Трамадол ретард

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол Код АТХ N02AХ02

Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность со-ставляет приблизительно 68 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг / л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) до-стигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов. Терапевтическая концентрация после приема таблеток с пролонгирован-ным высвобождением достигается примерно через 2 часа, достигает мак-симума через 4 ч и сохраняется в течение 12 часов. Распределение Объем распределения после перорального и внутривенного введения со-ставляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы - около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери. Метаболизм Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными. Выведение 90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов. При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделе-ния, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием. Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована. У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы. Фармакодинамика Анальгезирующее действие трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с ?-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергиче-скую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином и в десять раз ниже, чем у морфина. Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилак-тические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является мини-мальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.

Умеренный и сильный болевой синдром различной этиологии: - при травмах - при злокачественных опухолях - при проведении болезненных диагностических или лечебных процедур - послеоперационные боли

Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависи-мости от выраженности болевого синдрома. Взрослым и подросткам старше 12 лет 1 - 2 таблетки 100 мг Трамадол ретард два раза в день. Интервал между дозами – 12 ч, как правило, утром и вечером, независимо от приема пищи и с большим количеством жидкости. Суточные дозы свыше 400 мг не рекомендуется, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Пациенты с почечной недостаточностью/для больных находящихся на гемодиализе и пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью и/или с печеночной недоста-точностью выведение трамадола замедляется. У таких больных необходи-мо индивидуально подбирать интервал между приемами препарата в соответствии с самочувствием пациента. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста до 75 лет, без клинического проявления печёночной или почечной недостаточности, коррекции дозы не требуется. У пожилых пациентов в возрасте после 75 лет выведение препарата может замедляться. В таких случаях необходимо увеличить интервал между дозами препарата в соответствии с самочувствием пациента. Суточные дозы свыше 300 мг не рекомендуются пациентам старше 75 лет. Дети Трамадол ретард, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не разрешён к применению у детей до 12 лет.

- повышенная чувствительность к трамадолу и/или ингредиентам пре-парата и другим опиоидным анальгетикам - острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства) - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - недостаточность функции печени тяжелой степени - одновременное применение ингибиторов МАО (и в течение 14 дней после их отмены) - пациенты, страдающие эпилепсией, течение которой не может адекватно контролироваться - синдром отмены наркотиков - детский и подростковый возраст до 12 лет

Очень часто (>1/10) - головокружение - тошнота Часто (>1/100 - <1/10) - головная боль - затуманенность сознания - сухость во рту, рвота, запор - потливость - крайняя усталость Нечасто (>1/1000 - <1/100) - сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно- сосудистая недостаточность - позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея - кожный зуд, сыпь, крапивница Редко (> 1/10 000 - < 1/1000) - галлюцинации, спутанность сознания - нарушения сна, ночные кошмары - эйфория, иногда дисфория - изменения активности (обычно снижение, иногда повышение) - изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия) - лекарственная зависимость - изменения аппетита - парестезия, тремор - угнетение дыхания - судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях, когда одновременно были назначены нейролептики) - непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации движений - обморок, брадикардия, артериальная гипертензия - эпилептиформные припадки - снижение остроты зрения - одышка - мышечная слабость - нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи) - аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротиче-ский отек), анафилаксия Очень редко (< 1/10 000) - повышение активности ферментов печени В единичных случаях - затруднение при глотании жидкости Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превыше-ния рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение со-стояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было. Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптома-тику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.

Трамадол следует применять с особой осторожностью - при заболеваниях почек и печени - у пациентов с черепно-мозговой травмой - при повышенном внутричерепном давлении - у пациентов с эпилепсией - у пациентов с опиоидной зависимостью - при болях в животе неясного генеза («острый живот») - при спутанности сознания неясного происхождения - при нарушениях дыхательного центра или функции дыхания - в состоянии шока Трамадол имеет низкий потенциал для развития зависимости. При дли-тельном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов лечение трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода под строгим наблюдением врача. У пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах, были отмечены судороги, риск возникновения которых может быть повышен при превышении рекомендованной максимальной суточной дозы (400 мг). Кроме того, трамадол может увеличить риск развития судорог у пациен-тов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог су-дорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии опиоидной зависимости, не подавляет симптомы отмены морфина. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям. Употребление алкоголя следует исключить при применении любых лекарственных форм трамадола. Беременность Нет достаточных клинических данных по применению препарата у жен-щин во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает че-рез плацентарный барьер. Очень высокие дозы трамадола влияют на раз-витие внутренних органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата не отмечено. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов. Трамадол не следует применять во время беременности. Назначение препарата возможно только по жизненным показаниям, при-менение трамадола должно быть ограничено только разовым приемом. Лактация Трамадол не следует применять во время лактации. В период лактации назначение трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В связи с этим после однократного применения трамадола необходимо сцедить первую порцию грудного молока и не применять сцеженное молоко для кормления. При введении препарата матери, у новорожденных возникает риск изменения частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения запрещается управлять автомобилем или работать с по-тенциально опасными механизмами.

Симптомы передозировки трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) цен-трального действия. Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ). Лечение: Основные общие меры Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержа-ние/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообраще-ния, промывания желудка. Специальные меры Конвульсии: предохранение пациента от сопутствующих ушибов, в/в вве-дение диазепама или других бензодиазепинов в виде инъекций. Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимо-сти внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров. Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи; придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, начать интенсивную инфузию электролитных растворов. Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, свя-заться с врачом экстренной помощи. Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, свя-заться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.

При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия. Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола. Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трама-дола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. При одновременном применении трамадола с ингибиторами МАО, фура-золидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития су-дорог (снижение порога судорожной готовности Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает со-держание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6. При совместном или предварительном применении циметидина (ингиби-тора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не реко-мендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих усло-виях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонин. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотониергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов. При одновременном применении трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог (например, бупропион, миртазапин, тетрарагидроканнабинол), повышается риск возникновения судорог. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, мо-гут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола. В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства - 5-HT3 антагониста - ондансетрона - увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.

Хранить при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет Не применять по истечении срока годности

По рецепту