Меропенабол

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 0,5 г и 1,0 г

Бета-лактамные антибактериальные препараты. Карбапенемы. Код АТС J01DН02

Фармакокинетика При внутривенной инфузии в дозе 250 мг в течение 30 минут максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) - 11 мкг/мл, при введении в дозе 500 мг - 23 мкг/мл, при введении в дозе 1000 мг - 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0,25 до 2,0 г общий клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 минут в дозе 0,5 г Сmax – 52 мкг/мл, 1,0 г - 112 мкг/мл. Связь с бел-ками плазмы крови - 2%. Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 часа после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Малая часть подвергается метаболизму в печени с образованием единст-венного неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 1час, у детей до 2 лет -1,5-2,3 часа. В диапазоне доз 10-40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фарма-кокинетических параметров. Не кумулирует. Около 70% от введенной дозы выводится почками в неизменном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 часов после введения 0,5 г препарата. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со сниже-нием КК, связанного с возрастом. Выводится при гемодиализе. Фармакодинамика Меропенем - антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, действует бактерицидно, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пени-циллино-связывающим белкам (PBPs). Взаимодействует с рецепторами - специфическими пенициллиносвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны бактерий; за счет подавления транспептидазы тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Среди известных бета-лактамных ан-тибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в т.ч. пенициллиназопродуцирующих), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативных), в т.ч. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. штаммы, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp.(группы G и F), Rhodococcus equi; грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие и ампициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы бета-лактамазоположительные, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia cepa-cia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas asaccharolyticus), Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granu-losum.

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии: - бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в т.ч. пнев-мония, включая госпитальную; - инфекции, вызванные синегнойной палочкой; - абдоминальные инфекции, включая осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит; - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза, включая эн-дометрит; - инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфициро-ванные дерматозы; - пиелонефрит, пиелит; - бактериальный эндокардит; - бактериальный менингит; - сепсис; - дизентерия; - подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Меропенабол вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15-30 минут. Дозировка и продолжительность терапии устанавливается в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния больного. Рекомендованные дозы: Взрослым. 0,5 г внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочепо-лового тракта, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тка-ней. 1,0 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, пе-ритонита, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также сепсиса. При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов. При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26-50 мл/мин - по 0,5-1,0 г 2 раза в сутки, 10-25 мл/мин - по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин - по 0,5 г 1 раз в сутки. Меропенабол выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение, рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекций) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме. Детям В возрасте от 3-х месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10-20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния больного. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки, указанные для взрослых. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов. Максимальная доза не должна превышать 2 г каждые 8 часов. Приготовление растворов. Для внутривенных болюсных инъекций препарат растворяют в воде для инъекций (0,5 г препарата на 10 мл). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл. Для внутривенных инфузий препарат растворяют в воде для инъекций или в совместимой инфузионной жидкости, после растворения полученный раствор добавляют в совместимую инфузионную жидкость до объема готового раствора 50-200 мл. Препарат Меропенабол, совместим со следующими инфузионными жидкостя-ми: - 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий; - 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий; - 10% раствором декстрозы для внутривенных инфузий; - водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,02% натрия гидрокарбоната; - водным раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы; - водным раствором, содержащим 5% декстроза и 0,225% натрия хлорида; - водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,15% калия хлорида; - 2,5% раствором маннитола для внутривенных инфузий; - 10% раствором маннитола для внутривенных инфузий. Препарат не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты.

- гиперчувствительность, в том числе и к другим бета-лактамным антибиоти-кам; - детям до 3-х месяцев.

Для препарата свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, серьезные нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко. Для оценки частоты встречаемости побочных реакций используются следую-щие категории «часто» (от 1% до 10%), «нечасто» (от 0,1% до 1%), «редко» (от 0,1% до 0,01%), «очень редко» (менее 0,01%). Часто: - головная боль; - тошнота, рвота, диарея; - повышение концентрации щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы в сы-воротке крови; - кожная сыпь, кожный зуд; - воспаление и боль в месте введения. Нечасто: - эозинофилия, обратимая тромбоцитопения; - повышение концентрации билирубина в сыворотке крови. Редко: - судороги. Очень редко: - лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; - ангионевротический отек, анафилаксия; - парестезии; - псевдомембранозный колит; - крапивница, многоформная (экссудативная) эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; - тромбофлебит; - вагинальный кандидоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта; - положительная прямая или непрямая проба Кумбса; - снижение частичного тромбопластинового времени.

Может применяться для комбинированной терапии в сочетании с другими ан-тибиотиками. Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учи-тывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуци-руемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, свя-занных с антибиотиками), первым симптомом, которого может служить развитие диареи на фоне лечения. Во время лечения препаратом возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса. Беременность и период лактации Безопасность применения меропенема во время беременности не изучалось. Применение Меропенабола у женщин во время беременности возможно в слу-чаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскарм-ливание прекращают. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами Меропенабол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами.

Симптомы: можно ожидать проявлений побочных действий, зарегистрированных при использовании препарата (тошнота, рвота, головная боль); высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых случаях – гемодиализ, особенно при передозировке у больных с нарушенной функцией почек.

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида для внутривенных инфузий; 5% раствором декстрозы для внутривенных инфузий; 10% раствором декстрозы для внутривенных инфузий; водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,02% натрия гидрокарбоната; водным раствором, содержащим 0,9% натрия хлорида и 5% декстрозы; водным раствором, содержащим 5% декстроза и 0,225% натрия хлорида; водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0,15% калия хлорида; 2,5% раствором маннитола для внутривенных инфузий; 10% раствором маннитола для внутривенных инфузий. Совместимость меропенема с другими лекарственными препаратами не уста-новлена. Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог. Меропенем и его растворы не следует смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие лекарственные препараты. Учитывая низкое связывание меропенема с белками плазмы (около 2 %), вероятность его взаимодействия с другими препаратами крайне мала. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту