкулостатический эффект - фуросемидом, спиролактоном ослабляет их диуретическое действие - пробеницидом, сульфинпиразоном возможно ослабление урикозурического эффекта - метотрексатом повышает его токсичность - противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины) возможно усиление их гипогликемического эффекта.

Хранить при температуре от +15 до + 25? C в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта