Вазотенз

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Код АТС C09CA01

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь Лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при первом прохождении,¬ в результате чего формируются активный жирнокислотный метаболит и другие неактивные метаболиты. Системная биодоступность Лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация Лозартана и его активного метаболита достигается в течение 1 и 3-4 ч соответственно. При одновременном приеме с пищей клинически существенных эффектов на плазменную концентрацию Лозартана выявлено не было. Распределение Лозартан и его активный метаболит связываются с белками (альбумином) на ?99 %. Объем распределения Лозартана составляет 34 литра. Метаболизм Приблизительно 14% дозы Лозартана преобразовывается в активный метаболит. После приема Лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, связана с наличием Лозартана и его активного метаболита. Образовываются также неактивные метаболиты: два основных, образующихся в результате гидроксилирования бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение Плазменный клиренс Лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс Лозартана и активного метаболита составляет приблизительно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме внутрь Лозартана приблизительно 4% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, и приблизительно 6% дозы в виде активного метаболита. Лозартан и активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме препарата в дозе до 200 мг. После приема внутрь плазменная концентрация Лозартана и активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полураспада приблизительно 2 часа и 6-9 часов соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни Лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме. Выведение Лозартана и его метаболита происходит с желчью и мочой. После приема внутрь Лозартана, меченного 14C, приблизительно 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в фекалиях. При легком и умеренном алкогольном циррозе печени концентрации Лозартана и его активного метаболита в плазме крови увеличиваются в 5 и 1,7 раза, по сравнению с концентрацией у молодых добровольцев мужского пола. Ни Лозартан, ни его активный метаболит не могут быть удалены гемодиализом. Фармакодинамика Вазотенз является антагонистом рецептора ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (например, в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает различные эффекты, включая сужение сосудов и секрецию альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Лозартан и его активный жирнокислотный метаболит (E-3174) блокируют все физиологически соответствующие эффекты ангиотензина II, независимо от источника или способа синтеза. Во время приема Вазотенз удаление отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, приводит к увеличенной плазменной деятельности ренина и сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. Вазотенз связывается избирательно с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, играющих роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, Вазотенз не ингибирует АПФ, способствующий деградации брадикинина. Поэтому эффекты, которые непосредственно не связаны с блокированием AT1, такие как усиление брадикинин-опосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан - 1,7 % и плацебо - 1,9 %) не имеют отношение к Вазотензу. Ингибиторы АПФ, в отличие от Вазотенза, блокируют ответную реакцию ангиотензина I и увеличивают ответную реакцию брадикинина, не изменяя ответную реакцию ангиотензина II.

- артериальная гипертензия - для снижения риска смертности у пациентов, страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, с гипертрофией левого желудочка - диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа с протеинурией)

Вазотенз можно принимать независимо от приема пищи. Артериальная гипертония Обычная начальная и поддерживающаяся доза составляет 50 мг один раз в день. Максимальный гипотензивный эффект достигается спустя 3-6 недель после начала лечения. У некоторых пациентов для достижения эффекта может потребоваться увеличение дозы до 100 мг один раз в день. Для пациентов, получающих большие дозы диуретиков, рекомендуется начальная доза 25 мг в сутки. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) или пациентам на диализе, рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг. Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначить более низкие дозы. Пациентам старше 75 лет рекомендуется начальная разовая ежедневная доза ниже 25 мг. У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, с гипертрофией левого желудочка Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Доза Вазотенза может быть увеличена до 100 мг в день в зависимости от ответной реакции кровяного давления Диабетическая нефропатия (при сахарном диабете 2 типа с протеинурией) Обычная начальная доза составляет 50 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до 100 мг в день в зависимости от ответной реакции кровяного давления. Вазотенз можно принимать наряду с другими гипотензивными (мочегонные средства, антагонисты кальция, ?- и ?-адреноблокаторы) и гипогликемическими препаратами (сульфонилмочевина).

- повышенная чувствительность к активному веществу или одному из вспомогательных веществ - непереносимость галактозы, дефицит мальабсорбции галактозы-глюкозы - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - тяжелые заболевания печени.

Часто - гипотония - головная боль, головокружение - инфекции верхних дыхательных путей, кашель - слабость, утомляемость Редко - тошнота, боли в области желудка, диарея - периферические отеки - боли в спине - отек слизистой носа, фарингит - ортостатическая гипотония Иногда - бессонница - сердцебиение, тахикардия, боль в груди - диспепсия - мышечные спазмы - синусит Следующие нежелательные реакции были отмечены в клинической практике в постмаркетинговом периоде. Редко - крапивница, зуд, покраснение кожи, анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением, гортани и глотки, вызывающим обструкцию дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на ангионевротический отек при приеме ингибиторов АПФ - васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха - рвота, диарея, нарушение функции печени, гепатит - анемия, тромбоцитопения - миалгии, артралгии, рабдомиолиз - мигрень, дисгезия - гиперкалиемия (калий сыворотки крови > 5,5 мэкв/л) - повышение уровня аланинаминотрансферазы (AЛT)

У пациентов с дегидратацией (например, получающих большие дозы диуретиков) может развиться гипотензия. Перед началом лечения Вазотензом необходимо проводить коррекцию этих состояний или начинать лечение с более низкой дозы. У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гиперкалиемии и ухудшение функций почек. Как следствие угнетения системы ренин-ангиотензин, у некоторых пациентов возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность. Необходимо контролировать функции почек. У пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечных артерий возможно обратимое увеличение мочевины и креатинина крови. Трансплантация почки Нет опыта применения препарата у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки. Первичный гиперальдостеронизм У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, неэффективны антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому применение Вазотенза не рекомендовано. Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания. Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или движущимися механизмами.

Сведения о передозировке ограничены. Наиболее вероятным проявлением при передозировке являются гипотония и тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции возможна брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся из кровотока с помощью гемодиализа.

При одновременном применении Вазотенза и: - нестероидных противовоспалительных средств - возможно ослабление гипотензивного эффекта лозартана - диуретиков - возможно усиление гипотензивного эффекта - препаратов калия - повышается риск развития гиперкалиемии - гипотензивных препаратов - возможно усиление гипотензивного эффекта. Рифампицин и флуконазол уменьшают уровень активного метаболита. Флуконазол, ингибитор изофермента цитохрома Р450 2С9, снижает плазменные концентрации активного метаболита и повышает концентрации лозартана, однако, фармакодинамическая значимость этого феномена не установлена. Показано, что у лиц, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Как и при использовании других средств, влияющих на выведение натрия, лечение Вазотензом может сопровождаться снижением экскреции и повышением сывороточной концентрации лития, поэтому при одновременном лечении с препаратами лития следует контролировать его сывороточную концентрацию.

Хранить при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять после истечения срока годности!

По рецепту