Гинипрал

Раствор для внутривенного введения 10 мкг/2 мл

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Токолитические препараты - симпатомиметики. Код АТХ G02CA

Фармакокинетика Гинипрал? состоит из двух катехоламиновых групп, которые в организме человека проходят процесс метилирования посредством катехоламин-О-метилтрансферазы. В то время как действие изопреналина почти полностью прекращается при введении одной метиловой группы, гексопреналин становится биологически неактивным только в случае метилирования обеих своих катехоламиновых групп. Это свойство, а также высокая способность Гинипрала? к адгезии на поверхности считаются причинами его продолжительного действия. После внутривенного введения через 4 часа с мочой выводится 80% неизмененного гексопреналина и его монометилдеривата. В меньшем объеме и несколько позже идет экскреция диметилдеривата и сопряженных соединений (глюкоронида и сульфата). Небольшая часть выделяется с желчью в форме сложных метаболитов. После приема внутрь часть дозы выводится с мочой в виде диметилированного метаболита. Фармакодинамика Гинипрал? является ?2 - адреномиметиком, расслабляющим мускулатуру матки. Уменьшает частоту и интенсивность сокращений матки. Препарат угнетает самопроизвольные, а также вызванные окситоцином родовые схватки; во время родов нормализует чрезмерно сильные или нерегулярные схватки. Под действием Гинипрала? преждевременные схватки в большинстве случаев прекращаются, что позволяет сохранить беременность до нормального срока родов. Вследствие своей ?2- селективности Гинипрал? оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток, как беременной, так и плода.

Краткосрочное торможение неосложненных преждевременных родов: ? торможение родовых схваток между 22 и 37 неделями беременности у больных без медицинских или акушерских противопоказания к токолитической терапии. ? перед поворотом плода из поперечного положения ? экстренные меры при преждевременных родах вне стационара, перед доставкой беременной в больницу

Дозы, указанные ниже, можно рассматривать только в качестве рекомендаций так, как токолиз требует индивидуальной адаптации к конкретным потребностям пациента Острый токолиз 10 мкг Гинипрала?, разведенных в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы, вводить в течение 5-10 минут медленно внутривенно. При необходимости продолжить введение путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3 мкг/мин (см. массивный токолиз). При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать на 0,05 мкг/мин каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 130/мин. Массивный токолиз Стартовая доза Гинипрала? - 10 мкг, вводимые медленно внутривенно, с последующей внутривенной инфузией со скоростью 0,3 мкг/мин. Можно вводить препарат со скоростью 0,3 мкг/мин и без предварительной внутривенной инъекции. При сохранении схваткообразных болей скорость инфузии необходимо увеличивать в два раза каждые 10 мин до достижения удовлетворительного токолиза, при этом ЧСС беременной женщины не должна превышать 120/мин. При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл. Расчет дозы 0,3 мкг/мин соответствует: Количество ампул Скорость внутривенного ведения 2 ампулы (20 мкг) 3 ампулы (30 мкг) 5 ампул (50 мкг) 6 ампул (60 мкг) 10 ампул (100 мкг) 150 капель/мин 100 капель/мин 60 капель/мин 50 капель/мин 30 капель/мин Максимальная суточная доза составляет 430 мкг/сут (превышение дозы возможно только в исключительных случаях). Длительный токолиз. Рекомендуется более длительное капельное введение со скоростью 0,075 мкг/ мин. При введении с помощью стандартных инфузионных систем препарат разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Раствор вводят в/в капельно, 20 капель=1 мл, скорость инфузии 0,075 мкг/мин. Расчет дозы 0,075 мкг/мин соответствует: Количество ампул Скорость внутривенного ведения 3 ампулы (30 мкг) 5 ампул (50 мкг) 25 капель/мин 15 капель/мин Если в течение 48 часов не происходит возобновление схваток, Гинипрал? можно назначать внутрь в форме таблеток, разовая доза – 0,5 мг. Раствор препарата Гинипрал? в изотоническим растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы готовят непосредственно перед применением инфузионной терапии. В период токолитической терапии объем поступающей в организм жидкости (включая прием внутрь) не должен превышать 1500 мл в сутки. Для открытия ампулы нет необходимости надрезать стекло Использование OТС (одна-точка-среза) ампул Цветная точка должна быть сверху! Нажмите или встряхните ампулу, чтобы раствор в ампуле находился ниже наконечника. Отломите кончик ампулы в нисходящем направлении.

? повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата ? любое состояние при гестационного периода до 22 недель ? ишемическая болезнь сердца или наличие риска ишемической болезни сердца ? I-ый и II-ой триместр беременности ? любое состояние матери или плода, в котором продление беременности опасно для здоровья o тяжелый токсикоз, внутриутробная инфекция, маточное кровотечение в результате предлежания плаценты, эклампсия или тяжелая преэклампсия, отслойка плаценты или пережатие пуповины ? внутриутробная гибель плода, доказанный летальный врожденный или хромосомный порок не совместимый с жизнью ? пациенты с бронхиальной астмой, связанной с повышенной чувствительностью к сульфитам ? нарушения ритма сердца, миокардиты, стеноз/недостаточность митрального клапана, аортальный стеноз ? гипертиреоз ? тяжелые заболевания печени и почек ? закрытоугольная глаукома Гинипрал? так же противопоказан, когда ? - адреномиметики имеют отрицательное влияние на легочную гипертензию и сердечно сосудистые заболевания - при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или любом типе обструкции выходного тракта левого желудочка, например, аортальном стенозе

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: очень частые: (? 1/10); частые: (? 1/100, ? 1/10); нечастые: (? 1/1000, ? 1/100); редкие: (? 1/10 000, ? 1/1000); очень редкие: (? 1/10 000), не известно (оценка не может быть проведена по имеющимся данным) Расстройства со стороны эндокринной системы Не известно: Липолиз Расстройства со стороны обмена веществ Частые: *Гипокалиемия Нечастые: *Гипергликемия (более выраженная у пациентов с существующим сахарным диабетом) Расстройства со стороны нервной системы Очень часто: Непроизвольные мышечные сокращения Не известно: Головная боль, головокружение, нервное возбуждение Расстройства со стороны сердечной системы Очень часто: *Тахикардия Частые: *Сердцебиение, снижение диастолического артериального давления Редкие: *Сердечные аритмии, например мерцательная аритмия, ишемия миокарда Не известно: Увеличение сердечного выброса, увеличение систолического артериального давления, небольшие колебания частоты сердечных сокращений плода, стенокардия Расстройства со стороны сосудистой системы Частые: *Гипотония Редкие: *Расширение периферических сосудов Нарушения со стороны дыхательной системы Нечасто: *Отек легких Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Редко: Тошнота Не известно: Рвота, угнетение перистальтики кишечника, атония кишечника Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Не известно: (транзиторно) рост сывороточных трансаминаз Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: Чрезмерное потоотделение Не известно: Покраснение кожи Нарушения со стороны моче выводящей системы Не известно: Снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения). *Эти реакции были зарегистрированы в связи с использованием бета-антагонистов короткого действия по акушерским показаниям и рассматриваются как последствия класса Аллергические реакции могут возникать в связи с содержанием сульфита, особенно у пациентов с астмой, которая может проявляться в виде тошноты, диареи, одышки, острых приступов астмы, нарушение сознания или шока. Течение таких реакций может сильно варьироваться у разных людей и может даже привести к опасным для жизни последствиям. Отчетность о возможных побочных реакциях. Отчетность о возможных побочных реакциях после регистрации лекарственного продукта очень важна. Это позволит продолжить мониторинг оценки польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности

Решение начать лечение Гинипрала? должно быть предпринято после тщательного рассмотрения рисков и преимуществ лечения. Лечение должно проводиться в клиниках, оборудованных надлежащим образом и позволяющих выполнять непрерывный мониторинг состояния матери и плода. Токолиз с применением ?- адреномиметиками не рекомендуется при разрыве плодного пузыря и при раскрытии шейки матки более чем на 4 см. При применении Гинипрала? следует следить за артериальным давлением и пульсом матери, а также за сердцебиением плода. Рекомендуется мониторирование ЭКГ и сердечной функции до и во время лечения. Лечение должно быть прекращено, если появились признаки ишемии миокарда (например, боль в груди или изменения на ЭКГ). Гинипрал? не должен использоваться для токолиза у больных с уже существующими болезнями сердца и с факторами риска. Отек легких Пациенты с факторами риска, включающие несколько беременностей, задержку жидкости в организме, инфекции, преэклампсии могут иметь повышенный риск развития отека легких. Введение при помощи шприца, в отличие от инфузии будет ограничивать риск перегрузки жидкостью. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отека легких препарат необходимо отменить. Это особенно относится в случае комбинированной терапии кортикостероидами и наличия сопутствующих заболеваний (заболеваний почек, гестозы). Так же следует ограничить потребление поваренной соли с пищей. Артериальное давление и частота сердечных сокращений Увеличение сердечного ритма у матери порядка от 20 до 50 ударов в минуту, как правило, сопровождают введение бета-агонистов. Пульс матери должен контролироваться на протяжении введения препарата, при снижении дозы и отмене. Как правило, материнский пульс не должен превышать устойчивый темп 120 ударов в минуту. Артериальное давление может снизится во время введения препарата; Эффект препарата больше на диастолическое давление, чем систолического. Диастолическое давление падает, как правило, в диапазоне от 10 до 20 мм рт. Эффект на ЧСС плода менее выражен, но может произойти увеличение до 20 ударов в минуту. Диабет Введение бета-агонистов связано с повышением уровня глюкозы в крови. Поэтому уровень сахара в крови и уровень лактата следует контролировать у больных с сахарным диабетом. Другие меры предосторожности. При проведении токолитической терапии с применением ?-адреномиметиков возможно усиление симптомов сопутствующей дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется применение дифенилгидантоина 4 (фенитоина). У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью к симпатомиметикам, Гинипрал? может применяться, только минимальными дозами подобранными индивидуально и под особо тщательным медицинским наблюдением. В редких случаях, пиросульфит натрия, входящий в состав Гинипрала? может вызвать тяжелую аллергическую реакцию и бронхоспазм. При лечении Гинипралом? наблюдается снижение перистальтики кишечника (в редких случаях кишечная атония), поэтому в течение токолитической терапии необходимо проводить регулярный контроль работы кишечника. Беременность и лактация Если роды происходят непосредственно после курса лечения Гинипралом?, необходимо учитывать возможность появления у новорожденных гипогликемии и ацидоза из-за трансплацентарного поступления кислых продуктов обмена веществ (молочные и кетоновые кислоты). Препарат не предназначен для использования в период лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не применимо, так как женщины, которые требуют токолитической терапии находятся в обстановке стационара или под наблюдением медицинского работника в экстренной терапии.

Симптомы: выраженное повышение частоты сердечных сокращений у матери, тремор, головная боль, усиление потоотделения. Лечение: уменьшение дозы препарата, для ликвидации тяжелых проявлений передозировки препарата надо применять антагонисты Гинипрала? - неселективные ?-адренолитические препараты, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала?.

Несовместимость Натрия пиросульфит, является высокоактивным компонентом, поэтому не рекомендуется смешивать Гинипрал? с другими растворами (за исключением изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы). Галогенированные анестетики Вследствие дополнительного антигипертензивного эффекта, существует повышенный риск маточного кровотечения. Существует риск нарушения ритма желудочков в связи с увеличением сердечной реактивности при взаимодействии с галогенированными анестетиками. Лечение Гинипралом? должно быть прекращено, за 6 часов до запланированной анестезии галогенированными анестетиками (галотана) Кортикостероиды Были зарегестрированны случаи отека легких у женщин при одновременном использовании ? -антогонистов и кортикостероидов. Кортикостероиды, как известно, повышают уровень глюкозы в крови и могут привести к истощению уровня калия в сыворотке, поэтому одновременное применение следует проводить с осторожностью и непрерывным мониторингом пациента в связи с повышенным риском гипергликемии и гипокалиемии Противодиабетические препараты Введение ?- адреноблокаторов связано с повышением уровня глюкозы в крови, что может привести как ослаблению анти-диабетической терапии; Поэтому может потребоваться корректировка в индивидуальный антидиабетический терапии Калий разрушающих агенты Благодаря калий разрушающему эффекту ?- адреноблокаторов, параллельное применение калия разрушающих препаратов, приводящих к повышению риска гипокалиемии, таких как диуретики, дигоксины, метилксантины и кортикостероиды, должно осуществляться осторожно после тщательной оценки преимуществ и рисков у больных с повышенным риском сердечных аритмий, возникающих в результате гипокалиемии Другие взаимодействия Неселективные ?-адреноблокаторы ослабляют действие Гинипрала? или нейтрализуют его. Увеличение запаса гликогена в печени в связи с приемом глюкокортикоидов снижает гипогликемический эффекта Гинипрала? Следует избегать одновременного применения Гинипрала? с симпатомиметиками, применяющимися для лечения бронхиальной астмы (Беротек, Сальбутамол, Беклазон и другие) или симпатомиметиками для системного применения (Эфедрин, Изопреналин и другие), так как это может вызвать усиление сердечной деятельности и привести к передозировке. При одновременном применении симпатомиметиков и галотана возможно развитие нарушений сердечного ритма. Гинипрал? не должен использоваться в сочетании с алкалоидами спорыньи. Гинипрал? не должен применяться совместно с продуктами, содержащими кальций и витамин Д, или с дигидротахистеролом и минералокортикостероидами

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности

По рецепту