Ацекардол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг, 100 мг

Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключающие гепарин. Ацетилсалицило-вая кислота. Код АТХ B01AC06

Фармакокинетика После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). АСК частично метаболизируется во время абсорб-ции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит – салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсали-цилат, салициловой кислоты глюкуронид и салицилуровая кислота, обнаружи-ваемых во многих тканях и в моче. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10-20 ми-нут после приема внутрь, салициловой кислоты – через 0,3-2 часа. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 часов по сравнению с обычными (без таковой оболочки) таблетками. АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66 % до 98 % в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее мета-болизм ограничен возможностями ферментативной системы. Период полувы-ведения составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсали-циловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 часов. Фармакодинамика В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в резуль-тате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов. В высоких дозах АСК (свыше 300 мг/сутки) также оказывает противовоспали-тельное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

- профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда - нестабильная стенокардия - профилактика ишемического инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения) - профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий) - профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства)

Таблетки препарата Ацекардол следует принимать перед едой, запивая боль-шим количеством жидкости, 1 раз в сутки. Ацекардол предназначен для дли-тельного применения. Длительность терапии определяется врачом. Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100 мг в сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг в сутки или 300 мг через день. Профилактика повторного инфаркта миокарда и нестабильная стенокардия: 100-300 мг в сутки. Профилактика ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в сутки. Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100 мг в сутки или 300 мг через день.

- гиперчувствительность к АСК - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение - геморрагический диатез - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК, - выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), выраженная печеночная недостаточность (класс В и С по шкале Чайлд-Пью) - хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA) - одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более - беременность (I и III триместр) и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Часто - тошнота - головокружение, головная боль Иногда - изжога, рвота, боли в животе - повышенная кровоточивость - снижение слуха, шум в ушах Редко - язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, преходящие нарушения функции печени с повышением активности «печеночных трансаминаз» - анемия - бронхоспазм - аллергические реакции: иногда – кожная сыпь, кожный зуд, редко – крапивница, отек Квинке, ринит, отек слизистой оболочки носа, очень редко – кардиореспираторный дистресс-синдром, а также тяжелые реакции, включая анафилактический шок

С осторожностью: при подагре, гиперурикемии, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациен-тов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе); нарушении функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью); нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин); бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии; одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед; сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр); при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение не-скольких дней после приема препарата. Если у Вас одно из перечисленных заболевания, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхи-альной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница). Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в тече-ние нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде. При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо по возможности полностью отказаться от применения АСК в предоперационном периоде. Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты). При сочетанном применении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов. Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудоч-но-кишечного кровотечения. Беременность и период лактации Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассо-циируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Назначение салицилатов в I триместре беременности противопоказано. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска для плода и пользы для матери, предпочтительно в дозах не выше 150 мг/сутки и непродолжительно. В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают ослабление родовой деятельности, преждевременное за-крытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко, поэтому в период лактации следует отменить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время приема препарата Ацекардол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении дру-гих потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной кон-центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка маловероятна вследствие низкого содержания АСК в препарате. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста. Симптомы передозировки от легкой до средней степени тяжести: голово-кружение, шум в ушах, ухудшение слуха, повышенное потоотделение (в том числе профузное), тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания, та-хипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз. Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Симптомы передозировки от средней до тяжелой степени: - респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом; - гиперпирексия (крайне высокая температура тела); - нарушения дыхания: гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнете-ние дыхания, асфиксия; - нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, снижение артериального давления, угнетение сердечной деятельности; - нарушения водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией; - нарушение метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз; - шум в ушах, глухота; - желудочно-кишечные кровотечения; - гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия; - неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функ-ции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги). Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии – желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

АСК при одновременном применении усиливает действие следующих лекар-ственных средств: - метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы, также сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения; - гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы; - тромболитических средств и антиагрегантов; - дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции; - гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы; - вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с алкоголем наблюдается усиление токсического действия алкоголя на центральную нервную системы, повышается риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения. АСК ослабляет действие урикозурических препаратов – бензбромарона (сни-жение урикозурического эффекта вследствие конкурентного подавления по-чечной канальцевой экскреции мочевой кислоты), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (отмечается дозозависимое снижение скоро-сти клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия), диуретиков (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в ре-зультате снижения синтеза простагландинов в почках). Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их дей-ствие.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности.

Без рецепта