Глибенкламид

Таблетки по 3,5мг и 5мг

Сахароснижающие препараты для перорального применения. Производные сульфонилмочевины Код АТС A10B B01

Фармакокинетика Глибенкламид после перорального приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи может замедлять всасывание глибенкламида. Максимальная концентрация в крови после однократного приема достигается через 1–2 ч. Связывание с белками крови – более 95%. Плохо проникает сквозь плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени на два неактивных метаболита (примерно в равных количествах), один из которых выводится почками, а другой – с желчью. Период полувыведения – 6–10 час. В организме не кумулирует. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени клинически значимые отличия в фармакокинетике препарата отсутствуют; при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) возможна кумуляция. Фармакодинамика Глибенкламид - гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины второго поколения. Сахароснижающий эффект препарата обусловлен комплексным механизмом панкреатического и экстрапанкреатического действия. Панкреатическое действие состоит в стимуляции секреции инсулина b-клетками поджелудочной железы, что сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Этот эффект обусловлен взаимодействием глибенкламида с рецепторами, интегрированными в структуру АТФ-зависимых К+-каналов плазматических мембран функционирующих b-клеток поджелудочной железы, деполяризацией клеточной мембраны, активацией потенциалзависимых Са2+-каналов. Тормозит высвобождение глюкагона клетками поджелудочной железы. Экстрапанкреатическое действие состоит в повышении чувствительности периферических тканей к действию эндогенного инсулина, угнетении синтеза глюкозы и гликогена в печени. Повышение уровня инсулина в крови и понижение уровня глюкозы происходит постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических реакций. Гипогликемическое действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7–8 час и продолжается 8–12 час. Глибенкламид усиливает секрецию панкреатического и желудочного соматостатина (но не глюкагона), оказывает умеренное диуретическое действие (за счет увеличения почечного клиренса свободной воды). Уменьшает риск развития всех осложнений инсулиннезависимого сахарного диабета (сосудистых, ретинопатии, нефропатии, кардиопатии) и смертности, связанной с сахарным диабетом.

- сахарный диабет инсулиннезависимый (при неэффективности диетотерапии) - комбинированная терапия с инсулином (для дневного контроля уровня гликемии)

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Средняя доза составляет 2,5-15 мг в сутки (1 таблетка по 5 мг), частота приема 1-3 раза в сутки. Доза более 15 мг в сутки используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта. Допустимо увеличение дозы до 4 таблеток в два приема. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1,75 мг в сутки (1/2 таблетки по 3,5 мг), которую в дальнейшем повышают не более чем на 2,5 мг/сутки с недельным интервалом. Подбор дозы проводится поэтапно с шаговым интервалом 1/2 таблетки сначала утром, а затем вечером. Глибенкламид принимается за 30-40 минут до еды. Для профилактики гипогликемических состояний следует строго соблюдать регулярность приема. Обязательным является потребление пищи не позднее, чем через 1 ч после использования препарата. Суточную дозу до 10 мг (2 – 3 таблетки) принимают 1 раз в сутки, перед завтраком. При более высокой суточной дозе ее рекомендуется разделить на два приема в соотношении 2:1, утром и вечером. При изменении массы тела или образа жизни пациента, а также при появлении факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии, необходимо провести коррекцию дозы. Применение в комбинации с инсулином. Глибенкламид в комбинации с инсулином назначают в случае, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы глибенкламида в монотерапии. При этом на фоне последней назначенной больному дозы глибенкламида, лечение инсулином начинается с его минимальной дозы, с возможным последующим постепенным повышением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При комбинировании глибенкламида с инсулином доза последнего может быть снижена на 25–50%. Разовая и суточная дозы, а также длительность лечения устанавливается индивидуально врачом.

- повышенная индивидуальная чувствительность к глибенкламиду, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидным препаратам - сахарный диабет инсулинзависимый (в т.ч. в детском и юношеском возрасте) - сахарный диабет инсулиннезависимый лабильного течения - диабетический кетоацидоз - диабетическая прекома и кома - гиперосмолярная кома - микроангиопатии - печеночная и/или почечная недостаточность - обширные травмы и ожоги - большие хирургические вмешательства - кишечная непроходимость - парез желудка - состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии (инфекционные заболевания) - лейкопения, тромбоцитопения - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 14 лет (эффективность и безопасность применения у детей не доказана)

- гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете - головная боль, чувство голода, чувство усталости, нарушения сна, кошмарные сновидения, тревога, состояние, подобное опьянению, дрожание, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства – увеличение массы тела - тошнота, изжога, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии - артралгии - полиурия, протеинурия - кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, повышение температуры тела - неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности) - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении - нарушения функции печени (холестаз), повышение трансаминаз - дисульфирамовые реакции - изменения вкусовых ощущений - фотосенсибилизация - головная боль, головокружение - повышенная утомляемость, слабость - гипофункция щитовидной железы (после продолжительного применения) Крайне редко - лихорадка - судороги, кома - гемолитическая или апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия При возникновении побочных эффектов прием препарата следует прекратить и проконсультироваться с Вашим лечащим врачом.

С осторожностью применяют препарат при лихорадочном синдроме, алкоголизме, надпочечниковой недостаточности, заболеваниях щитовидной железы (гипо- или гипертиреоз), у пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями функции печени. При длительной монотерапии (более 5 лет) возможно развитие вторичной резистентности. Контроль лабораторных показателей. При лечении препаратом необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче (в период подбора дозы – несколько раз в неделю), а также концентрации гликозилированного гемоглобина (не реже 1 раза в 3 мес.), что позволит вовремя выявить первичную или вторичную резистентность к препарату. Кроме того, необходимо контролировать функцию печени и картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов и лейкоцитов). Состояния, требующие перевода больного с глибенкламида на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечном тракте (кишечная непроходимость, парез кишечника), тяжелые нарушения функции печени и почек, в т. ч. нахождение на гемодиализе. Необходимость временного перевода на инсулин может возникнуть в стрессовых ситуациях (травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой). Риск развития гипогликемии в начале лечения глибенкламидом. В первые недели лечения может повышаться риск развития гипогликемии (особенно при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи). Ее развитию могут способствовать следующие факторы: - нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом; - нерегулярное питание, пропуск приема пищи, недоедание; - дисбаланс между физическими нагрузками и употреблением углеводов; - изменения в диете; - употребление алкоголя, особенно при недостаточном питании или пропуске приема пищи; - нарушения функции почек; - тяжелые нарушения функции печени; -

Симптомы: характеризируется гипогликемией (ощущение голода, резкая слабость, беспокойство, головная боль, головокружение, потливость, сердцебиение, мышечная дрожь, расстройство речи и зрения, нарушение сознания). Лечение: немедленный прием кусочков сахара, сладкого горячего чая, фруктового сока, кукурузного сиропа, меда (в легких случаях), введение 50 % раствора глюкозы (50 мл внутривенно и внутрь), непрерывная внутривенная инфузия 5-10 % раствора декстрозы, внутримышечное введение глюкагона 1-2 мг, диазоксид внутрь по 200 мг каждые 4 ч или 30 мг внутривенно в течение 30 мин, мониторинг уровня гликемии через каждые 15 мин, а также определение рН, азота мочевины, креатинина, электролитов.

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, октадина, ингибиторов моноаминоксидазы, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов. Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, индометацина, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, горомонов щитовидной железы, высоких доз слабительных средств.

Хранить в сухом, защищённом от света, месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Препарат не должен применяться по истечению срока годности.

Без рецепта