ТиоФлекс

Таблетки 8 мг

Миорелаксанты центрального действия другие. Код АТХ M03BX05

Фармакокинетика После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения. Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека (13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида; сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки. Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 126 нг.час / мл. Видимый объем распределения и общий клиренс тиоколхикозида составляют приблизительно 43 л/час и 19 л/час соответственно. Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения. Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых. Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови. У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательным полувыведением примерно 7 часов после орального применения. После орального применения C14radioactive тиоколхикозида, 79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче. Фармакодинамика Тиоколхикозид – активное вещество препарата ТиоФлекс является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в ин-витро исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении. Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие. Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.

Тиоколхикозид показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.

Взрослым по 1 таблетке (8 мг) два раза в день. Максимальная суточная доза 16 мг. Длительность лечения 5 – 7 дней. Только для перорального применения. Таблетки необходимо принимать на полный желудок, запивая некоторым количеством воды. Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.

- пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата, - при вялом параличе и гипотонии мышц - пациентам с проблемами кровотечения и получающих антикоагулянтное лечение - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет

Редко - анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек - сонливость - вазовагальный обморок, гипотензия - временная спутанность сознания, возбуждение - тошнота, рвота, диарея, гастралгия Очень редко - анафилактический шок

Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить. - пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат. Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физической реакции.

Данных о передозировке нет. Симптомы: возможно усиление побочных действий. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Совместное использование тиоколхикозида с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты друг друга. По этой же самой причине; при совместном использовании с другими препаратами, эффективными на гладких мускулатурах, необходимо сделать предостережение по случаю вероятности увеличения частоты побочных воздействий, и пациент должен быть проверен. Тиоколхикозид не должен использоваться вместе с антикоагулянтами.

Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту