Атразол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1мг

Противоопухолевые гормональные препараты. Ингибиторы ферментов Код ATC L02B G03

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкинированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. Период полувыведения из плазмы - 40-50 ч. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев. Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика анастрозола у детей не изучена.

- эстрогензависимый рак молочной железы (у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне тамоксифена или другим антиэстрогеном) - лечение пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен - дополнительная терапия с инвазивными стадиями рака молочной железы на начальных стадиях с положительным анализом на гормональные рецепторы - дополнительная терапия начальных стадий рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которые получали от 2 до 3 лет тамоксифен.

Взрослые, включая пожилых: внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек коррекция дозы не требуется.

- сохраненная менструальная функция - почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) - печеночная недостаточность - сопутствующая терапия тамоксифеном - повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет

- сухость влагалища, истончение волос и алопеция - снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея - астения, сонливость, тревожность, головная боль - синусит, ринит, бронхит - анемия, лейкопения - миалгия, артралгия, уменьшение подвижности суставов - тромбоэмболия, вагинальное кровотечение, гиперхолестеринемия, аллергические реакции, повышение АД, тромбофлебит, "приливы" крови к лицу.

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически. При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Женщины с остеопорозом или находящиеся под риском остеопороза должны иметь минеральную плотность их костей, формально оцененную костной денситометрией, напр., сканирование DEXA в начале лечения и через регулярные интервалы после этого. Лечение или профилактика остеопороза должны быть начаты соответствующим образом и тщательно отслеживаться. Нет доступных данных по использованию анастрозола с аналогами РФЛГ – рилизинг фактора лютеинизирующего гормона. Эта комбинация не должна использоваться вне клинических исследований. Так как анастрозол снижает уровни циркулирующего эстрогена, он может вызвать уменьшение минеральной плотности кости. Адекватные данные, чтобы показать воздействие бифосфонатов на уменьшение минеральной плотности кости, вызванное анастрозолом, или их полезность, когда использовались профилактически, в данное время не доступны. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами галактозной непереносимости, недостаточностью Lapp лактазы или синдромом недостаточности глюкозо-галактозного всасывания, не должны принимать этот лекарственный препарат. Беременность и лактация Применение препарата у беременных и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Влияние на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, умеренная синусовая тахикардия, повышенное потоотделение, тошнота. Клиническая картина не является характерной. Лечение: симптоматическая терапия.

Снижает (взаимно) эффективность эстрогенов.

Хранить при температуре не выше 25?С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке

По рецепту