Паркин

Таблетки 0,250 мг, 1мг

Допаминергические препараты. Дофаминовых рецепторов стимуляторы. Прамипексол Код АТХ N04BC05

Фармакокинетика Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Биодоступность составляет более 90%, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-3 часов. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, но это не влияет на степень всасывания. Прамипексол проявляет линейную кинетику и изменения в уровнях в плазме у одного и того же пациента относительно небольшие. Связывание прамипексола с белками очень низкое (< 20%), а объем распределения высокий (400л). Метаболизируется только небольшая часть прамипексола. Экскреция прамипексола в неизмененном виде через почки является основным путем выведения и соответствует приблизительно 80% принятой дозы. Наряду с тем, что 90% 14С радиоактивно меченой дозы выводится через почки, менее 2% обнаруживается в фекалиях. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс – около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) варьирует от 8 часов у молодых до 12 часов у пожилых людей. Фармакодинамика Паркин, неэрготаминовый дофаминовый агонист, связывается с рецепторами подгруппы D2 с высокой чувствительностью и специфичностью. Он связывается с рецептором D3 с более высоким сродством по сравнению с рецепторами подгрупп D2 и D4 и проявляет селективное сродство по отношению к рецептору D3. Паркин активирует дофаминовые рецепторы в стриатуме и черном веществе и оказывает влияние на скорости воспаления стриарных (относящихся к полосатому телу) нейронов. Паркин смягчает дефицит движений при болезни Паркинсона с помощью стимуляции дофаминовых рецепторов в стриатуме и защищает дофаминовые нейроны в ответ на ишемию или от дегенерации, развивающейся при метамфетаниновой нейротоксичности. Исследования in vitro выявили, что прамипексол защищает нейроны от токсичности леводопы. Эффективность прамипексола была постоянной около 6 месяцев во время контролируемых клинических исследований у больных болезнью Паркинсона.

? болезнь Паркинсона (в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой)

Внутрь, запивая водой, во время приема пищи или без нее. Суточная доза делится на три приема в равных дозах. Начальная доза на любой стадии болезни Паркинсона - по 0,375 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают, но не чаще чем каждые 5–7 дней (до достижения оптимального терапевтического эффекта с учетом появления побочных эффектов): 2-я неделя лечения - 0,75 мг/сут, 3-я неделя- 1,5 мг/сут. и далее, увеличивая дозу на 0,75 мг в неделю до максимальной - 4,5 мг/сут. Поддерживающая доза - 1,5–4,5 мг/сут в 3 приема. При комбинации с леводопой доза леводопы может быть снижена. У пациентов с почечной недостаточностью доза зависит от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 60 мл/мин - по 0,125 мг 3 раза в сутки (максимальная доза - по 1,5 мг 3 раза в сутки), 35–59 мл/мин - по 0,125 мг 2 раза в сутки (максимум- по 1,5 мг 2 раза в сутки), 15–34 мл/мин - 0,125 мг 1 раз в сутки (максимум - 1,5 мг 1 раз в сутки). Прекращение лечения проводят постепенно, в течение 1 недели

? гиперчувствительность к компонентам препарата ? детский и подростковый возраст до 18 лет ? беременность и период лактации

? тошнота, рвота, запор ? галлюцинации, спутанность и нарушение сознания, головокружение, бред, амнезия, дискинезия, утомляемость, головная боль, гиперкинезия, гипотензия, повышение или снижение аппетита, сонливость, бессонница, паранойя, беспокойство, изменение массы тела, обморок, внезапное наступление сна ? диспноэ, пневмония ? изменение либидо (уменьшение или увеличение), гиперсексуальность, неадекватное поведение, навязчивое желание к покупкам, неадекватные желания ? периферические отеки ? нарушения зрения (снижение остроты зрения) ? зуд, сыпь и другие проявления гиперчувствительности. В литературе описаны случаи патологической тяги к азартным играм на фоне приема прамипексола (особенно в высоких дозах), которая прекращалась после отмены препарата.

При назначении препарата Паркин пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза в соответствии с разделом «Способ применения и дозы». Галлюцинации и спутанность сознания являются основными побочными эффектам и при лечении допаминовыми агонистами и леводопой. Галлюцинации наблюдались более часто при лечении препаратом Паркин в комбинации с леводопой у пациентов с болезнью Паркинсона в развернутой стадии заболевания, чем при монотерапии у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных). Необходимо проявлять осторожность в случае тяжелой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать кровяное давление, в особенности в начале лечения, ввиду общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией. Сообщалось, что при резком прекращении допаминергической терапии наблюдались симптомы, позволяющие предположить злокачественный нейролептический синдром. Лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию, которая проявляется в виде более раннего проявления симптомов вечером (или даже днем), увеличения выраженности симптомов, или распространения симптомов на другие конечности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем. Пациенты должны быть готовы к возможным седативным эффектам, связанным с препаратом Паркин, включая сонливость и эпизоды засыпания во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Паркин, чтобы оценить, оказывает ли он отрицательное воздействие на их умственную и/или двигательную активность. Пациенты должны быть информированы о том, что в случае появления у них повышенной сонливости или эпизодов засыпания во время повседневной деятельности (то есть во время разговора, во время еды и т.д.) в любой момент в ходе лечения, они должны отказаться от управления автомобилем или от участия в потенциально опасной деятельности, и должны обратиться к врачу.

Симптомы: предполагаемыми нежелательными явлениями должны быть те явления, которые связаны с фармакодинамическими характеристиками допаминового агониста, включающие тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и гипотензию. Лечение: промывание желудка, внутривенное введение жидкостей, контроль ЭКГ. Симптоматическая терапия. Полезность проведения гемодиализа не установлена. В случае появления признаков стимуляции центральной нервной системы могут быть рекомендованы нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны). Специфический антидот неизвестен.

Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение путем биотрансформации, маловероятны. Препараты, ингибирующие активную секрецию основных (катионных) лекарств через почечные канальцы, таких как циметидин или элиминирующиеся путем активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с Паркином, результатом чего является снижение клиренса одного или обоих лекарств. При одновременном лечении лекарствами такого типа (включая амантадин) необходимо обращать внимание на такие признаки допаминовой избыточной стимуляции, как дискинезия, возбуждение или появление галлюцинаций. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегелин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Общая степень всасывания или выведения леводопы не изменяется под действием прамипексола. Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Поскольку антихолинергические лекарственные средства выводятся в основном за счёт метаболизма в печени, фармакологическое взаимодействия между лекарственными препаратами маловероятно. С амантадином взаимодействие возможно посредством одной и той же системы выведения через почки. Повышает Cmax леводопы на 40% и уменьшает время ее достижения с 2,5 до 0,5 ч. Циметидин увеличивает AUC прамипексола (на 50%) и T1/2 (на 40%). При одновременном приеме лекарственных средств, которые секретируются катионной транспортной системой почек (ранитидин, дилтиазем, триамтерен, верапамил, хинидин и хинин и другие) клиренс прамипексола снижается примерно на 20%. Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность препарата. В то время как при увеличении дозы препарата Паркин рекомендуется снижение дозы леводопы, дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать постоянной. Из-за возможных кумулятивных эффектов, пациентам должно быть рекомендовано проявлять осторожность при приёме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Паркин и при одновременном приёме лекарственных средств, увеличивающих уровни прамипексола в плазме (например, циметидина).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года Не применять по истечении срока годности.

По рецепту