Эгистрозол

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг

Противоопухолевые гормональные препараты. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2-х часов (натощак). Пища несколько снижает скорость, но не степень всасывания. Небольшое изменение скорости всасывания не приводит к клинически значимому эффекту на равновесные концентрации препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1мг анастрозола. Связывание с белками плазмы крови 40%. Примерно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме достигается после 7 дней ежедневного приема. Нет данных о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% введенной дозы в неизмененном виде) в течение 72 ч после приема препарата. Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы 40-50 часов. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется. Фармакокинетические параметры у детей не исследованы. Эгистрозол - высокоизбирательный нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном путем преобразования андростендиона в эстрон в периферических тканях ароматазным комплексом ферментов. Эстрон в дальнейшем преобразуется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе Эгистрозол в суточной дозе 1мг вызывает снижение уровня эстрадиола более чем на 80%. Эгистрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью. В терапевтических дозах до 10мг Эгистрозол не влияет на секрецию кортизола или альдостерона. В связи с этим при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов. Как и в случае принятия других терапевтических решений, больные раком молочной железы и их врачи должны оценивать соотношение пользы и риска для каждого метода лечения.

- лечение поздних стадий рака молочной железы у женщин в состоянии постменопаузы. Не выявлена эффективность препарата у пациенток, не имеющих рецепторов к эстрогенным гормонам, если только они ранее не имели положительного клинического ответа на тамоксифен. - дополнительная терапия с ранними инвазивными стадиями рака молочной железы, имеющего гормональные рецепторы, у женщин в постменопаузе. - дополнительная терапия ранних стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, имеющих гормональные рецепторы и получавших дополнительную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Взрослые, в том числе пожилые: по 1 таблетке (1мг) внутрь 1 раз в сутки. Для ранних стадий заболевания рекомендуемая продолжительность лечения должна составлять 5 лет. Пациентам с легкими или умеренно выраженными нарушениями функций почек не требуется коррекция дозы. Пациентам с легкими нарушениями функций печени не требуется коррекция дозы.

- женщины в пременопаузе - беременность и период лактации - почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) - заболевания печени тяжелой и средней степени тяжести - повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам в анамнезе - сопутствующая терапия тамоксифеном. Препараты, содержащие эстрогены, нельзя вводить совместно с анастрозолом, так как они устранят его фармакологический эффект.

Очень часто: (? 1/10) - горячие приливы, обычно слабые или умеренные Часто: (? 1/100 - <1/10) - головная боль, обычно слабая или умеренная - тошнота и диарея, обычно слабые или умеренные - выпадение волос и сыпь, обычно слабые или умеренные - боль или скованность в суставах, обычно слабые или умеренные - астения, обычно слабая или умеренная - сухость влагалища, обычно слабая или умеренная Нечасто: (? 1/1000 - ? 1/100) -сонливость, обычно слабая или умеренная - рвота, обычно слабая или умеренная - анорексия, обычно слабая или умеренная - гиперхолестеринемия, обычно слабая или умеренная - повышение уровней ГГТ и щелочной фосфатазы (причинная связь этих явлений с препаратом не была установлена) - влагалищное кровотечение, обычно слабое или умеренное (в основном у пациенток с поздними стадиями рака молочной железы на протяжении первых недель приема препарата, переведенных на анастрозол с гормонотерапии. При упорном кровотечении следует выполнить дополнительное исследование) - гиперхолестеринемия - прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей Очень редко: (? 1/10000) - нарушения свертываемости крови (явления, связанные с тромбоэмболией глубоких вен, в том числе ЭЛА) - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница и анафилаксия

Эгистрозол не рекомендуется назначать детям, так как его безопасность и эффективность в этой группе пациентов не установлены. В любом случае сомнения в гормональном статусе пациентки следует подтвердить менопаузу биохимическим исследованием. Отсутствуют данные о безопасности применения Эгистрозола у пациенток с умеренным или тяжелым нарушением функции печени, а также у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин). Женщинам с остеопорозом или риском остеопороза следует обязательно проверить минеральную плотность костей при помощи денситометрии, например, ДЭРА, в начале курса лечения и регулярно на протяжении лечения. При необходимости следует назначить лечение или профилактику остеопороза и проводить их под тщательным наблюдением. Отсутствуют данные о сочетанном применении Эгистрозола с аналогами лютеинизирующего гормона. Это сочетание можно применять только в клинических испытаниях. Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующих эстрогенных гормонов, он может снижать минеральную плотность костей. В настоящее время отсутствуют достаточные данные об эффекте бисфосфонатов, а также о пользе их профилактического применения, при снижении минеральной плотности костей, вызванном Эгистрозолом. Эффективность и безопасность Эгистрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов были сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен. Предполагается, что он не связан со снижением степени подавления эстрадиола анастрозолом. Каждая таблетка Эгистрозол содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактозы саами или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат не должен назначаться. Влияние на способность управления транспортными средствами и работы с особо опасными механизмами Эгистрозол не должен оказывать отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Однако при приеме анастрозола описаны случаи астении и сонливости. Поэтому следует соблюдать осторожность в управлении транспортными средствами или механизмами при наличии таких симптомов.

Симптомы: описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Эгистрозола, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена. Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Анастрозол подавляет активность цитохромов P450 1A2, 2C8/9 и 3A4 in vitro, однако клиническое исследование взаимодействия с варфарином показало, что анастрозол в дозе 1мг не оказывает значительного ингибирующего влияния на метаболизм веществ, метаболизируемых при помощи цитохрома P450. Не выявлено существенных взаимодействий между анастрозолом и бисфосфонатами. Тамоксифен нельзя применять совместно с анастрозолом, так как он может уменьшить его фармакологический эффект.

Хранить при температуре не выше 30 oС Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту