Кемокарб

Раствор для инъекций во флаконе 150мг/15мл и 450мг/45мл

Другие противоопухолевые препараты. Соединения платины. Код АТС L01XA02

Карбоплатин метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Концентрация карбоплатина в плазме крови после внутривенного введения изменяется в соответствии с двухфазной кинетикой. При введении дозы 300 500 мг/м2 больным с клиренсом креатинина не менее 60 мл/мин концентрации в плазме крови в альфа-фазе и бета-фазе достигаются через 1,6 и 3,0 часа соответственно. Среднее время нахождения карбоплатина в плазме крови составляет 3,5 часа. В плазме крови концентрация платины в составе молекулы карбоплатина значительно превышает концентрацию свободной платины. Карбоплатин связывается с белками плазмы крови и медленно выводится из организма, в основном, через почки. Период полувыведения составляет не менее 5 дней. У больных с клиренсом креатинина не менее 60 мл/мин около 70% введенной дозы выводится с мочой через 12-16 часов. В суточной моче платина присутствует в составе карбоплатина, и только от 3 до 5% введенной дозы выводится с мочой через 24 - 96 часов. При снижении клиренса креатинина снижается и почечный клиренс карбоплатина. Поэтому больным при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин дозы препарата должны быть уменьшены. Кемокарб представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл – платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

- рак яичников - рак шейки матки - герминогенные опухоли мужчин и женщин - рак легкого - злокачественные опухоли головы и шеи - переходно-клеточный рак мочевого пузыря

Кемокарб может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой. Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых режимах: - 300 - 400 мг/м2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии; - 100 мг/м2 внутривенно капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней; Введение Кемокарба повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2000 клеток/мкл крови. Введение жидкости, а также форсированного диуреза, до или после применения кемокарба не требуется. В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза кемокарба может коррегироваться следующим образом: • больным с факторами риска, например, после проведения миелосупрессивной терапии или при низком функциональном статусе (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) исходная доза должна быть снижена на 20-25%. • больным старше 65 лет может потребоваться коррекция исходной и последующих доз. • для пациентов, у которых количество тромбоцитов и нейтрофилов меньше 50000 и 500/мм3 (соответственно), следует рассмотреть возможность снижения дозы – как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения – на 25%. • больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) в связи с повышенным риском развития тяжелой миелосупрессии дозу кемокарба снижают следующим образом: Исходный клиренс креатинина Рекомендуемая доза Кемокарба 41-59 мл/мин 250 мг/м2 16-40 мл/мин 200 мг/м2 Все приведенные выше рекомендации по дозированию относятся к исходному курсу лечения. Последующие дозы следует корректировать в зависимости от переносимости препарата больными и развития миелосупрессии.

- повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям - выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина равен или ниже 15 мл/мин) - выраженная миелосупрессия - обильные кровопотери, в т.ч. в анамнезе - беременность и период кормления грудью

- подавление функции костномозгового кроветворения - тошнота, рвота, стоматит, диарея или запоры, абдоминальные боли, снижение аппетита - нарушение функции печени (повышение концентрации АСТ, билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови) - астения, периферическая полинейропатия (парастезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов), цереброваскулярные нарушения - снижение остроты зрения (вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета) и слуха, шум в ушах, изменение вкуса - повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови - азооспермия, аменорея - гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и гипомагниемия - эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, артериальная гипотензия, анафилактоидные реакции и аллергические реакции непосредственно в месте введения препарата - алопеция - гемолитическо-уремический синдром - гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка) - миалгии, артралгии - сердечная недостаточность Редко - эксфолиативный дерматит

С осторожностью назначают при острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), нарушении слуха, асците или экссудативном плеврите; угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии). Лечение Кемокарбом следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов. Не следует применять для приготовления и введения препарата иглы, шприцы, катетеры и инфузионные системы, содержащие алюминий, который может реагировать с карбоплатином, приводя к образованию осадка или потере активности препарата. Регулярно (1 раз в неделю) следует проводить контроль за форменными элементами периферической крови и показателями функции почек (наиболее чувствительным показателем является клиренс креатинина) и печени. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы карбоплатина, как правило занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение. Периодически рекомендуется проводить неврологические осмотры, особенно у пациентов, ранее проходивших терапию цисплатином и у пациентов старше 65 лет. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности. Так как Кемокарб может вызывать кумулятивные ототоксические эффекты, пациентам рекомендуется проводить аудиографические исследования до начала и в течение лечения. В случае клинически значимого нарушения функции слуха может потребоваться соответствующее изменение дозы препарата или прекращение лечения. При применении Кемокарба должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. Беременность и период лактации Женщинам и мужчинам во время лечения Кемокарбом следует использовать надежные способы контрацепции. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Симптомы - при передозировке следует ожидать более выраженных вышеперечисленных побочных реакций Лечение - симптоматическое. Специальные антидоты, применяемые в случае передозировки кемокарба, неизвестны. В первые 3 часа после введения препарата возможно применение гемодиализа.

Применение карбоплатина в комбинации с другими миелосупрессивными препаратами или лучевой терапией может повысить риск возникновения гематологической токсичности. Применение карбоплатина в комбинации с аминогликозидами, а также с другими нефротоксическими препаратами увеличивает риск возникновения нефротоксических и/или ототоксических эффектов.

Хранить при температуре от +15 до +25 С, в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту