Пресипра

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг

Антидепрессанты. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Код N06АВ10

Фармакокинетика Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 4 часа после многократного применения. Объем распределения (Vd,?/F) после перорального применения приблизительно составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T?) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Фармакодинамика Эсциталопрам – селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ), обладающий высоким сродством к первичным местам связывания. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, ?1-, ?2-, ?- адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ – единственный вероятный механизм действия, объясняющий фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

- большие депрессивные эпизоды - паническое расстройство с/без агорафобии - социальное тревожное расстройство (социальная фобия) - генерализованное тревожное расстройство - обсессивно-компульсивное расстройство

Безопасность применения препарата в суточных дозах, превышающих 20 мг, не установлена. Пресипру следует принимать один раз в сутки, независимо от приема пищи. Большие депрессивные эпизоды: Обычная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента, дозу можно повысить до максимальной, составляющей 20 мг в сутки. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Паническое расстройство с/без агорафобии: В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Социальное тревожное расстройство: Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Генерализованное тревожное расстройство: Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут. Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР): Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Пожилые пациенты (возраст >65 лет) Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Эффективность применения Пресипра у пожилых пациентов с социальным тревожным расстройством не установлена. Нарушение функции почек Коррекция дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со значительным снижением почечной функции (клиренс креатинина (CLCR) менее 30 мл/мин.) Нарушение функции печени Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг/сутки; препарат в данной дозе следует принимать на протяжении первых двух недель лечения. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени, и особую тщательность – при наращивании дозы. Медленные метаболизаторы субстратов фермента CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 начальная рекомендуемая доза составляет 5 мг/сутки; препарат в данной дозе следует принимать на протяжении первых двух недель лечения. В зависимости от индивидуальной ответной реакции пациента, дозу можно повысить до 10 мг в сутки. Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости прекращения лечения препаратом Пресипра, с целью уменьшения риска развития симптомов отмены, дозу следует снижать постепенно, в течение по крайней мере одной или двух недель. При непереносимости симптомов, возникших после снижения дозы или прекращения лечения, можно рекомендовать возобновление приема препарата в предшествующей дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но с более медленной скоростью.

- повышенная чувствительность к препарату или его компонентам - детский и юношеский возраст (до 18 лет) - одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - беременность, период грудного вскармливания

Очень часто (?1/10) - тошнота Часто (от ?1/100 до <1/10) - снижение аппетита, повышение аппетита - тревога, беспокойство, патологические сновидения, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин - бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор - синусит, зевота - диарея, запор, рвота, сухость во рту - повышенная потливость - артралгия, миалгия - утомляемость, гипертермия - увеличение массы тела - у мужчин: расстройство эякуляции, импотенция Нечасто (от ?1/1000 до <1/100) - бруксизм, ажитация, повышенная нервная возбудимость, панические атаки, спутанность сознания, звон в ушах - нарушение вкуса, нарушение зрения, расстройство сна, обморок, мидриаз - тахикардия - носовое кровотечение - желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные кровотечения) - крапивница, выпадение волос, сыпь, зуд - снижение массы тела - отеки - у женщин: меноррагия, метроррагия Редко (от ?1/10000 до <1/1000) - агрессия, деперсонализация, галлюцинации - серотониновый синдром - брадикардия Очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных) - тромбоцитопения - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ) - гипонатриемия - дискинезия, двигательные расстройства, судороги - ортостатическая гипотензия - гепатит - экхимоз, ангионевротический отек - задержка мочи - галакторея - у мужчин: приапизм - изменение лабораторных показателей функции печени - мания, суицидальное мышление и суицидальное поведение1 1Были описаны случаи суицидального мышления и поведения в период терапии эсциталопрамом либо вскоре после прекращения лечения. В период постмаркетингового применения были описаны случаи увеличения продолжительности интервала QT, преимущественно у пациентов с ранее имевшимися заболеваниями сердца. Причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении терапии При отмене терапии СИОЗС/СИОЗН, особенно в случае резкого прекращения приема препарата, обычно развиваются симптомы отмены. Наиболее часто сообщалось о развитии таких реакций, как головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии и ощущения ударов электрическим током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), ажитацию или тревогу, тошноту и/или рвоту, тремор, спутанность сознания, потливость, головную боль, диарею, сердцебиение, эмоциональную нестабильность, раздражительность, нарушения зрения. В большинстве случаев эти симптомы характеризовались легкой либо умеренной степенью тяжести и проходили самостоятельно, однако у некоторых пациентов они были более тяжелыми и/или продолжительными. Поэтому при отсутствии необходимости в дальнейшей терапии Пресипра отмену препарата следует проводить постепенно.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Парадоксальная тревога У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале терапии антидепрессантами может наблюдаться усугубление симптомов тревоги. При продолжении лечения данная парадоксальная реакция обычно ослабевает в течение двух недель. С целью снижения вероятности развития анксиогенного эффекта рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы. Судороги При развитии у пациента судорог терапию в любом случае следует прекратить. Необходимо избегать назначения СИОЗС пациентам с нестабильным течением эпилепсии; за больными эпилепсией с контролируемой судорожной активностью необходимо вести тщательное наблюдение. При повышении частоты судорожных приступов СИОЗС следует отменить. Мания СИОЗС следует с осторожностью применять у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении первых признаков развития маниакальной фазы СИОЗС в любом случае необходимо отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом терапия СИОЗС может вызывать изменение контроля уровня гликемии (развитие гипогликемии или гипергликемии). У таких пациентов может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных сахароснижающих средств. Суицид/суицидальное мышление либо клиническое ухудшение Депрессия связана с повышением риска суицидального мышления, самоповреждающего поведения и суицида (явлений, связанных с суицидом). Этот риск сохраняется до развития стойкой ремиссии. Так как улучшения состояния не всегда удается достичь в течение первых недель терапии или более длительного периода, за пациентом необходимо вести тщательное наблюдение до стойкого уменьшения выраженности симптомов. Опыт клинического применения свидетельствует о том, что риск суицида может возрастать на ранних этапах выздоровления. Другие психические расстройства, для лечения которых применяется Пресипра, также могут сопровождаться повышением риска явлений, связанных с суицидом. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Следовательно, в период терапии других психических расстройств необходимо соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства. Тщательному мониторингу в период терапии подлежат пациенты из группы повышенного риска суицидального мышления или суицидальной попытки, которая включает больных с суицидальными явлениями в анамнезе и пациентов, демонстрирующих выраженные суицидальные тенденции до начала лечения. Акатизия/психомоторное беспокойство Была выявлена взаимосвязь между применением СИОЗС/СИОЗН и развитием акатизии, которая характеризуется субъективным ощущением дискомфорта или мучительного беспокойства, а также потребностью в движении и невозможностью сидеть или стоять на месте. Наиболее вероятно развитие таких симптомов в течение первых нескольких недель терапии. При развитии указанных симптомов повышение дозы может усугубить состояние. Гипонатриемия Сообщалось также о такой редкой нежелательной реакции на СИОЗС, как гипонатриемия, которая, вероятно, связана с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ). В большинстве случаев после отмены терапии данное явление проходило. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам из группы повышенного риска развития гипонатриемии. Эта группа включает пожилых пациентов, больных циррозом или пациентов, принимающих сопутствующие препараты с известной способностью вызывать развитие гипонатриемии. Кровотечения Поступали сообщения о развитии патологических кожных кровотечений, таких как экхимозы и пурпура, на фоне терапии СИОЗС. При назначении СИОЗС необходимо соблюдать осторожность, особенно при сопутствующем применении пероральных антикоагулянтов, лекарственных препаратов, обладающих установленным влиянием на функцию тромбоцитов (например, атипичных антипсихотических средств и фенотиазинов, большинства трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), тиклопидина и дипиридамола), а также у пациентов с известной склонностью к кровотечениям. ЭСТ (электросудорожная терапия) Поскольку опыт одновременного применения ЭСТ и СИОЗС ограничен, следует соблюдать осторожность при сочетании данных методов лечения. Серотониновый синдром Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Пресипра и лекарственных препаратов с серотонинергическими эффектами, таких как суматриптан и другие триптаны, трамадол и триптофан. Были описаны редкие случаи развития серотнинового синдрома у лиц, принимающих СИОЗС одновременно с другими серотонинергическими лекарственными средствами. О развитии этого потенциально угрожающего жизни состояния свидетельствует сочетание таких симптомов, как потливость, диарея, ажитация, спутанность сознания, тремор, миоклонические судороги и гипертермия. В этих случаях СИОЗС и серотонинергические препараты следует незамедлительно отменить и начать симптоматическую терапию. Ишемическая болезнь сердца Вследствие ограниченного опыта применения, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами Установлено, что Пресипра не нарушает интеллектуальную функцию или психомоторную продуктивность. Тем не менее, как и любой препарат, действующий на ЦНС, он может изменять способность к оценке ситуации или имеющиеся навыки. Следует предупредить пациентов о возможном риске влияния терапии на их способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Симптомы: - нарушения центральной нервной системы (головокружение, тремор, ажитация, редко - серотониновый синдром, судороги и кома) - нарушения желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота) -нарушения сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, увеличение продолжительности интервала QT и аритмия) - нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение: Специфического антидота не существует. При необходимости следует обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей, а также адекватную оксигенацию и вентиляцию. Как можно быстрее после приема препарата следует выполнить промывание желудка. При лечении передозировки следует иметь в виду назначение активированного угля. Наряду с другими общими симптоматическими и поддерживающими мероприятиями, следует обеспечить мониторинг показателей сердечной и других жизненно важных функций.

Ингибиторы МАО Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Пресипры и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Пресипра. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром. Одновременный прием эсциталопрама и неселективных необратимых ингибиторов МАО противопоказан. Терапию эсциталопрамом можно начинать спустя 14 дней после окончания приема необратимого ингибитора МАО и не менее чем через 1 сутки после прекращения лечения обратимым ингибитором МАО моклобемидом. Интервал между окончанием терапии эсциталопрамом и началом приема неселективного необратимого ингибитора МАО должен составлять не менее 7 дней. Серотонинергические медицинские препараты Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Медицинские препараты, снижающие порог судорожной активности Пресипра может снижать порог судорожной активности. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении Пресипры с другими препаратами, снижающими порог судорожной активности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, нейролептики – фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны; мефлохин, бупропион и трамадол). Литий, триптофан Были описаны случаи усиления эффектов при одновременном применении СИОЗС вместе с препаратами лития или триптофаном, поэтому при комбинированной терапии указанными средствами необходимо соблюдать осторожность. Зверобой Сопутствующее применение СИОЗС и растительных лекарственных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) может приводить к повышению частоты нежелательных реакций. Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови При комбинации Пресипра с пероральными антикоагулянтами может изменяться антикоагулирующий эффект. У пациентов, получающих терапию пероральными антикоагулянтами, при начале терапии Пресипра, а также после ее отмены следует проводить тщательный мониторинг свертывания крови. Алкоголь Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов CYP2D6, CYP3А4 и CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

По рецепту