Амлодимед

Таблетки, 5мг и 10мг

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин. Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика Амлодипин после приема внутрь адсорбируется медленно. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 64%-80% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней регулярного приема амлодипина. Объем распределения – 21 л/кг массы тела. Около 97, 5% амлодипина связывается с протеинами плазмы крови. Выводится препарат преимущественно с мочой, 10% принятой дозы в неизмененном виде, 60% в виде метаболитов. Период полувыведения (Т?) из плазмы крови составляет примерно 35-50 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки. Не выводится путем гемодиализа. Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Фармакодинамика Амлодимед - антагонист кальция ингибирующий поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов и сердца. Механизм антигипертензивного действия обусловлен: прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления: 1. расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку); не вызыват рефлекторной тахикардии, тем самым снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде; 2. расширение крупных коронарных артерий и артериол улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала), предотвращает развитие коронароспазма вызванного курением. У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием гипотензивного действия, внезапное падение артериального давления маловероятно. У больных со стенокардией, однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности к физической нагрузке и уменьшению частоты возникновения приступов стенокардии. Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови.

- артериальная гипертензия - стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Для приема внутрь. Таблетки принимают до или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная доза при лечении артериальной гипертензии или стенокардии составляет 5 мг один раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта в течение 2-4 недель, доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально. У больных стенокардией Амлодимед может применяться в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

- повышенная чувствительность к амлодипину, дигидропиридиновым производным или любому компоненту препарата - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мл. рт. ст.) - анафилаксический, кардиогенный шок - клинически значимый стеноз аорты - нестабильная стенокардия после острого инфаркта миокарда - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Наиболее часто - головная боль, головокружение - сонливость - учащенное сердцебиение - покраснение лица - боль в животе, тошнота - утомляемость - отеки Менее часто - лейкопения, тромбоцитопения - гипергликемия - бессонница, лабильность настроения - гипестезия/парастезия, периферическая нейропатия, обморок, дисгевзия, тремор - снижение остроты зрения - звон в ушах - гипертония, гипотония, васкулит - кашель, одышка, ринит - сухость во рту, диспепсия (включая гастрит), гипертрофический гингивит, панкреатит, рвота, изменение стула - алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница - артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии - поллакиурия, расстройства мочеиспускания, никтурия - гинекомастия, эректильная дисфункция - общая слабость, дискомфорт, - увеличение/снижение веса Редко - аллергические реакции, включая кожный зуд, сыпь, отек Квинке, мультиформную эритему - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (наблюдались явления холестаза) У пациентов с тяжелой формой коронарного стеноза (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания

Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией. Назначать с осторожность пациентам с застойной сердечной недостаточностью, принимающим препараты дигиталиса и/ или диуретики. В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо. У некоторых пациентов, особенно у пожилых людей, возможно резкое снижение артериального давления. У больных с нарушением функции печени период полувыведения препарата увеличивается. Что требует осторожности при подборе суточной дозы. Перед прекращением лечения Амлодимедом рекомендуется постепенное снижение дозировки. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодимед может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортным средством и специальной техникой, требующих повышенного внимания

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода) Лечение: назначение активированного угля сразу или в течение двух часов после приема амлодипина в дозе 10 мг показало значительное уменьшение его абсорбции (в некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка). Мероприятия направленные на поддержку сердечно-сосудистой системы, активный мониторинг показателей работы сердца и легких, опеспечение возвышенного положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств (допамин, норадреналин) для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Гемодиализ неэффективен.

Данных о взаимодействии Амлодимед с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет. Амлодимед с безопасностью применяется с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, с циметидином, нестероидными противовоспалительными средствами, антибактериальными и противодиабетическими препаратами для приема внутрь

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не применять после истечения срока годности.

По рецепту