Сульперацеф

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримы-шечного введения, 500мг+500мг и 1000мг+1000мг

Цефалоспорины третьего поколения. Цефоперазон комбинация. Код АТС J01DD62

Фармакокинетика Максимальные концентрации цефоперазона (1000 мг) и сульбактама (1000 мг) в сыворотке крови достигаются в течение 5 минут после внутривенно-го введения и составляют в среднем 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл, соответ-ственно. Оба компонента препарата хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая кожу и мягкие ткани, брюшину, желчь, стенку желчного пузыря, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, миомет-рий и др. Для сульбактама характерен более высокий объем распределе-ния (Vd=18,0-27,6 л) по сравнению с таковым для цефоперазона (Vd=10,2-11,3 л). Данные о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном назначаемых вместе, нет. При вве-дении препарата каждые 8-12 часов значимых изменений фармакокинети-ки обоих компонентов цефоперазона/сульбактама не отмечено; эффекта кумуляции не наблюдалось. Сульбактам выводится, в основном, почками – примерно 84% от введен-ной дозы экскретируются с мочой в течение первых 8 часов. Цефоперазон выводится преимущественно через кишечник (около 80%). Максимальные концентрации цефоперазона в желчи достигаются между первым и третьим часами после введения и более чем в 100 раз превыша-ют сывороточные. Оставшаяся часть цефоперазона экскретируется почка-ми (20-30% от введенной дозы). Период полувыведения (Т1/2) сульбактама у взрослых с нормальной функ-цией печени и почек составляет в среднем около 1 часа, цефоперазона – 1,7-2,0 часа. У больных, страдающих заболеваниями печени и/или об-струкцией желчных путей, Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется; при этом экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом наруше-нии функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т1/2 увеличивается всего в 2-4 раза. Существенных изме-нений фармакокинетики цефоперазона у больных с почечной недостаточ-ностью не выявлено. Значительное удлинение Т1/2 сульбактама (от 6,9 до 9,7 часов) выявлено у больных с тяжелой и терминальной почечной недо-статочностью. Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама. Оба компонента препарата в малых концентрациях проникают в грудное молоко. У пожилых людей с сопутствующими возрастными нарушениями функций почек и печени выявлено увеличение Т1/2, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика цефоперазона/сульбактама у детей существенно не от-личается по сравнению с таковой у взрослых. Т1/2 сульбактама составляет 0,91-1,42 часа, цефоперазона – 1,44-1,88 часа. Фармакодинамика Комбинированный препарат оказывает антибактериальное действие. Ан-тибактериальным компонентом Сульперацефа является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, бактерицидное действие которого связано с инактивацией ферментов транспептидаз, участвующих в синтезе пептидогликана – основного структурного компонента клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к гибели микро-организмов. Сульбактам натрия – производное основного ядра пенициллина, не обла-дает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae, Acinetobacter spp.). Однако сульбактам является необратимым ингибитором большинства основных бактериальных бета-лактамаз (включая плазмидные бета-лактамазы), разрушающих пеницил-лины и цефалоспорины и определяющих устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам, а также связывается с некоторыми пени-циллинсвязывающими белками. Поэтому, комбинация сульбактама с це-фоперазоном оказывает более выраженное бактерицидное действие на чувствительные к цефоперазону штаммы и действует синергидно в отно-шении различных микроорганизмов, прежде всего, продуцентов бета-лактамаз: Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aer-ogenes, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Citrobaster freundii, Enterobacter cloacae, Citrobaster diversus, Bacteroides spp. Сульперацеф активен in vitro в отношении: грамположительных аэробов – Staphylococcus aureus (продуцирующих и не продуцирующих пеницилли-назу штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococ-cus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis. Грамотрицательных аэробов - Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella per-tussis, Escherichia coli, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumonia, Entero-bacter spp., в т.ч. Enterobacter aerogenes и Enterobacter cloacae, Citrobaster spp., включая Citrobaster freundii и Citrobaster diversus, Hae-mophilus influenzae, Proteus mi-rabilis, Proteus vulgaris, Morganella mor-ganii, Providencia spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmo-nella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторых других Pseudomonas spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Yersinia enterocolitica. Анаэробных микроорганизмов – Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.

В качестве монотерапии и в составе комплексной терапии: - бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, вклю-чая синусит, пневмонию, эмпиему плервы, абсцесс легких; - бактериальный менингит; - инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит); - неосложненные и осложненные инфекции органов брюшной полости, в том числе холецистит, холангит, перитонит, абсцесс брюшной полости; - инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндо-метрит, сальпингоофорит, пельвиоперитонит); - инфекции кожи и мягких тканей, вызванных смешанной аэробно-анаэробной флорой; - септицемия; - инфекции костей и суставов; - гонорея.

Препарат вводится внутривенно и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 г Сульперацефа (соответствен-но, 0,5-1,0 г цефоперазона и 0,5-1,0 г сульбактама) каждые 12 часов. При тяжелых, угрожающих жизни инфекциях - по 4,0 г (2,0 г цефопера-зона и 2,0 г сульбактама) внутривенно каждые 12 часов. Максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 4,0 г. Больным, получающим препарат в соотношении 1:1, может потребовать-ся дополнительное введение цефоперазона. У больных с выраженной почечной недостаточностью требуется кор-рекция дозы. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин Сульперацеф вво-дят по 1,0 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – по 0,5 г каждые 12 часов. При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. У больных, находящихся на ге-модиализе, Сульперацеф вводят сразу же по окончании сеанса диализа. Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжелой обструкции желчных путей и тяжелых заболе-ваниях печени, а также у больных с сочетанием почечной и печеночной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сыво-роточной концентрации цефоперазона и коррекции его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной кон-центрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2,0 г. У детей от 1 месяца до 12 лет суточная доза Сульперацефа составляет 40-80 мг/кг, которую делят на 2-4 введения с интервалом 6-12 часов. Для лечения тяжелых инфекций дозу увеличивают до 160 мг/кг в сутки. У новорожденных максимальная суточная доза сульбактама не должна превышать 80 мг/кг/сут; в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Правила приготовления растворов Для приготовления раствора для внутривенного струйного введения 1,0 г Сульперацефа растворяют в 10 мл, а 2,0 г – в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят внутривенно медленно в те-чение 3-5 минут; возможно введение через узел для инъекций (в «резин-ку») системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов. Для внутривенного капельной инфузии 1,0 г Сульперацефа растворяют в 20 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида; после пол-ного растворения полученный раствор добавляют в 50-100 мл 0,9% рас-твора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий. Для внутримышечного введения можно использовать 2% раствор лидо-каина гидрохлорида (при отсутствии аллергии на местные анестети-ки), но его нельзя применять для первичного разведения порошка. По-этому раствор готовят в два этапа. Для первичного разведения исполь-зуют воду для инъекций в объемах, указанных ниже: 1,0 г Сульперацефа - 2,4 мл 2,0 г Сульперацефа - 4,7 мл Затем, полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина, добавляя 1,0 мл и 2,0 мл местного анестетика в полученный при первичном разведе-нии раствор, содержащий 1,0 г и 2,0 г Сульперацефа, соответственно, что-бы получить раствор антибиотика в 0,5% растворе лидокаина гидрохло-рида. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мы-шечным слоем (например, верхне-наружный квадрант ягодицы).

- гиперчувствительность к сульбактаму, цефоперазону, другим цефалос-поринам и бета-лактамным антибиотикам, в т.ч. пенициллинам) - для раствора, содержащего лидокаин (при внутримышечном введении) - внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма - тяжелая сердечная недостаточность

Для препарата свойственна минимальная токсичность; терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко. В отдельных случаях возможны: - крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, ангиневротический отек, син-дром Стивенса-Джонсона Очень редко - анафилактический шок - тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, ложноположительная проба Кумбса - лабораторные показатели: транзиторное повышение активности алани-наминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, повышение сывороточного билирубина местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения; при внутривенном - флебит прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит

Сульперацеф используется в монотерапии для лечения аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вы-званных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефа-лоспоринам, линкозамидам, фторхинолонам и аминогликозидам. При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, сочетающихся с любым из указанных состояний, может потребоваться коррекция режима дозирования препара-та - применять с осторожностью. При лечении препаратом (как и при применении других антибиотиков) в редких случаях развивается дефицит витамина К, по-видимому, вследствие подавления нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. У та-ких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, которые получают терапию антикоагу-лянтами. При длительной терапии необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кровеносной системы. У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушени-ями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концен-трации цефоперазона и коррекции его дозы в случае необходимости. В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса. После растворения порошка соответствующим растворителем, приготов-ленный раствор используется сразу, хранению не подлежит. Беременность и период лактации Применение препарата беременными и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциаль-ный риск для плода или ребенка, и должно осуществляться под наблюде-нием специалиста. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механиз-мами Не влияет.

Симптомы: можно ожидать проявление нежелательных эффектов, зареги-стрированных при использовании препарата (тошнота, рвота, повышение температуры тела); высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в цереброспинальной жидкости может привести к неврологическим наруше-ниям, включая судороги. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. В тяжелых случа-ях – гемодиализ, особенно в случае передозировки у больных с нарушен-ной функцией почек.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. При прие-ме алкоголя во время лечения Сульперацефом возможны реакции, харак-теризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикарди-ей. Поэтому следует воздержаться от употребления алкогольных напитков во время и до 5-ти дней после завершения лечения препаратом. У боль-ных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или паренте-рально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол. При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синер-гизм бактерицидного действия в отношении грамположительных и гра-мотрицательных бактерий. Фармацевтически несовместим с продуктами крови и белковыми гидроли-затами, аминогликозидами. Если проводится комбинированная терапия Сульперацефом и аминогликозидами, их не следует смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде; при в/м введении вводить в разные участки тела; при в/в введении вводить раздельно, соблюдая определен-ную последовательность с как можно большим временным интервалом между инъекциями (инфузиями), либо использовать отдельные внутривен-ные катетеры. Использовать лактированный раствор Рингера для первоначального рас-творения порошка не следует, учитывая их несовместимость. Однако сов-местимости можно добиться путем двухэтапного приготовления раствора – первоначально порошок Сульперацефа растворяют в воде для инъекций (2 г препарата растворяют в 7 мл воды для инъекций для получения рас-твора, содержащего сульбактам в концентрации 125 мг/мл), а затем разво-дят лактированным раствором Рингера до концентрации сульбактама 5 мг/мл.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту