Визтемо

Капсулы 100 мг, 250 мг

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты прочие. Код АТС L01AX03

Фармакокинетика После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Cmax темозоломида в плазме достигается в среднем через 0.5-1.5 ч (минимум - через 20 мин) после приема однократной дозы. При приеме вместе с пищей наблюдалось снижение Сmax на 33% и уменьшение AUC на 9%. Темозоломид быстро проникает через гемоэнцефалический барьер и поступает в спинномозговую жидкость. Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. T1/2 из плазмы составляет примерно 1.8 ч. Быстро выводится из организма главным образом почками. Через 24 ч после приема внутрь около 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида или неидентифицированных полярных метаболитов. Фармакодинамика Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру. В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

- злокачественные глиомы (в т.ч. мультиформная глиобластома, анапластическая астроцитома) при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии - распространенная метастазирующая злокачественная меланома (в качестве терапевтического средства первого ряда)

Взрослые. Больным, которым раньше не проводилась химиотерапия, Визтемо назначают внутрь в дозе 200 мг/м2 один раз в день в течение пяти дней 28-дневного цикла. Для пациентов, которые раньше лечились химиотерапией, начальная доза составляет 150 мг/м2 один раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/м2 в день, если в первый день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не ниже 1500/мкл, а число тромбоцитов не ниже 100 000/мкл. Впервые выявленная мультиформная глиобластома. Лечение взрослых пациентов (старше 18 лет). Первичное лечение проводят в комбинации с лучевой терапией. Визтемо назначается в дозе 75 мг/м2 ежедневно в течение 42 дней – одновременно с проведеним лучевой терапии. Снижение дозы не рекомендуется, однако прием препарата может прерываться в зависимости от переносимости терапии пациентом. Адъювантная терапия назначается спустя 4 недели после завершения комбинированной терапии и проводится в виде 6 последовательных циклов. Цикл 1: Визтемо назначается в дозе 150 мг/м2 в течение 5 дней с последующим 23-дневным перерывом в лечении. Цикл 2: доза Визтемо может быть увеличена до 200 мг/м2 в день, при условии, что при первом цикле лечения выраженность негематологической токсичности (в соответствии со шкалой токсичности СТС) не превышала степени 2 (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), при этом абсолютное число нейтрофилов было не ниже 1500/мкл, а число тромбоцитов – не ниже 100000/мкл. Если в цикле 2 доза Визтемо не была увеличена, ее не следует увеличивать и в следующих циклах. Если в цикле 2 доза была 200 мг/м2, в такой же суточной дозе препарат назначается и в следующих циклах (при отсутствии токсичности). В каждом цикле прием Визтемо осуществляют в течение 5 дней подряд с последующим 23-дневным перерывом. Прогрессирующая или рецидирующая злокачественная глиома в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы. Распространенная метастазирующая злокачественная меланома. Пациентам, ранее не подвергавшимся химиотерапии, Визтемо назначается в дозе 200 мг/м2 один раз в день на протяжении 5 дней подряд с последующим перерывом в приеме препарата в течение 23 дней (общая продолжительность одного цикла лечения составляет 28 дней). Для больных, ранее проходивших курс химиотерапии, начальная доза составляет 150 мг/м2 один раз в день; во втором цикле доза может быть повышена до 200 мг/м2 в день при условии, что в первый день следующего цикла абсолютное число нейтрофилов не ниже 1500/мкл, а число тромбоцитов не ниже 100000/мкл. Лечение следует продолжать до момента рецидива заболевания; длительность лечения достигает максимально 2 лет. Визтемо принимают натощак, не менее, чем за один час до еды. Назначенная доза должна быть употреблена, с использованием минимально возможного количества капсул. Капсулы препарата Визтемо глотают целиком, запивают стаканом воды; капсулу не следует раскрывать или жевать. При повреждении капсулы необходимо избегать контакта содержимого капсулы с кожей или слизистыми оболочками. При попадании порошка на кожу или слизистые оболочки следует немедленно промыть это место водой. Антиэметики можно употреблять до или после приема препарата Визтемо. Если рвота наблюдается после приема капсулы, вторую капсулу не стоит принимать в тот же день.

- повышенная чувствительность к темозоломиду, вспомогательным компонентам препарата или к дакарбазину - тяжелая миелодепрессия - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Впервые выявленная мультиформная глиобластома. Распределение по частоте побочных эффектов произведено в соответствии со следующей градацией: очень часто >10%, часто >1% <10%, нечасто >0.1% <1%. Комбинированная фаза лечения (с лучевой терапией) Очень часто - головная боль, усталость - анорексия, тошнота, рвота, запор - алопеция, кожная сыпь Часто - лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения - беспокойство, эмоциональная лабильность, бессонница или сонливость, головокружение, расстройства речи, афазия, нарушения равновесия, спутанность и потеря сознания, тремор, судороги, ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, нейропатия, парестезии - отеки, в том числе отеки нижних конечностей, кровоизлияния - кашель, одышка - стоматит, нарушение вкуса, дисфагия, боль в животе, диспепсия, диарея, повышение активности АЛТ - гипергликемия, уменьшение массы тела - нечеткость зрения, ухудшение слуха - дерматит, сухость кожи, зуд кожи, эритема, отек лица - артралгия, мышечная слабость - частое мочеиспускание, недержание мочи - лихорадка, боль - аллергические реакции - местные реакции: лучевое поражение Нечасто - кандидоз полости рта, герпетическая инфекция (herpes simplex), фарингит, раневая инфекция, другие вторичные инфекции - анемия, фебрильная нейтропения - синдром Кушинга - возбуждение, апатия, поведенческие расстройства, депрессия, галлюцинации, атаксия, нарушение восприятия, нарушение речи, экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, гемипарез, гиперестезия, гипестезия, неврологические нарушения (без уточнения), периферическая нейропатия, эпилептический статус, жажда - сердцебиение, артериальная гипертензия, кровоизлияние в головной мозг - инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, пневмония - гипокалиемия, повышение активности щелочной фосфатазы, увеличение массы тела, изменение цвета языка, повышение активности ГГТ, АСТ и других ферментов печени - боль в глазу, гемианопсия, нарушение зрения, в том числе снижение остроты зрения, ограничение полей зрения - боль в ухе, гиперакузия, звон в ушах, средний отит - фотосенсибилизация, нарушение пигментации, эксфолиация - боль в спине, мышечно-скелетные боли, миалгия, миопатия - импотенция - приливы, астения, ухудшение состояния, озноб Адъювантная фаза лечения Очень часто - головная боль, усталость, судороги - анорексия, тошнота, рвота, запор - алопеция, кожная сыпь Часто - кандидоз полости рта, другие вторичные инфекции - анемия, лейкопения, фебрильная нейтропения, тромбоцитопения - беспокойство, депрессия, эмоциональная лабильность, бессонница или сонливость, головокружение, нарушение речи, афазия, расстройство равновесия, спутанность сознания, гемипарез, нарушение концентрации внимания, ухудшение памяти, неврологические нарушения (без уточнения), нейропатия, периферическая нейропатия, парестезии, тремор - отеки ног, кровоизлияния, тромбоз глубоких вен - кашель, одышка - повышение активности АЛТ - уменьшение массы тела - дисфагия, стоматит, сухость во рту, нарушение вкуса, диспепсия, диарея - нечеткость зрения, диплопия, ограничение полей зрения - ухудшение слуха, звон в ушах - сухость, зуд кожи - артралгия, мышечно-скелетные боли, миалгия, мышечная слабость - недержание мочи - лихорадка, боль, - аллергические реакции - местные реакции: лучевое поражение Нечасто - герпетические инфекции (herpes simplex, herpes zoster), гриппоподобные симптомы - лимфопения - петехии - синдром Кушинга - галлюцинации, амнезия, атаксия, нарушение походки, гемиплегия, гиперестезия, нарушения со стороны органов чувств - отеки, т.ч. периферические отеки, эмболия легочной артерии - инфекция верхних дыхательных путей, синусит, бронхит, пневмония - гипергликемия, увеличение массы тела - боль в глазу, сухость глаз, снижение остроты зрения - глухота, боль в ухе, головокружение - эритема, нарушение пигментации, повышенная потливость, боль в молочной железе, отек лица - боль в спине, миопатия - дизурия, аменорея, вагинит, вагинальное кровотечение, меноррагия, - астения, ухудшение состояния, озноб Миелосупрессия (нейтропения и тромбоцитопения), является дозолимитирующим побочным эффектом при применении Визтемо. Среди пациентов обеих групп (при комбинированной и адъювантной терапии) изменения 3 и 4 степени со стороны нейтрофилов, включая нейтропению, отмечены в 8% случаев, а со стороны тромбоцитов, включая тромбоцитопению - в 14 % случаев. Прогрессирующая или рецидивирующая злокачественная глиома или злокачественная меланома. Побочные действия распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10% случаев), часто (?1% <10%), нечасто (?0.1% <1%), редко (?0.01% <0.1%) и очень редко (<0.01%). Очень часто – тромбоцитопения, нейтропения, лимфопения – анорексия, тошнота, рвота, запор – головная боль, повышенная утомляемость Часто – извращения вкуса, боль в животе, диспепсия, диарея – сонливость, головокружение, парестезии, астения – кожная сыпь, зуд, алопеция, петехии – снижение массы тела – одышка – повышение температуры тела, озноб, общее недомогание Нечасто – анемия, лейкопения, панцитопения, в том числе панцитопения с риском развития апластической анемии – оппортунистические инфекции, включая пневмонию – миелодиспластический синдром (МДС) – вторичные злокачественные процессы, включая лейкемию – очень редко – аллергические реакции, включая анафилаксию – крапивница, экзантема, эритродермия, мультиформная эритема Наиболее часто встречались в клинических испытаниях такие нежелательные явления, как желудочно-кишечные расстройства, в частности, тошнота (43%) и рвота (36%). Эти явления обычно были слабой или умеренной интенсивности (не больше 5 случаев рвоты в сутки), проходили самостоятельно или легко корригировались путем стандартного использования антиэметиков. Частота случаев сильной тошноты и рвоты составляла 4%.

Лечение Визтемом должно проводиться под контролем врача, имеющего опыт проведения химиотерапии при опухолях головного мозга. С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, больных пожилого возраста (т.к. у лиц старше 70 лет риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых). Проведение профилактической противорвотной терапии рекомендуется перед началом комбинированного лечения (с лучевой терапией) и настоятельно рекомендуется во время адъювантной терапии впервые выявленной мультиформной глиобластомы. Если на фоне лечения Визтемо возникает тошнота или рвота при последующих приемах рекомендуется проводить противорвотную терапию. Противорвотные препараты можно принимать как до, так и после приема Визтемо. Даже если рвота развилась в первые 2 часа после приема Визтемо повторять прием препарата в тот же день не следует. В связи с повышенным риском развития пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, повышенную настороженность в отношении возможного развития пневмоцистной пневмонии следует проявлять в отношении всех пациентов, получающих Визтемо, особенно в сочетании с глюкокортикостероидами. У больных пожилого возраста (старше 70 лет) риск развития нейтропении и тромбоцитопении выше, чем у более молодых. Поэтому пожилым больным Визтемо следует назначать с осторожностью. Беременность и период лактации Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения Визтемом, и как минимум в течение 6 месяцев после окончания, должны использовать надежные методы контрацепции. Из-за риска развития необратимого бесплодия, на фоне лечения Визтемо, пациентам мужского пола перед началом лечения в случае необходимости рекомендуется обсудить возможность криоконсервации спермы. При попадании содержимого капсулы (порошка) на кожу или слизистые их необходимо промыть большим количеством воды. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Некоторые побочные эффекты препарата, такие как сонливость и чувство усталости, могут отрицательно влиять на способность управления транспортным средством или выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: при разовом приеме высоких доз темозоломида (до 1000 мг/м2) наблюдались ожидаемые эффекты, такие как нейтропения и тромбоцитопения. Лечение: рекомендуется провести гематологическое исследование и назначить, при необходимости, симптоматическую терапию.

При одновременном применении темозоломида с вальпроевой кислотой наблюдается слабо выраженное, но статистически значимое снижение клиренса темозоломида. Про одновременном применении темозоломида с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на костный мозг, возможно повышение риска развития миелосупрессии.

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не применять по истечении срока годности

По рецепту