Тулозин

Капсулы с модифицированным высвобождением

Препараты для лечения урологических заболеваний. Альфа-адреноблокаторы. Код АТС G04 CA02

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6ч. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, при ежедневном приеме препарата после одного и того же приема пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения тамсулозина приблизительно 0,2 л/кг. Тамсулозин практически не подвергается "эффекту первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aльфа1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме -10ч, после многократного приема - 13ч, конечный период полувыведения -22ч. При нарушении функции почек и при печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с aльфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Капсулы принимают внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не следует разламывать и разжевывать. Обычная суточная доза - 400 мкг (1 капсула) в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Часто (1-10%): -головокружение, сонливость или бессонница Редко (0,1-1%): - головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине Очень редко (0,01-0,1%): - ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек) В единичных случаях ( 0,01%): - приапизм.

С осторожностью препарат следует применять при хронической почечной недостаточности (клиренса креатинина менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в том числе, ортостатической), тяжёлой печёночной недостаточности. Тулозин следует применять с осторожностью у пациентов предрасположенных к ортостатической гипотензии, так как и в случае приема других альфа1 -адреноблокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов. Перед началом терапии препарата, пациент должен быть обследован с целью исключения заболеваний, вызывающих такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и во время терапии рекомендуется регулярно выполнять пальцевое ректальное обследование и, если необходимо, определение специфического антигена простаты (PSA). Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи острой передозировки не описаны. Симптомы: возможно возникновение острой артериальной гипотензии. Лечение: пациенту следует придать горизонтальное положение, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует контролировать функцию почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы сохраняются, требуется введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина: промывание желудка, назначить активированный уголь или осмотическое слабительное. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Но в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активного уровня и дозировку изменять не следует. Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина. Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими артериальное давление, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта. Нет данных о взаимодействии при одновременном применении Тулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменяется при одновременном применении диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина. Тамсулозин не изменяет концентрацию диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту