Фозикард

Таблетки 10 мг и 20 мг

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Фозиноприл Код АТХ C09AA09

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь фозиноприл всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная абсорбция составляет в среднем от 30 % до 40 % от дозы, принятой внутрь. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но ее скорость может замедляться. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3 часа и не зависит от принятой дозы, а Cmax и AUC – прямо пропорциональны принятой дозе фозиноприла. Распределение Фозиноприл связывается с белками плазмы крови > 95% и незначительно связывается с клетками крови. Метаболизм В слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, и частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлата. Выведение Фозиноприлат выводится с желчью и мочой. Период полувыведения фозиноприлата у пациентов с нормальной печеночной и почечной функцией составляет 11,5 часов и 14 часов у пациентов с сердечной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <80 мл / мин / 1,73 м2) общий клиренс фозиноприлата составляет примерно половину от наблюдаемого у пациентов с нормальной функцией почек, при этом не наблюдается значительных изменений в абсорбции, биодоступности и связывании с белками плазмы. Клиренс фозиноприлата не изменяется в зависимости от степени почечной недостаточности; уменьшение выведения почками компенсируется увеличением гепатобилиарной элиминации. У пациентов с различными степенями почечной недостаточности наблюдалось небольшое увеличение значений AUC (менее чем вдвое от нормальных значений), включая терминальную почечную недостаточность (клиренс креатинина <10 мл / мин / 1,73 м2). Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью (алкоголизм или билиарный цирроз) гидролиз фозиноприла существенно не снижается, хотя скорость гидролиза может быть снижена; общий клиренс фозиноприлата у таких пациентов уменьшается вдвое, по сравнению с пациентами с нормальной печеночной функцией. Фармакодинамика Фозиноприл - ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), является пролекарством. После приема внутрь из фозиноприла быстро и полностью образуется активный метаболит – фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что приводит к вазодилатации, снижению секреции альдостерона, может вызвать небольшое увеличение содержания калия в сыворотке крови, снижение содержания натрия. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление. Способен ингибировать и тканевые АКФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением распада брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. У пациентов с сердечной недостаточностью предполагается, что благоприятные эффекты фозиноприла в основном являются результатом подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы; ингибирование АКФ приводит к уменьшению преднагрузки и постнагрузки для сердца. Снижение артериального давления (АД) не сопровождается изменением объема циркулирующей крови, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, активности миокарда. После однократного приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, достигается максимум через 3 - 6 часов и сохраняется 24 часа.

- артериальная гипертензия - сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками (без калийсберегающего эффекта) и препаратами наперстянки, при необходимости)

Внутрь. Дозировка должна подбираться индивидуально. При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием других гипотензивных средств за несколько дней до начала приема Фозикарда. Пациенты с артериальной гипертензией, не принимавшие диуретики: диапазон дозы составляет от 10 до 40 мг в день, один раз в день независимо от приема пищи. Обычно начальная доза составляет 10 мг один раз в день. В дальнейшем доза препарата подбирается в соответствии с показателями АД после лечения в течение 4 недель. Прием дозы выше 40 мг в день не приводит к усилению гипотензивного эффекта. При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом возможно дополнительное назначение диуретиков. Пациенты с артериальной гипертензией, принимавшие диуретики: прием мочегонных средств предпочтительно прекратить за несколько дней до начала терапии Фозикардом, чтобы уменьшить риск чрезмерного гипотензивного ответа. Если АД недостаточно контролируется после 4 недель лечения, прием мочегонных средств может быть возобновлен. Если лечение Фозикардом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то начальная доза Фозикарда должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле. У пациентов, получавших диуретики, средний мозговой кровоток поддерживается от 4 до 24 часов после приема Фозикарда, несмотря на значительное снижение общего артериального давления. При лечении сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда составляет 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой терапевтической эффективности, повышая на 10 мг с недельным интервалом. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Возможно дополнительное назначение диуретика и сердечных гликозидов, при необходимости. Сердечная недостаточность - пациенты с высоким риском: рекомендуется начинать лечение в стационаре пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA IV) и пациентам с особым риском гипотензии после первой дозы, то есть пациентам, получающим много или высокие дозы диуретиков (например, > 80 мг фуросемида), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (сывороточный натрий < 130 мэкв/л), ранее существовавшей гипотензией (систолическое АД < 90 мм рт.ст.), пациентам с нестабильной сердечной недостаточностью и получающим высокие дозы сосудорасширяющих средств. Пожилые пациенты Снижения дозировки не требуется пациентам с клинически нормальной функцией почек и печени, поскольку не было выявлено существенных различий в фармакокинетических показателях или антигипертензивного эффекта фозиноприлата у пожилых по сравнению с более молодыми пациентами. Нарушения печеночных функций Лечение следует начинать с дозы 10 мг. Степень гидролиза не заметно снижается у пациентов с печеночной недостаточностью, при возможном уменьшении скорости гидролиза. В этой группе пациентов имеются данные о снижении печеночного клиренса фозиноприлата с компенсаторным увеличением экскреции почками. Почечная недостаточность Лечение должно начинаться с дозы 10 мг. В зависимости от ответа дозу следует затем титровать до достижения желаемого терапевтического эффекта. Абсорбция, биодоступность, связывание с белками, биотрансформация и обмен веществ заметно не изменяются при сниженной почечной функции. У пациентов с нарушенной функцией почек общий клиренс фозиноприлата примерно на 50% медленнее, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако, поскольку гепатобилиарное выведение частично компенсирует уменьшение почечной элиминации, клиренс фозиноприлата существенно не отличается (при клиренсе креатинина от 10 до 80 мл/мин/1,73 м2, включая терминальную стадию почечной недостаточности). Ни гемодиализ, ни перитонеальный диализ не эффективны для удаления фозиноприлата. Перитонеальный клиренс невелик, варьируется от 0,07 до 0,23 мл в минуту. Аналогичным образом гемодиализ в течение четырех часов выводит только приблизительно 1,5% от вводимой дозы. Это соответствует 7% и 2% соответственно, клиренса мочевины. Следовательно, корректировка дозы не требуется для коррекции потери препарата во время этих процедур. NB! Фозикард НЕ одобрен для использования при остром инфаркте миокарда. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

- гиперчувствительность к активному веществу, другим ингибиторам АКФ или к любому из вспомогательных веществ - наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в том числе в анамнезе, после приема других ингибиторов АКФ - стеноз почечной артерии (двусторонний или односторонний) - кардиогенный шок -сопутствующее применение ингибиторов АКФ с алискиренсодержащими препаратами - пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) - беременность и период лактации -непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция - детский и подростковый возраст до 18 лет

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: "очень часто" - > 1/10, "часто" – от > 1/100 до < 1/10, "иногда" – от > 1/1000 до < 1/100, "редко" – от > 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" - < 1/10000. Часто - инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, ринит, вирусные инфекции - изменение настроения, расстройства сна - головокружение, головная боль - парестезия - расстройства зрения - аритмия, сердцебиение, стенокардия - гипотензия, ортостатическая гипотензия - кашель, синуситы - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, нарушения вкусовых ощущений - кожная сыпь - скелетно-мышечные боли, миалгия - расстройства мочеиспускания - сексуальные расстройства - усталость, боль в груди, отеки, астения Нечасто - обморок - шок - ангионевротический отек Частота не известна - пневмония, ларингит, трахеобронхит - эозинофилия, лейкопения, лимфоаденопатия, нейтропения - расстройства аппетита, колебания веса, подагра, гиперкалиемия - депрессия, поведенческие нарушения, спутанность сознания - инфаркт мозга, транзиторная ишемическая атака и острое нарушение мозгового кровообращения, тремор, нарушение равновесия - ухудшение памяти, сонливость - боль в ухе, звон в ушах - тахикардия, остановка дыхания, инфаркт миокарда, остановка сердца, нарушение внутрисердечной проводимости - приливы жара, гипертонический криз, геморрагия, заболевания периферических артерий, парадоксальная гипертензия - одышка, бронхоспазм, застой крови в легких, дисфония - носовое кровотечение - панкреатит, припухлость языка, дисфагия, запор, сухость во рту - гепатит, изменения функциональных проб печени - гипергидроз, зуд, дерматит - мышечная слабость, артрит - почечная недостаточность - заболевания предстательной железы

Гипотония Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АКФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Следует откорректировать водно-электролитный баланс до начала терапии Фозикардом. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АКФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или гиперазотемии, редко с летальным исходом. Поэтому при лечении таких пациентов Фозикардом необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы Фозикарда или диуретика. Возможное резкое снижение АД в начале терапии Фозикардом не требует отмены препарата, т.к. уровень АД стабилизируется в течение одной или двух недель терапии. Нарушения функции почек При назначении Фозикарда одновременно с мочегонным средством у пациентов с ранее существующей почечной недостаточностью может увеличиться содержание мочевины и креатинина в крови, что потребует снижения дозировки. У некоторых пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью лечение Фозикардом может привести к острой почечной недостаточности или смерти. Анафилактоидные реакции при десенсибилизации У пациентов, принимающих ингибиторы АКФ, развивались устойчивые анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации (например, ядом перепончатокрылых). Таких реакций можно избежать путем временной отмены приема ингибиторов АКФ. Анафилактические реакции во время диализа через высокопроницаемые мембраны Отмечались случаи анафилактических реакций у пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например AN 69), а также во время афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на сульфате декстрана, которые одновременно принимали ингибиторы АКФ. Для лечения этой группы пациентов рекомендуется для диализа использовать мембрану другого типа или другой антигипертензивный препарат. Ангионевротический отек Сообщалось о развитии ангионевротического отека у больных в результате применения ингибиторов АКФ, включая Фозикард. При отеке языка, глотки или гортани может развиться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В таких случаях необходимо быстрое подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000) и применение других мер неотложной терапии. Больные должны немедленно прекратить дальнейший прием препарата и сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. Кишечный ангионевротический отек Во время приема ингибиторов АКФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АКФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АКФ. Печеночная недостаточность Очень редко ингибиторы АКФ вызывают холестатическую желтуху или гепатит, которые прогрессируют до молниеносного некроза и (иногда) смерти. Механизм этого синдрома не ясен. Пациенты, получающие Фозикард, у которых развивается желтуха или выраженные повышения активности печеночных ферментов, должны прекратить прием Фозикарда и находиться под соответствующим медицинским наблюдением. Гиперкалиемия У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые добавки к диете, калийсодержащие солезаменители или другие препараты, увеличивающие концентрации ионов калия в сыворотке (например, гепарин), ингибиторы АКФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке. Нейтропения / агранулоцитоз В редких случаях возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АКФ, преимущественно у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АКФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении). Хирургия / анестезия Ингибиторы АКФ могут усиливать гипотензивные эффекты анестетиков и анальгетиков. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о приеме пациентом такого препарата. Если гипотония возникает у пациентов, перенесших операцию / анестезию и одновременно получающих ингибиторы АКФ, ее обычно можно корректировать путем внутривенного введения жидкости. Педиатрия Безопасность и эффективность у детей не установлены. Гериатрия Среди пациентов, получавших Фозикард в клинических исследованиях, общие различия в эффективности или безопасности не наблюдались между пожилыми пациентами (65 лет и старше) и более молодыми пациентами; однако нельзя исключить большую чувствительность некоторых пожилых людей. Меры предосторожности Кашель Сообщалось о кашле при использовании ингибиторов АКФ. Характерно, что кашель является непродуктивным, постоянным и разрешается после прекращения терапии. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом, получавших пероральные антидиабетические средства или инсулин, гликемический контроль следует тщательно контролировать в течение первого месяца лечения ингибитором АКФ. Предварительная оценка почечной функции Оценка пациента с гипертонической болезнью должна включать оценку функции почек до начала терапии и во время лечения. Аортальный стеноз, митральный стеноз и гипертрофическая кардиомиопатия В тяжелых случаях при этих состояниях Фозикард может вызвать значительное снижение АД, поскольку такие пациенты не могут компенсировать снижение периферического сопротивления с увеличением сердечного выброса. Этнические факторы Ингибиторы АКФ вызывают более высокий уровень ангиневротического отека у чернокожих, чем у не чернокожих пациентов. Когда Фозикард назначается в качестве монотерапии при гипертонии, у афро-карибских пациентов может наблюдаться снижение терапевтического ответа. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Имеются данные о том, что одновременное применение ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена увеличивает риск гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС путем комбинированного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется. Если терапия с двойной блокадой считается абсолютно необходимой, это должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АКФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться совместно у пациентов с диабетической нефропатией. Серологическое исследование Фозикард может вызвать ложные низкие значения сывороточных уровней дигоксина при количественном определении с использованием метода угольной абсорбции. Поэтому рекомендуется использовать другие наборы. Терапия Фозикардом должна быть прекращена за несколько дней перед проведением тестов на оценку функции паращитовидных желез. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания из-за возможного появления головокружения или гипотонии, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические лекарственные средства.

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: прием препарата прекратить, больного поместить в положении «лежа» с приподнятыми ногами, быстро ввести внутривенно нормальный физиологический раствор. При снижении АД – внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II. В легких случаях передозировки – промывание желудка, введение сорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Антациды Антациды (например, гидроксид алюминия, гидроксид магния и симетикон) могут ухудшить всасывание Фозикарда. Прием Фозикарда и антацидов должен быть разделен по меньшей мере на 2 часа. НПВС Нестероидные противовоспалительные препараты, включая индометацин и аспирин в дозе более 3 г/день могут снижать антигипертензивный эффект. Однако совместное применение Фозикарда и НПВС (включая индометацин и аспирин) не связано с увеличением клинически значимых побочных реакций. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек совместное применение Фозикарда и НПВП может привести к дополнительному ухудшению функции почек. Препараты лития Фозикард и препараты лития следует принимать совместно с осторожностью и рекомендуется проводить регулярный мониторинг уровня лития в сыворотке крови из-за риска токсичности вследствие повышения уровня лития. Диуретики У пациентов со строгими диетическими ограничениями соли или на диализе, а также принимающих диуретики, может иногда отмечаться резкое снижение АД, обычно в течение первого часа после получения начальной дозы Фозикарда. Другие антигипертензивные средства Комбинация с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-блокаторы, метилдопа, антагонисты кальция и диуретики, может усилить антигипертензивный эффект Фозикарда. Иммунодепрессанты Сопутствующее применение Фозикарда с иммуносупрессивными средствами (например, азатиоприн) может увеличить риск развития лейкопении. Не рекомендованные комбинации: Добавки калия и калийсберегающие диуретики Фозикард может уменьшать потери калия, вызванные тиазидным диуретиком. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид или триамтерен) или добавки калия могут увеличить риск гиперкалиемии, что при совместном применении требует регулярного контроля уровня калия в крови. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) посредством комбинированного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена приводит к увеличению случаев гипотонии, гиперкалиемии и снижения почечной функции и поэтому не допустима. Другие лекарственные препараты Противодиабетические При совместном применении ингибиторов АКФ с антидиабетическими лекарственными препаратами (инсулины, пероральные гипогликемические агенты) может отмечаться риск гипогликемии, чаще в первые недели лечения и у пациентов с почечной недостаточностью.

Хранить при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту