Алерон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина Код АТС R06AE09

Фармакокинетика Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и не зависит от времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний. Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальные концентрации в плазме (Сmax) достигаются через 0,9 часа (TCmax) после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmax составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приемов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется от приема пищи, но Сmax ниже и достигается позднее. Связь с белками плазмы крови - 90%. Распределение ограничено, а объем распределения составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем ароматазного окисления, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в ароматазном окислении принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко. Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от клиренса креатинина. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80%. Менее <10% левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Фармакодинамика Алерон – селективный антагонист гистамина, блокирует периферические H1- гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). После однократного применения, левоцетиризин показывает 90% связывание с рецептором через 4 часа и 57% связывание – через 24 часа. Половина дозы левоцетиризина обладает сопоставимой с цетиризином активностью, как со стороны кожи, так и со стороны носа. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

- симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (зуд, чихание, ринорея) - крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Взрослые и дети старше 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка). Пожилые пациенты При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется. Пациенты с нарушением функции почек Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приемами препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК). При КК от 30 до 49 мл/мин – 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин – 1 таблетка каждые 3 дня; при КК < 10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле: [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг) КК = --­­­­­­------------------------------------------ ( х 0,85 для женщин) 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с изолированным нарушением функции печени дозы левоцетиризина не изменяются. Длительность приема препарата зависит от длительности и характера заболевания. При поллинозе (сенной лихорадке) обычно достаточно 1-6 недель, а в случае кратковременного контакта с пыльцой - не менее 1 недели. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините опыт применения - в течение 1 года, а при зуде на фоне атопического дерматита - в течение 18 месяцев.

- повышенная чувствительность к левоцетиризину (в т.ч. к другим производным пиперазина) или другим компонентам препарата - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе - детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы); - беременность и период лактации - галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Часто - головная боль, сонливость, слабость, астения - сухость во рту Нечасто - боль в животе Редко - головокружение, судороги - тошнота, диспепсия, гепатит - учащенное сердцебиение - нарушения зрения - одышка - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница - кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов - увеличение массы тела - диспноэ - миалгия - гиперчувствительность, включая анафилаксию - агрессия, возбуждение

Следует воздержаться от употребления алкоголя во время лечения Алероном. Таблетки Алерон 5 мг содержат лактозу. Поэтому препарат нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы. Препарат следует назначать с осторожностью: - почечная недостаточность средней степени тяжести - пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации) - употребление алкоголя Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Симптомы: у взрослых – сонливость, у детей – возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ неэффективен.

Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. При одновременном применении левоцетиризина с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не наблюдалось. Уменьшение общего клиренса рацемата цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась. Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается. У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС.

Хранить при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять после истечения срока годности.

По рецепту