Невиграмон

Капсулы 500 мг

Антибактериальные препараты для системного применения. Производные хинолона. Код АТС J01MB02

Фармакокинетика Налидиксовая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, частично метаболизируется в печени и быстро выводится через почки вместе с метаболитом. Терапевтическая концентрация достигается только в почках и мочевыводящих путях. Налидиксовая кислота в неизмененном виде появляется в моче вместе с ее активным метаболитом, гидроксиналидиксовой кислотой, которая обладает такой же антибактериальной активностью, что и исходное вещество. Максимальные уровни активного препарата в сыворотке в среднем достигают 20 – 50 мкг/мл через 2 часа после приема 1 г налидиксовой кислоты натощак. Период полувыведения из плазмы крови составляет около 1 – 2,5 часов. Около 93% налидиксовой кислоты связываются с белками плазмы крови. Максимальные уровни активного препарата в моче достигают в среднем около 150 – 250 мкг/мл. Налидиксовая кислота проникает через плаценту, и в малых количествах появляется в материнском молоке. Фармакодинамика Невиграмон относится к группе хинолоновых антибиотиков и действует путем селективного подавления субъединицы А фермента гиразы, играющего ключевую роль в бактериальном синтезе ДНК. Налидиксовая кислота, подавляя гиразу, препятствует образованию двойной спирали ДНК и ее расположению в клетке, в результате чего наступает гибель бактериальной клетки. Препарат обладает бактерицидными свойствами и выраженным постантибиотическим действием. В низких концентрациях Невиграмон действует только на пролиферирующие микроорганизмы путем подавления репликации ДНК. Ее минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 5 – 75 мкг/мл, но она эффективна в отношении чувствительных микроорганизмов при концентрации ниже 10 мкг/мл. При применении препарата может развиться резистентность. Препарат обладает выраженной антибактериальной активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris и P. rettgeri; Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) и Klebsiella. Штаммы Pseudomonas и грамположительные бактерии обычно устойчивы к действию препарата.

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные грам-отрицательными микроорганизмами - бактериальная дизентерия

Средняя доза для взрослых составляет 4 грамма (по 2 капсулы 4 раза в сутки) в течение 7-10 дней (при необходимости может назначаться в течение более длительного времени в сниженной дозе – по 1 капсуле 4 раза в сутки). При назначении в течение длительного времени необходимо учитывать возможность развития бактериальной резистентности. Почечная недостаточность: при клиренсе креатинина выше 20 мл/мин назначается обычная доза. Больным с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин дозу следует снизить наполовину . Детям – в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая – 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата - печеночная и почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 50 мл/мин) - эпилепсия, болезнь Паркинсона, тяжелый церебральный артериосклероз - I триместр беременности и период лактации - период роста у детей (в связи с опасностью развития суставных изменений, которые до сих пор были выявлены только в экспериментах на животных) - дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (может вызывать гемолиз), порфирия - детский возраст до 6 лет

- сонливость, головокружение, головные боли - слабость, миалгия - токсический психоз, конвульсии, повышение внутричерепного давления (при наличии предрасполагающих факторов, таких как эпилепсия, паркинсонизм, артериосклероз) - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, желудочно-кишечные кровотечения, холестаз - тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения или гемолитическая анемия, иногда сопровождающаяся дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы - реакции светочувствительности: эритема и волдыри при воздействии сильного солнечного света на кожные покровы - аллергические реакции в виде сыпи, зуда, артралгии (тугоподвижность и припухлость суставов). Редко - субъективные нарушения зрения без объективных изменений (ощущение излишней яркости света, измененное восприятия цветов, трудности фокусирования, снижение остроты зрения, диплопия). При снижении дозы или отмене препарата они проходят. - ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

При лечении продолжительностью более двух недель необходимо регулярно контролировать состав крови, а также функции печени и почек. Следует прекратить лечение, если у больного развиваются симптомы повышения внутричерепного давления, психоза или другие токсические проявления. При лечении Невиграмоном следует избегать прямого солнечного света, а при развитии светочувствительности курс лечения следует прекратить. К налидиксовой кислоте, особенно при длительном ее применении, легко развивается резистентность. Если клиническая реакция больного на лечение неудовлетворительна или наблюдается ухудшение, следует пересмотреть подход к лечению, оценив результаты анализа чувствительности микроорганизмов. Наблюдалась перекрестная резистентность между налидиксовой кислотой и другими производными хинолона, такими как оксолиновая кислота и циноксазин. Одновременного назначения препарата с антибиотиками бактериостатического действия следует избегать. Беременность и период лактации Безопасность применения Невиграмона во время беременности не установлена, поэтому применять препарат следует лишь в том в случае, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск, особенно в течение первого триместра беременности. Препарат также не рекомендуется применять в течение последнего триместра, в связи с тем, что он может оказывать влияние на плод и в высокой концентрации появляется в крови новорожденного. Влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами Может проявляться сонливость, головокружение и слабость. Больного следует предупредить о том, что если он испытывает такие явления, следует избегать вождения транспорта и работу на станках.

Симптомы: токсический психоз, конвульсии, повышенное внутричерепное давление или метаболический ацидоз, тошнота, рвота и апатия. Эти реакции являются кратковременными, так как препарат быстро выводится из организма через почки). Лечение: симптоматическое, проводятся также поддерживающие мероприятия, рекомендуется введение жидкостей и коррекция нарушений дыхания. В тяжелых случаях может потребоваться противосудорожная терапия.

Следует избегать совместного применения с: - тетрациклинами, хлорамфениколом, нитрофурантоином (антагонизм, связанный с бактериостатическим действием последних) - оксолиновой кислотой (возможность развития перекрестной резистентности). - антацидами, содержащими магний и алюминий (подавляют абсорбцию препарата) - мефаланом (опасность тяжелой желудочно-кишечной токсичности). С осторожностью назначать вместе с: - кумарином (Невиграмон усиливает его действие, может возникнуть необходимость в снижении дозы кумарина) - пробенецидом (подавляет секрецию налидиксовой кислоты в почечных канальцах и может снижать ее эффективность в отношении инфекций мочеполовой системы). Лабораторные анализы: Прием препарата может вызывать ложноположительный результат реакции Фелинга. Влияет на определение 17 кетогенных стероидов в моче. При приеме препарата во время еды или непосредственно после еды замедляется его всасывание и снижается максимальная концентрация в плазме.

Хранить при температуре не выше 25*С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

По рецепту