Седарекс

Таблетки, покрытые оболочкой, по 1 мг, 2мг, 4мг

Антипсихотические препараты. Нейролептики Код АТС N05AX08

После приема внутрь рисперидон полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая пика концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов. Пища не влияет на всасывание рисперидона, поэтому препарат принимают независимо от приема пищи. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2л/кг веса тела. Рисперидон связывается с альбумином и альфа-1- гликопротеином. С белками плазмы крови связывается 88% рисперидона и 77% 9-оксирисперидона. У большинства пациентов равновесная концентрация рисперидона достигается в течение суток после начала лечения, а 9-оксирисперидона – через 4-5 дней после начала лечения. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна величине применяемой дозы (в пределах терапевтических доз). Рисперидон метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования при участии фермента цитохрома P-450 2D6 до 9-оксирисперидона, фармакологическая активность которого аналогична активности рисперидона (активный метаболит). Рисперидон и его активный метаболит 9-оксирисперидон в совокупности образуют активную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. После приема внутрь период полувыведения около 3 часов. Период полувыведения 9-оксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой и 14% - с калом. Количество рисперидона и 9-оксирисперидона в моче составляет 35-45% применяемой дозы. Остальная фракция состоит из неактивных метаболитов. Особые группы пациентов У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови и более медленное выведение. При печеночной недостаточности концентрация рисперидона в плазме крови была нормальной. У детей фармакокинетика рисперидона и 9-оксирисперидона подобна фармакокинетике у взрослых. Седарекс нейролептический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает антипсихотическое, также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Седарекс - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с ?1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и ?2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что Седарекс сильное допаминоблокирующее средство (снижает страх, агрессивность, продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Седарекс может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

- шизофрения, включая первый психотический эпизод, острое и хроническое течение, а также профилактика рецидива - аффективные расстройства при различных психических заболеваниях - другие психотические состояния, при которых преобладают продуктивные симптомы (например, галлюцинации, бредовые идеи, нарушения мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативные симптомы (аффективное уплощение, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речи) - лечение маний при биполярных расстройствах (в качестве вспомогательной терапии) - поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при появлении симптомов агрессивности (физическое насилие, вербальные вспышки), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах - дисциплинарные нарушения и другие деструктивные расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, а также с выраженными деструктивными симптомами (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия)

Шизофрения Взрослые и подростки старше 15 лет Седарекс назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная суточная доза - 2мг (1мг х 2). На второй день суточную дозу можно повысить до 4 мг. После этого дозу можно сохранить на прежнем уровне или индивидуально корректировать по мере необходимости. Обычно оптимальной суточной дозой является 4-6мг. В ряде случаев необходимо более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы свыше 10мг в сутки не являются более эффективными, по сравнению с меньшими дозами (4-6мг в сутки) и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза - 16мг. Пожилые пациенты Рекомендуемая начальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза в сутки. Обычно Седарекс хорошо переносится пожилыми больными. При необходимости (в случае хорошей переносимости и отсутствии удовлетворительного эффекта) можно применять более высокие дозы. Нарушения функции почек и печени Рекомендуемая начальная доза - 0,5мг два раза в сутки. Дозу можно индивидуально повышать по 0,5мг два раза в сутки до 1-2мг два раза в сутки. Седарекс следует применять с осторожностью у этой группы пациентов из-за отсутствия достаточного опыта. Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами Перед применением Седарекса рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых антипсихотических препаратов. При переводе больных шизофренией с антипсихотических препаратов в лекарственной форме депо, Седарекс можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков, препаратов пролонгированного действия. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения применения антипаркинсонических препаратов. Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг два раза в сутки. Некоторым пациентам необходима доза по 1мг два раза в сутки. После достижения оптимальной дозы, может быть рекомендован прием препарата один раз в день. Вспомогательная терапия при лечении маний при биполярных расстройствах Рекомендуемая начальная доза - 2 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать по 2 мг в сутки, не чаще чем через день. Сведения по использованию Седарекса для лечения маний при биполярных расстройствах у детей младше 18 лет отсутствуют. Дисциплинарные и другие деструктивные расстройства поведения Пациентам с массой тела 50 кг и более - рекомендуемая начальная доза 0,5мг один раз в сутки. Эта доза может повышаться по 0,5мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 1мг один раз в день. Для некоторых пациентов предпочтительней прием - 0,5мг 1раз в сутки, тогда как другим необходим однократный прием 1,5мг в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг - для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5мг один раз в сутки. Необходимость и длительность применения Седарекса следует регулярно оценивать. Сведения по использованию Седарекса у детей с дисциплинарными и другими деструктивными расстройствами поведения в возрасте до 5 лет отсутствует.

- повышенная чувствительность к препарату и его компонентам - период лактации - детский возраст до 15 лет

Очень часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль, паркинсонизм У больных с шизофренией – гиперволемия, поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Часто - нарушение четкости зрения - запор, диспепcия, тошнота, рвота, сухость во рту, усиление или снижение аппетита, повышение или снижение массы тела, гипо- или гиперсаливация - рефлекторная тахикардия - возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея - артралгия, боль в спине - недержание мочи - кожная сыпь - диспное, ринит Иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания - анорексия - нейтропения, тромбоцитопения - ортостатическая гипотензия, повышение АД - ангионевротический отек, фотосенсибилизация - бронхит, пневмония - повышение активности печеночных ферментов Редко - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония) В единичных случаях – гипергликемия; приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия На фоне терапии описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием Седарекса может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальном периоде повышения дозы. Седарекс с осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы), а также при дегидратации, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения. При этом дозу следует постепенно увеличивать согласно рекомендациям. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Пожилые пациенты более склонны к гипотензии. При шизофрении в начале лечения Седарексом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Седарексом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Седарекс. Седарекс и другие антипсихотические средства применяют с осторожностью у больных с повышенным риском развития аспирационной пневмонии. Поскольку применение антипсихотических препаратов может вызвать дисфагию и нарушение моторики пищевода. Аспирационная пневмония - частая причина летального исхода больных с деменцией Альцгеймера. У больных шизофренией повышается риск попыток самоубийства. Суицидальные попытки часто связаны с депрессией. Во время лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за больными группы высокого риска. Пациентам нельзя назначать больше необходимого числа таблеток. Седарекс в некоторых случаях оказывает противорвотное действие, поэтому может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарственных средств, а также симптомы таких состояний, как непроходимость кишечника, синдром Рейе, опухоль мозга. Пациентам в период лечения Седарексом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Беременность Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Седарекс вызывает ментальное и физическое снижение активности, по этому пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия: при артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

С учетом того, что Седарекс оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. Седарекс уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении Седарекса и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При одновременном применении с Седарексом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Флуоксетин тормозит 9-гидроксилирование Седарекса и поэтому может повышать его концентрацию в плазме крови. Поэтому при добавлении флуоксетина к текущей терапии Седарексом следует рассмотреть целесообразность снижения дозы Седарекса. Аналогичное взаимодействие возможно с галоперидолом. При применении Седарекса вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Хранить при температуре 10-250C. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту