Эперон

Таблетки, покрытые оболочкой 1мг, 2мг, 3мг, 4мг и 6 мг

Психотропные препараты. Нейролептики другие. Код АТС N05АX08

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Рисперидон хорошо распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа-1-глюкопротеиновой кислотой. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидроокси-рисперидон - на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Рисперидон частично метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который обладает подобной фармакологической активностью, что и рисперидон. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию. Другим путем метаболической трансформации рисперидона является N-дезалкилирование. После перорального приема период полувыведения рисперидона составляет около 3-х часов и 9-гидроксирисперидона около 24 часов. После приема внутрь у больных с психозом период полувыведения рисперидона из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения 9-гидрооксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа. Через неделю после приема препарата 70% принятой дозы выводится с мочой и 14% - с калом. В моче рисперидон + 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме были нормальными. Эперон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 – и допаминовым D2 – рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами и несколько слабее – с гистаминовыми Н1–рецепторами и альфа2–адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Эперон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Эперон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия: - острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой - аффективных расстройств при различных психических заболеваниях - поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах - расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни - для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии)

При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Эперон назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза Эперона – 2мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4мг/сут. С этого момента дозу можно сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. К терапии Эпероном можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15лет отсутствуют. Длительное применение Эперона у подростков должно проводиться под постоянным контролем врача. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 0,5 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки. При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг. При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличить по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в сутки. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки. При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг в сутки в один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки. При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,5 мг в сутки 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5мг в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в сутки. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки. Тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки. Пациентам с массой тела менее 50кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в сутки, не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в сутки. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

- повышенная чувствительность к компонентам препарата - период беременности и лактации - детский возраст до 15 лет

- бессонница - ажитация, тревога - головная боль редко (?1/10000, < 1/1000) - сонливость - утомляемость - головокружение - нарушение концентрации внимания - нарушение четкости зрения - экстрапирамидные симптомы ( в том числе тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония) - диспептические явления, тошнота, рвота, боли в животе, запор, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия или повышение аппетита - повышение или снижение массы тела - приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия - инсульт, в основном, у пожилых больных с предрасполагающими факторами - возможны галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея - ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек - сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация - недержание мочи - артралгия в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета - нейтропения - тромбоцитопения

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях атриовентрикулярной проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в том числе в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса). При приеме препарата Эперон имеется риск развития венозной тромбоэмболии. Следует проявлять осторожность, назначая Эперон пациентам с опухолью мозга, кишечной непроходимостью, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (так как противорвотный эффект Эперона может маскировать симптомы этих состояний). Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360мг препарата, что предполагает широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфичного антидота не существует. Симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.

Эперон следует применять с осторожностью в комбинации с другими препаратами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, а также с алкаголем. Эперон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Фенотиазины, трициклические и некоторые бета-блокаторы могут повышать концентрацию в плазме, но не его активную антипсихотическую фракцию. Флуоксетин и пароксетин могут повышать концентрацию в плазме, но не его активную антипсихотическую фракцию. Амитриптилин не оказывает влияния на фармакокинетику Эперона. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность Эперона, но только в малой степени активность антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибиторы CYP 3A4, не изменяют фармакокинетику эперона или его активной антипсихотической фракции. Ингибитор холинэстеразы галантамин не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона или его активной антипсихотической фракции. При применении Эперона вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приема Эперона.

Хранить при температуре не выше 25°С Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту