Азивок

Порошок для приготовления оральной суспензии 200 мг/5мл 15мл

Антибактериальные препараты системного действия, макролиды Код АТС J01FA10

Фармакокинетика Всасывание: азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема препарата Азивок капсулы внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Распределение: азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизм: азитромицин деметилируется в печени, образующиеся метаболиты неактивны. Выведение: выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Около 50% от принятой дозы выводится с желчью в неизмененном виде, 6% – с мочой. Фармакодинамика Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин связывает 50S субъединицу рибосомальной мембраны, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Азивок активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаэробных бактерий: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Азитромицин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: • инфекции нижних дыхательных путей: локализованная очаговая пневмония, бактериальные обострения хронических обструктивных легочных заболеваний, острые бронхиты, вызванные Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumoniae • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: тонзилиты, синуситы, средние отиты, фарингиты, ларингиты • инфекции кожи и мягких тканей: фурункулезы, пиодермия и импетиго, вызванные Staphylococcus aureus, S. pyogenes или S. аgalactiae • скарлатина • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит) • болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (Erythema migrans) • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori • венерические заболевания, вызванные N. gonorrhoeae и C. trachomatis.

Принимать не ранее чем за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей препарат назначают взрослым по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г), детям в зависимости от массы тела из расчета 10 мг/кг в сутки (курс приема – 3 дня). При не осложненном уретрите и/или церцивите взрослым – однократно 1 г (25 мл готовой суспензии). При болезни Лайма для лечения начальной стадии взрослым – по 1 г (25 мл готовой суспензии) в 1-ый день, по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-ый день (курсовая доза – 3 г); детям – 1 раз в сутки в течении 5 дней: в 1 день – в дозе 20 мг/кг, со 2 по 5 день – по 10 мг/кг. При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (25 мл готовой суспензии) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч. Повторное назначение детям рекомендуется не менее чем через 6 месяцев. Способ приготовления суспензии. Прибавить к порошку свежекипяченой и охлажденной воды для получения суспензии объемом 15 мл с помощью мерного колпачка. Перед употреблением хорошо взболтать.

• повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов; • тяжелые нарушения функций печени и почек; • беременность; • кормление грудью (на время лечения приостанавливают);

Большинство эффектов легкие или умеренные и исчезают после прекращения приема препарата. – тошнота, диарея, боль в животе, редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов – сыпь – головокружение, головная боль, сонливость, утомление.

не указано

Случаи передозировки не отмечены.

• Алюминий- и магний содержащие антациды снижают предел накопления в сыворотке, но не удлиняют время всасывания азитромицина. Рекомендуется соблюдать перерыв в 2 ч между приемом азитромицина и антацидов • Линкозамиды снижают эффективность препарата • Азитромицин усиливает действие алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина • При приеме с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается синергизм антибактериального действия • Циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин, антикоагулянты кумаринового ряда – азитромицин замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность перечисленных лекарственных средств • При приеме: пероральных гипогликемических средств, теофиллина и других производных ксантина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромкриптина – азитромицин ингибирует микросомальное окисление в печени (в гепатоцитах) и, тем самым, замедляет период полувыведения перечисленных лекарств, повышая их концентрацию и токсичность • Взаимодействие «препарат – еда (пища)»: еда уменьшает абсорбцию азитромицина, сокращая максимальную концентрацию до 52 % и биодоступность до 43 %. Принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

При температуре не выше 25°C. в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Готовую суспензию использовать в течение 5 дней.

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту