Флюканол

Раствор для инъекций 2 мг/мл – 100 мл

Противогрибковые средства системного действия, производные триазола. Флуконазол. Код АТС J02AC01

Введение ударной дозы (в первый день), в два раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% равновесной концентрации, ко второму дню. Препарат хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме крови. В роговом слое, эпидермисе, кале и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация основного действующего вещества препарата флюканола через 12 дней составила 73 мг/кг, а через 7 дней после прекращения лечения она составила 5,8 мг/кг. Флюконазол выводится в основном почками, примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс флюконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флюконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения препарата из плазмы крови позволяет использовать однократное назначение препарата при вагинальном кандидозе и принимать препарат 1 раз/сут или 1 раз в неделю при курсовом применении по другим показаниям. Флюканол представитель нового класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. При внутривенном введении флюканол оказался эффективным на различных грибковых инфекциях у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp., включая генерализованный кандидоз у животных со сниженным иммунитетом; Cryptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции: Microsporum spp., Trichophyton spp.

- криптококкоз, включая криптококковый минингит и другие локализации данной инфекции ( в т.ч. легкие, кожа) - генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (инфекции брюшины, эндокарда, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, больных отделений интенсивной терапии, больных, проходящих курс цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза - кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, а также атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов, профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД - генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический, рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит - профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к таким инфекциям в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии - микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи - глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмос у больных с нормальным иммунитетом.

Применяется с апирогенной системой для в/в вливаний с соблюдением асептических условий. Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекций других локализаций в первый день обычно назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут и обычно продолжают по крайней мере 6-8 недель. При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе препарат обычно назначают по 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения – 7-14 дней. При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают по 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней. При микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель. Некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю в течение 2 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг/сут в течение 2 лет. При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза препарата составляет 3 мг/кг/сут. В первый день может быть назначена ударная доза 6 мг/кг с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций. Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания. Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью не более 10 мл/мин; выбор пути применения зависит от клинического состояния больного. Препарат для в/в введения содержится в 0.9% растворе натрия хлорида, причем на каждые 200 мг препарата (во флаконах емкостью по 100 мл) содержится по 15 млмоль натрия хлорида. Так как препарат выпускается в виде разведенного физиологического раствора, у больных, которым требуется ограничение потребления натрия или жидкости, необходимо учитывать скорость введения жидкости.

- одновременный прием терфенадина при суточной дозе препарата 400 мг и более - повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям - беременность и период лактации - детям до 16 лет

- тошнота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли - головная боль - кожная сыпь Редко: – судороги - нарушение функции печени (гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ) - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противогрибковую терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны. В редких случаях применение препарата сопровождалось токсическими изменениями в печени, в т.ч. с летальным исходом. Больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у больных с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь и она расценивается как определенно связанная с флюканолом, препарат следует отменить. Беременность и лактация Описаны случаи множественных врожденных пороков у новорожденных детей, матери которых в течение 3 и более месяцев получали терапию флюконазолом в высокой дозе (400-800 мг/сут) по поводу кокцидиомикоза. Препарат находится в грудном молоке в такой же концентрации, как и в плазме крови, поэтому его назначение в период лактации не рекомендуется. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не наблюдалось.

Симптомы: галлюцинации, нарушение поведения. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Флюканол увеличивает период полувыведения из плазмы крови пероральных гипогликемизирующих средств – производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипезид, толбутамол) у здоровых людей Одновременное применение флюканола и фенитоина может привести к возрастанию концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимой степени. Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC на 25% и укорочению периода полувыведения препарата из плазмы крови на 20%. Поэтому больным, получающим одновременно рифампицин, дозу препарата целесообразно увеличить. При одновременном применении с цизапридом и терфенадином возможно развитие аритмий (пароксизм желудочковой тахикардии). Удлиняет T1/2 теофиллина (риск развития интоксикации). Флуканол повышает концентрацию зидовудина, циклоспорина, рифабутина, бензодиазепинов (короткого действия), фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови). При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда необходим контроль протромбинового индекса (т.к. флуконазол увеличивает протромбиновое время).

В защищенном от света месте, при температуре не выше 250С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту