Визолид

Раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл

Антибактериальные средства для системного использования. Антибактериальные препараты прочие. Код АТС J01XХ08

Фармакокинетика Линезолид является активным веществом препарата Визолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9. Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах. Таблица 1 Режим дозирования Фармакокинетические параметры Cmax(SD) мкг/мл Cmin(SD) мкг/мл Tmax(SD) ч Раствор для инфузий 600 мг однократно Раствор для инфузий 600 мг 2 раза/сут 12.9 (1.6) 15.1 (2.52) - 3.68 (2.36) 0.5 (0.1) 0.51 (0.03 Таблица 2 Режим дозирования Фармакокинетические параметры AUC(SD) мкг х ч/мл T1/2(SD) ч Cl(SD) мл/мин Раствор для инфузий 600 мг однократно Раствор для инфузий 600 мг 2 раза/сут 80.2 (33.3) 89.7 (31) 4.4 (2.4) 4.8 (1.7) 138 (39) 123 (40) SD - стандартное отклонение Средние значения Сmin, достигавшиеся при режиме дозирования 600 мг 2 раза/сут, приблизительно равны наибольшим значениям МПК90 для наименее чувствительных микроорганизмов. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови. Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты. Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста. У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования. У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования. Фармакодинамика Визолид - противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы) и (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например, аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов - как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО типов А и В.

- лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией): - пневмония (внебольничная и госпитальная) - инфекции кожи и мягких тканей - инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину) - инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии)

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин. Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности. Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет указан в таблице: Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) Разовая доза и кратность введения Рекомендуемая продолжительность лечения Внебольничная пневмония 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней Госпитальная пневмония 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней Инфекции кожи и мягких тканей 600 мг каждые 12 ч 10-14 дней Энтерококковые инфекции 600 мг каждые 12 ч 14-28 дней Правила введения раствора Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен. Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно. Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

- повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет

Часто - извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм - изменение показателей общего билирубина, аланиновой трансаминазы (АЛТ), аспаргиновой трансаминазы (АСТ), щелочной фосфатазы ЩФ - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - головная боль - кандидоз Редко - случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Визолида и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга). Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

С осторожностью следует назначать Визолид при феохромоцитоме, тиреотоксикозе. Псевдомембранозный колит различной тяжести может развиться на фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, включая Визолид, что следует иметь в виду при развитии диареи у пациента, получающего антибактериальные препараты. У некоторых пациентов, получающих Визолид, может развиться обратимая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения), что зависит от продолжительности терапии. В связи с этим необходимо контролировать клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в крови или их функциональные свойства. Применение в педиатрии Применение линезолида у детей до 12 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности препарата. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами В связи с наличием побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Визолид не сообщалось. Лечение: симптоматическое. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Ингибиторы моноаминооксидазы: Визолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминооксидазы, поэтому Визолид обладает потенциалом взаимодействия с адренергическими и серотонинергическими веществами. Пациентам, получающим Визолид, рекомендуется избегать потребления пищи и напитков, содержащих большое количество тирамина. Начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин или эпинефрин, следует снижать и титровать, до получения необходимой ответной реакции. Серотонинергические вещества: не наблюдалось эффектов серотонинового синдрома (спутанность сознания, бредовое состояние, дисфория, тремор, покраснение, заметное потоотделение, гипертермия) у пациентов, получавших Визолид и декстрометорфан. Действие других ингибиторов обратного захвата серотонина не изучалось. Врачам необходимо проявлять настороженность в отношении возможных признаков и симптомов серотонинового синдрома у пациентов, одновременно получающих серотонинергические препараты. Фармацевтическое взаимодействие: совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изотеонатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года Препарат не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту