Аркурон

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций по 4 мг

Миорелаксанты периферического действия Код АТС М03А С06

Фармакокинетика Объем распределения – 0,25 л/кг, при почечной недостаточности – 0,37 л/кг. В незначительной степени проникает через плаценту. Объем распределения при нормальной функции почек – 0,25 л/кг, при почечной недостаточности – 0,37 л/кг. Период полураспределения – 6,2 мин, при почечной недостаточности – 4,33 мин. Т1/2 – 1,7 ч (0,9-2,7 ч), не изменяется при гипотермии, Т1/2 при почечной недостаточности - 4 ч (2-8,2 ч). Метаболизируется в тканях с образованием активного метаболита 3-ацетила (40-50 % активности пипекурония) и неактивных дериватов. Выводится почками в неизмененном виде – 75 %, в виде метаболитов – 20 %. Клиренс – 0,12-0,15 л/ч/кг, при почечной недостаточности – 0,08 л/ч/кг. Кумулирует при почечной недостаточности. Фармакодинамика Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Нервно-мышечная блокада достигается через 5,5 – 6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2,5 – 3 мин после введения 70 – 100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта – 30-175 мин, 80-85 мкг/кг – 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг – 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков при дозе 70-85 мкг/кг – 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 50 % от контрольного уровня – 24 мин, до 75 % - 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг – 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполяризующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25 % мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес – 13 мин, от 3 мес – до 1 г – 10-44 мин, 1-14 лет – 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25 % до 75 % от контрольного уровня – 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) – 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от других недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

- проведение общей анестезии с целью миорелаксации для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения оперативных вмешательств различного вида - искусственная вентиляция легких ИВЛ.

Препарат вводят только внутривенно. Перед применением содержащийся в ампуле лиофилизированный порошок разводят 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Используют только свежеприготовленный раствор препарата. Аркурон нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами или растворами, кроме изотонического раствора глюкозы и раствора Рингера. При расчете дозы препарата необходимо учитывать используемую технику анестезии: возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами, используемыми до или во время анестезии, а также состояние больного. Взрослым с целью проведения эндотрахеальной интубации и последующего оперативного вмешательства препарат вводят в дозе 0,07 – 0,08 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает проведение интубации 90 – 120 секунд и поддерживает расслабление скелетных мышц в течение 50 – 70 мин. У больных, которым интубация проведена при помощи сукцинилхолина, Аркурон применяют в начальной дозе 0,04 – 0,05 мг/кг массы тела. При этом действие препарата сохраняется в течение 15 – 25 мин, в зависимости от того, как сам больной переносит эту процедуру. Большие дозы препарата увеличивают продолжительность его действия. В случае нарушения работы почек желательно не превышать дозу препарата, составляющую 0,04 мг/кг массы тела (опасение чрезмерного продления действия). Для повторного введения используют 25 % от начальной дозы препарата (0,01 – 0,015 мг/кг массы тела). Применение у детей: В случае комбинированного наркоза начальная доза Аркурона для детей от 1 до 14 лет составляет 0,08 – 0,09 мг/кг массы тела. Для новорожденных начальная доза Аркурона – 0,05 – 0,06 мг/кг массы тела. Указанные дозы препарата обеспечивают релаксацию скелетных мышц в течение 25 – 30 мин. При необходимости продления миорелаксации на 25 мин препарат вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной. В случае значительных индивидуальных различий чувствительности к действию препарата, рекомендуется следить за состоянием мышц с использованием стимулятора периферических нервов.

- миастения - повышенная чувствительность к пипекуронию и бромидам - беременность - нарушения функций почек

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1 %) – мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия. Со стороны нервной системы: редко (менее 1 %) – угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1 %) – гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания. Со стороны ССС: менее часто – брадикардия (1,4 %), снижение АД (2,5 %); редко (менее 1 %) – повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1 %) – уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз. Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1 %) – анурия. Лабораторные показатели: редко (менее 1 %) – гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия. Аллергические реакции: редко (менее 1 %) – кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях – анафилактические реакции. В дозе, ниже 0,1 мг/кг Аркурон не оказывает ганглиоблокирующего и ваголитического действия.

Проведение общей анестезии при применении Аркурона может осуществлять только опытный анестезиолог, знакомый с возможными осложнениями, которые могут развиться при применении препарата. Аркурон следует использовать исключительно при наличии аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, кислородной терапии, а также специфических антидотов. При наблюдении миорелаксирующего действия препарата целесообразно использовать стимулятор периферических нервов. Уменьшить дозу препарата необходимо больным с нарушениями нервно-мышечной проводимости, при наличии в анамнезе указаний на полиомиелит, а также при ожирении (из-за возможности передозировки Аркурона). Следует учитывать, что у больных с почечной недостаточностью продолжительность действия препарата возрастает. Рекомендуется снизить начальную дозу Аркурона при заболеваниях печени и желчных протоков. Гипотермия может продлить действие препарата. Перед началом анестезии следует нормализовать водно-электролитный дисбаланс и нарушения рН крови. Усиливают эффект или продлевают действие препарата: гипокалиемия, гипокальциемия (например, после переливания крови), гипермагниемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, применение сердечных гликозидов, мочегонных средств. Беременность и лактация Применение Аркурона во время выполнения кесарева сечения не влияет на показатели шкалы Апгар, мышечный тонус и сердечно-сосудистую адаптацию новорожденного. Через плацентарный барьер проникает только минимальное количество активного вещества. У беременных, которым во время лечения токсикоза назначали соли магния (способны усиливать нервно-мышечную блокаду), Аркурон следует применять с осторожностью и в меньших дозах.

Симптомы: миорелаксация, вызванная Аркуроном, обычно быстро и самостоятельно прекращается. Лечение: в случае необходимости действие препарата можно быстро и надежно устранить введением неостигмина (1 – 3 мг) в сочетании с атропином (0,5 – 1,25 мг) или галантамином (10 – 30 мг). Прекращение действия препарата оценивается клинически или при помощи стимулятора периферических нервов. В случае необходимости введение антидота можно повторить.

Усиление пролонгирования продолжительности действия Аркурона возможно при одновременном применением средств для ингаляционного наркоза (галотан, изофлуран, фентанил, пропанидид, барбитураты); сукцинилхолина или других недеполяризирующих миорелаксантов, некоторых противомикробных средств (аминогликозиды, тетрациклины, имидазол, метронидазол и др.); мочегонных средств, блокаторов ?-адренорецепторов, тиамина, ингибиторов МАО, гуанидина, протамина, фенитоина, блокаторов ?-адренорецепторов, антагонистов кальция, лидокаина (внутривенное введение). Ослабление действия Аркурона возможно при использовании до оперативного вмешательства глюкокортикостероидов, неостигмина, норадреналина, теофилина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида. Изменения действия Аркурона возможны при одновременном применении деполяризирующих миорелаксантов (в зависимости от их дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности больного).

Хранить в сухом, защищенном от света, месте, при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке

По рецепту