Ротакиназа

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 1 500 000 МЕ

Антикоагулянты. Ферментные препараты. Код АТС В01АD01

Фармакокинетика Биотрансформируется в печени, путем гидролиза (метаболиты не идентифицированы). Период полувыведения (Т ?) после внутривенного введения 1 500 000 МЕ – 1 ч, комплекса стрептокиназа – плазминоген – около 23 мин. Выводится в небольшом количестве почками. При заболеваниях печени клиренс замедлен, почечная недостаточность не влияет на клиренс. Фармакодинамика Ротакиназа – фибринолитическое средство, содержащее стрептокиназу, ферментный белок, получаемый из культуры ?- гемолитического стрептококка группы С, с молекулярной массой около 50 000 дальтон. При взаимодействии с плазминогеном (профибринолизином) образует комплекс, активирующий переход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин (фибринолизин) - протеолитический фермент, растворяющий волокна фибрина в кровяных сгустках и тромбах, вызывающий деградацию фибриногена и плазменных протеинов, в том числе факторов свертывания V (акцелирин) и VII (конвертин). Растворяет тромбы, действуя как на их поверхности, так и изнутри.

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 12 ч) - тромбоэмболия легочной артерии и ее ветвей - тромбоз и тромбоэмболия артерий конечностей: острый, подострый, хронический тромбоз (давностью не более 6 недель) - окклюзия центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены) - тромбоз глубоких вен конечностей, угрожающий гангреной - растворение тромбов в гемодиализных шунтах

Вводят Ротакиназу внутривенно капельно, а в необходимых случаях – внутриартериально или интракоронарно. При приготовлении раствора стептокиназы следует избегать встряхивания, чтобы не вызвать пенообразования. При инфаркте миокарда (в течение первых 12 часов) назначают внутривенно капельно в дозе 1 500 000 МЕ, растворенной в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы на протяжении 60минут. Возможно интракоронарное введение в виде болюса 20000 МЕ с последующей поддерживающей инфузией со скоростью 2000 – 4000 МЕ в минуту на протяжении 30-90 минут, в зависимости от восстановления проходимости артерии. При тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей и окклюзии центральных сосудов сетчатки с давностью менее 6-8 ч (артерии), менее 10 дней (вены) – внутривенно капельно в дозе 250 000 МЕ в 100 – 300 мл растворителя в течение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы назначают поддерживающую терапию. Возможно введение по 100 000 МЕ каждый час в течение 3 дней. Можно проводить 12 – часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов. Если в течение 3 дней не отмечается положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить. При необходимости лечение может быть продлено еще на 1 – 3 дня. Тромбоз и тромбоэмболия артерий конечностей: острый, подострый, хронический тромбоз (давностью не более 6 недель) – ударная доза в 250 000 МЕ в 100 – 300 мл физиологического раствора или раствора декстрозы вводится в периферическую вену в течение 30 мин. После введения стандартной дозы поддерживающая инфузия в дозе 100 000 МЕ/час вводится от 24 до 72 часов. При тромбозе глубоких вен конечностей, угрожающих гангреной – внутривенно капельно в дозе 250 000 МЕ в 100-300 мл растворителя в течение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы начинают поддерживающую терапию. Возможно введения по 100 000 МЕ Ротакиназы каждый час в течение 3 дней. Можно повторить 12- часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоянной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование проходимости сосудов. Если в течение 3 дней не отмечается положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить. Для растворения тромбов в гемодиализных шунтах 100 000 МЕ Ротакиназы растворяют в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. 10 000 – 25 000 МЕ (10-25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего его венозный конец перекрывают зажимом. К артериальному концу шунта присоединяют стерильный шприц тюбик для формирования воздушной пустоты, обеспечивающей пульсацию артерии. При необходимости введение Ротакиназы можно повторить через 30- 45 мин.

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата - обильные кровотечения - гемморагический диатез - эрозивно – язвенные поражения желудочно – кишечного тракта - опухоли с наклонностью к кровотечениям - опухоли головного мозга или метастазы в центральную нервную систему - черепно – мозговая травма - нарушение мозгового кровообращения ( в том числе в анамнезе) - послеоперационный период (после нейрохирургических операций – 8 недель, для остальных операций – 3 недели), перенесенная биопсия внутренних органов до 3 недель, перенесенная транслюмбальная артериография до 4 недель - неконтролируемая артериальная гипертензия (АД более 200/110 мм рт.ст) - аневризма аорты - диабетическая ретинопатия - острый панкреатит - бактериальный эндокардит - перикардит - недавние множественные ранения, инфицирование тромба и прилегающих тканей - печеночная или почечная недостаточность - туберкулез (активная форма) - беременность и период лактации

- неспецифические реакции на белок: головная боль, тошнота, озноб, аллергические реакции (при выраженных аллергических реакциях рекомендуется применение кортикостероидов), кровотечения из мест введения и других локализаций - возможны развитие гипотензии, нарушение сердечного ритма при быстром внутривенном введении - эмболии (в связи с мобилизацией элементов тромба) - миалгия, артриты, боль в области позвоночника - васкулиты (в т.ч. гемморагические) - нефриты - полинейропатия - ангионевритический отек, анафилактический шок

Во всех случаях лечение Ротакиназой следует начинать как можно раньше, поскольку лучший эффект наблюдается при свежих тромбах. Лечение проводят под контролем тромбинового времени и содержанием в крови фибриногена. До введения препарата рекомендуется определять содержание фибриногена, тромбиновое время и активированное частичное тромбопластиновое время. Следует соблюдать особенную осторожность при назначении Ротакиназы пациентам в возрасте старше 75 лет. Применение гепарина можно начинать не ранее, чем через 4 ч после прекращения инфузии Ротакиназы. Не рекомендуется системное использование при инфаркте миокарда по прошествии 24 ч и более, при тромбозе глубоких вен – 14 дней и более, при тромбозе сосудов сетчатки: артериальных окклюзий – 6-8 ч и более, венозных – 10 дней и более, при хронических окклюзиях артерий, в том числе облитерирующего эндартериита – 6 недель и более. Применение в педиатрии Данные по безопасности и эффективности лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет отсутствуют. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Из – за возможности появления головных болей и снижения артериального давления в период применения препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: усиление побочного действия (наиболее часто – кровотечения). Лечение: остановка кровотечения (по возможности), назначение антифибринолитических средств (транексамовая кислота, парааминометилбензойная кислота, ингибиторы калликреина или протеазы, в т. ч. апротинин, аминокапроновая кислота – 5 г/ч, затем по 1 г/ч в течение 4-8 часов до достижения эффекта), замещение кровопотери (кроме декстрана и гидроксиэтилированного крахмала), симптоматическое лечение.

Гепарин, производные кумарина, дипиридамол, нестероидные противовоспалительные средства, в том числе ацетилсалициловая кислота, декстраны, вальпроевая кислота, усиливают противосвертывающий эффект и повышают риск кровотечений. Несовместим с плазмозамещающими растворами – гидроксиэтилированным крахмалом и декстраном.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2? С до 20? С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту