Урофосфабол

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 г и 2 г

Антибактериальные препараты прочие Код АТС J01XX01

Фармакокинетика Через 15 минут после внутривенного введения 1 г фосфомицина концентрация антибиотика в плазме крови составляет 46 мг/л; через 1 час она снижается вдвое. При медленной (в течение 30-40 мин) инфузии больших доз препарата (4 г каждые 6 часов) максимальные плазменные концентрации не менее 250 мг/л; в промежутках между введениями содержание фосфомицина в плазме крови не опускается ниже 20 мг/л. У детей при медленной (в течение 60 минут) внутривенной инфузии из расчета 25 мг/кг и 50 мг/кг через 30 минут плазменные концентрации составляют 55,5 мг/л и 118,8 мг/л; через час - 34,2 мг/л и 89,7 мг/л, соответственно. Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая - 1% от введенной дозы. Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина – почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); с мочой выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется через кишечник, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы крови при гемодиализе. Фармакодинамика Антибиотик широкого спектра действия. Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-D-глюкозамина. Фосфомицин активен в отношении грамположительных аэробов - Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, стрептококков групп C, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis; грамотрица-тельных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neis-seria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp. Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum). Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами, фторхинолонами, гликопептидами или аминогликозидами отмечается выраженный синергизм антимикробного действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий.

В качестве монотерапии: Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: - инфекции мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями пери-ферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), инфекции ожоговых ран; - инфекции костей и суставов: острый и хронический гематогенный остеомиелит, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты; - инфекции нижних дыхательных путей, в том числе бактериальные пневмонии и легочные инфекции у больных муковисцидозом; - интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перито-нит; - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: саль-пингит, эндометрит, пельвиоперитонит; - инфекции мочевыводящих путей, в том числе острый пиелонефрит и обострение хронического пиелонефрита. В составе комплексной терапии (в сочетании с антибиотиками других групп): - инфекции центральной нервной системы: бактериальный менингит, в том числе послеоперационный, вентрикулит; - бактериальный эндокардит; - сепсис.

Внутривенно, детям и взрослым. Взрослым: Средняя доза Урофосфабола у взрослых составляет 2-4 г, которую вводят каждые 6-8 часов. У больных с почечной недостаточностью и пациентов, находящихся на гемодиализе, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола (см. таблицу): Клиренс креати-нина 40-20 мл/мин 20-10 мл/мин < 10 мл/мин Доза/режим 2-4 г каждые 12 часов 2-4 г каждые 24 часа 2-4 г каждые 48 часов Больным, находящимся на гемодиализе, препарат вводят по 2-4 г после каждой процедуры диализа. Детям: - начиная с периода новорожденности, вводят из расчета 200-400 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между введениями составляют 8 часов. Курс лечения 7-10 дней. Способ приготовления растворов и введение: - для прямого внутривенного струйного введения 1 г препарата раство-рить в 10 мл воды для инъекций (2 г препарата в 20 мл воды для инъекций); вводить медленно в течение 5 мин (рекомендуемый режим дозирования – 2 г каждые 6-8 часов); - для быстрой внутривенной инфузии в 100-200 мл совместимой инфузи-онной среды добавить 4 г препарата, предварительно растворив его в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); вводить в течение 0,5-1 часа (рекомендуемый режим дозирования – 4 г каждые 6-8 часов); - для внутривенного капельного введения в 200-500 мл совместимой жидкости для инфузий добавить 4 г (в некоторых клинических случаях – 8 г) препарата, предварительно растворив его в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); вводить в течение 1-3 часов (рекомендуемый режим – 4 г каждые 6-8 часов). При растворении препарата возможна экзотермическая реакция. Совместимые перфузионные жидкости: - раствор натрия хлорида 0,9 % (физиологический раствор) - раствор глюкозы 5 % - раствор Рингера - раствор Рингера с лактатом - 1,4% раствор бикарбоната натрия.

- гиперчувствительность к фосфомицину.

Для фосфомицина свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко: - аллергические реакции: эритема, крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, кашель, бронхоспазм, очень редко – анафилактический шок - нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности ала-нинаминотрансферазы, аспартаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лак-татдегидрогеназы и концентрации билирубина в сыворотке крови, очень редко – желтуха - диарея, редко - стоматит, тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, псевдо-мембранозный колит - гранулоцитопения, эозинофилия, лейкопения, очень редко - анемия, тромбо-цитопения, панцитопения и агранулоцитоз - нарушение функции почек, повышение концентрации мочевины в крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации натрия и калия - головокружение, парестезия, очень редко - судороги (при введении в высо-ких дозах) - местные реакции: болезненность по ходу вены, в которую производят инъекции, редко – флебит - головная боль, жажда, лихорадка, недомогание, периферические отеки, ощу-щение дискомфорта в груди, ощущение сдавливания в грудной клетке, сердце-биение.

Урофосфабол следует назначать с осторожностью при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе, тяжелых заболеваниях печени, сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, при введении в больших дозах пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, артериальной гипертензии (Урофосфабол содержит 14,5 мЭкв натрия на 1 г препарата и, вследствие этого, возможны электролитные нарушения). В случае длительного лечения данным лекарственным средством рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек (в том числе по данным биохимического анализа крови: содержанию электролитов, азота мочевины, билирубина, активности печеночных ферментов), а также показатели общего анализа крови. Меры предосторожности, касающиеся введения препарата. Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при прямом внутривенном введении рекомендуется использовать большие ко-личества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной; высокие дозы препарата предпочтительно вводить внутривенно капельно. Беременность и период лактации Применение препарата беременным возможно в случаях, когда предполагае-мая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и должно осуществляться под наблюдением специалиста. При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными меха-низмами Нет данных, указывающих на отрицательное влияние фосфомицина на способ-ность управлять автотранспортом и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отсутствуют сообщения о передозировке фосфомицина. Вероятные проявления острой передозировки - симптомы гипернатриемия (слабость, нейромышечное возбуждение, сонливость, спутанность сознания). Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, компенсационное введение жидкости и форсированный диурез; в тяжелых случаях – гемодиализ.

В комбинациях с пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, ами-ногликозидами, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. В растворах совместим с пенициллином, карбенициллином, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор препарата с растворами других антибиотиков.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту