Допамин

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 40 мг/мл

Кардиотоническое средство негликозидного происхождения. Адрено-и до-паминостимуляторы. Код АТХ С01СА04

Фармакокинетика Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекре-торными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Всасывание: При приеме допамина внутрь он быстро метаболизируется в ЖКТ. При внутривенном введении действие допамина начинается в течение 5 минут, продолжительность действия менее 10 минут. Распределение: Препарат широко распределяется в организме, лишь частично проникая че-рез гематоэнцефалический барьер. Проникает ли допамин через гематопла-центарный барьер неизвестно. Выведение: Период полувыведения допамина из плазмы составляет около 2 минут. Ме-таболизм допамина происходит в печени, почках и плазме, где под действи-ем моноаминоксидазы (МАО) и катехол-0-метилтрансферазы он превраща-ется в неактивные соединения - гомованилиновую кислоту (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилуксусную кислоту. У пациентов, получающих ингибиторы МАО, продолжительность действия допамина может составлять 1 час. Около 25% введенной дозы допамина превращается в адренергических нервных окончаниях в норадреналин. Допамин выводится почками, главным образом в виде ГВК и ее сульфатного и глюкуроидного конъюгатов, а также в виде 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты. Небольшая часть введенного препарата выводится в неизмененном виде. После введения меченого допамина за 24 часа почками выводится при-близительно 80% радиоактивности. Фармакодинамика Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Допамин возбуждает адренергические рецепторы симпатической нервной си-стемы. Препарат оказывает главным образом прямое возбуждающее дей-ствие на ?1-адренергические рецепторы, оказывая в то же время непрямое действие, высвобождая из депо норадреналин. Установлено, что допамин воздействует и на специфические дофаминергические рецепторы сосудистого русла почек и брыжейки, а также коронарных артерий и сосудов мозга, вы-зывая вазодилатацию. На ?2-адренергические рецепторы препарат влияет слабо или не влияет совсем. При внутривенном введении доз 0,5-2 мкг/кг/мин препарат воздействует преимущественно на дофаминергические рецепторы; при внутривенном вве-дении доз 2-10 мкг/кг/мин он также стимулирует ?1-адренергические рецеп-торы. При применении высоких терапевтических доз стимулируются ?-адренергические рецепторы, а общее действие препарата обусловлено ?-адренергической, ?1-адренергической и дофаминергической стимуляцией. Основные эффекты допамина определяются вводимой дозой. В малых дозах препарат стимулирует работу сердца и вызывает расширение сосудов почек, в более высоких дозах приводит к вазоконстрикции. Полагают, что ?-адренергическое действие связано с подавлением выработки циклического аденозин -31, 51-монофосфата (цАМФ) путем блокирования фермента аде-нилциклаза, при этом ?-адренергическое действие связано со стимулирова-нием активности аденилциклазы. Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин. Доклинические данные по безопасности Представляющие интерес для врача, назначающего препарат, дополнитель-ные доклинические данные по безопасности, не включенные в другие разде-лы SPC, отсутствуют.

Допамин применяется для коррекции гемодинамических нарушений, наблюдаемых при: - острой артериальной гипотензии или шоке, связанных с инфарктом мио-карда, эндотоксической септицемией, травмой и почечной недостаточностью. - в качестве дополнительной терапии после операций на открытом сердце в случае сохранения гипотензии после проведенной коррекции гиповолемии. - при хронической декомпенсации работы сердца, такой как застойная сер-дечная недостаточность.

Препарат вводится путем внутривенной инфузии после разведения в соответ-ствующем растворителе. Для контроля скорости введения инфузионная система должна быть оснаще-на соответствующим устройством, скорость устанавливается таким образом, чтобы обеспечить оптимальный ответ пациента. Системы должна постоянно контролироваться с учетом ответа пациента. ВЗРОСЛЫЕ При необходимости перед введением допамина гидрохлорида объем цирку-лирующей крови должен быть восстановлен путем введения соответствую-щего объема плазмозаменителя или цельной крови. У пациентов с вероятным ответом на незначительное повышение силы сер-дечных сокращений и почечной перфузии инфузии раствора допамина гид-рохлорида следует начинать с дозы 2,5 мкг/кг/мин. В более тяжелых случаях начать введение можно со скорости 5 мкг/кг/мин, в случае необходимости постепенно повышая ее на 5-10 мкг/кг/мин, доведя до 20-50 мкг/кг/мин. При необходимости увеличения дозы свыше 50 мкг/кг/мин рекомендуется частый контроль диуреза. При снижении мочеотделения в отсутствие гипотензии необходимо рассмат-ривать возможность снижения дозы допамина. Более чем у 50% пациентов достаточной применения дозы менее 20 мкг/кг/мин. Для достижения адекватного артериального давления, мочеотделения и по-чечной перфузии пациентам, не ответившим на эти дозы, может быть введе-на дополнительная доза допамина. У всех пациентов необходим постоянный мониторинг терапии с оценкой объема циркулирующей крови, сократительной функции миокарда, перифе-рической перфузии и диуреза. Дозу допамина следует корректировать в зависимости от ответа пациента, при этом особое внимание следует обращать на снижение мочеотделения, усиление тахикардии или развитие новых нарушений ритма, являющихся показанием для снижения дозы или временного прекращения введения пре-парата. ДЕТИ Безопасность и эффективность допамина у детей не изучались. ПАЦИЕНТЫ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА У пациентов пожилого возраста вопрос изменения дозы не рассматривается. Однако предполагается тщательный мониторинг артериального давления, мочеотделения и перфузии периферических тканей.

Допамин не следует использовать у пациентов: - с феохромоцитомой или гипертиреозом - при нескорректированных предсердных или желудочковых тахиаритмиях - при фибрилляции желудочков Следует избегать применения циклопропана и галогенированных гидрокар-боновых анестетиков. С осторожностью При необходимости введению допамина должна предшествовать коррекция гиповолемии. При шоке, обусловленном острым инфарктом миокарда, необходимо уменьшение используемых доз препарата. При непропорциональном повышении диастолического давления (т.е выра-женном снижении пульсового давления) скорость инфузии следует умень-шить, осуществляя при этом тщательное наблюдение за дальнейшими проявления-ми вазоконстрикторного действия, если только этот эффект не является жела-тельным. У пациентов с заболеваниями периферических сосудов в анамнезе необходим тщательный мониторинг любых изменений окраски и температуры кожных покровов конечностей. При подозрении на изменение окраски или темпера-туры кожи в результате ухудшения циркуляции крови в конечностях инфу-зии допамина следует продолжать только в том случае, если их польза пре-восходит риск возможного развития некроза. Благодаря снижению скорости или прекращению введения препарата подобные изменения могут быть об-ратимыми. Устранить ишемию можно с помощью внутривенного введения 5-10 мг фентоламина мезилата. Для устранения возможности инфильтрации прилегающих к сосудам тканей в месте введения препарата раствор допамина гидрохлорида в 5% декстрозе следует вводить в крупные вены. Экстравазация может привести к некрозу окружающих тканей и отторжению некротизированных масс. Ишемия может быть устранена путем инфильтрации поврежденного участка 10-15 мл рас-твора, содержащего 5-10 мг фентоламина мезилата. Ишемизированный уча-сток должен быть обильно инфильтрирован как можно быстрее после выяв-ления экстравазации, для инфильтрации следует использовать тонкую иглу для подкожных инъекций. Ввиду наличия артериального аритмогенного потенциала у пациентов, находящихся под ингаляционным наркозом циклопропаном или галогени-зированными углеводородами, допамин следует применять с особой осто-рожностью. Растворы декстрозы должны использоваться с осторожностью у пациентов с установленным субклиническим или клинически выраженным сахарным диабетом. Поскольку эффекты допамина при нарушениях функции печени и почек не охарактеризованы, у пациентов с такими нарушениями рекомендуется про-водить тщательный мониторинг. Во избежание нежелательной гипотензии инфузии допамина следует отме-нять постепенно.

Нежелательные реакции допамина связаны с его фармакологическим дей-ствием. Наиболее частые реакции включают: Со стороны сердечно-сосудистой системы: - экстрасистолия - тахикардия - стенокардическая боль - сердцебиение - гипотензия - вазоконстрикция Со стороны желудочно-кишечного тракта: - тошнота - рвота Co стороны нервной системы: -головная боль Со стороны дыхательной системы: - одышка. Менее частые реакции включают: Нарушение биохимических показателей крови: - азотемия Со стороны сердечно-сосудистой системы: - нарушение проводимости - брадикардия - расширение комплекса QRS - гипертензия, гангрена - в редких случаях сообщалось о развитии желудочковых аритмий со смертельным исходом. Нарушения со стороны органа зрения: - мидриаз Co стороны нервной системы: - пилоэрекция. Серьезные и угрожающие жизни реакции: У небольшого числа пациентов с сосудистыми заболеваниями в анамнезе после введения доз 10-14 мкг/кг/мин и выше развилась гангрена стоп Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях: После регистрации лекарственного препарата важно сообщать о подозрева-емых нежелательных реакциях. Это позволяет продолжать мониторинг со-отношения пользы и риска для данного лекарственного препарата. Меди-цинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелатель-ных реакциях посредством желтых карт.

Допамин не следует использовать в случае нескорректированных тахиарит-мий, а также фибрилляции желудочков. Препарат также не следует приме-нять у пациентов с феохромоцитомой или гипертиреозом. Следует избегать применения циклопропана и галогенированных гидрокарбоновых анестети-ков. Если введению допамина предшествовало лечение ингибиторами МАО, то доза допамина должна быть снижена; начальная доза должна составлять одну де-сятую (1/10) обычной дозы. Введение больших объемов растворов, не содержащих калия, может приве-сти к значительной гипокалиемии. Внутривенное введение таких растворов может вызвать перегрузку жидко-стью и/или компонентами растворов, приводя к снижению концентрации электролитов в сыворотке, гипергидратации, застойным явлениям или отеку легких. Применение при беременности и в период лактации В то же время влияние допамина на плод человека неизвестно. Таким обра-зом, у беременных женщин препарат следует применять только в тех случа-ях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода. Применение во время кормления грудью: Не установлено, проникает ли допамин в грудное молоко, влияния препара-та на ребенка при этом также неизвестно. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не применимо

Вследствие альфа-адренергического действия допамина возможны чрезмер-ное повышение артериального давления и вазоконстрикция, особенно у па-циентов с окклюзионными заболеваниями сосудов в анамнезе. Благодаря снижению дозы или прекращению инфузии это состояние обратимо, по-скольку период полувыведения допамина из организма составляет менее 2 минут. При неэффективности этих мер следует рассмотреть возможность введения альфа-адреноблокаторов, например, фентоламина мезилата. Допамин может вызывать сужение сосудов в месте введения, в связи с этим предпочтительно введение препарата в крупные вены. Вызванная ишемия может быть устранена путем инфильтрации поврежденного участка 10-15 мл раствора, содержащего 5-10 мг фентоламина мезилата. Ишемизированный участок должен быть обильно инфильтрирован как можно быстрее после установления экстравазации, для инфильтрации следует использовать тон-кую иглу для подкожных инъекций. Случайная передозировка: Устранение случайной передозировки, доказательством которой служит чрезмерное повышение артериального давления, осуществляется путем сни-жения дозы или прекращения введения допамина на короткое время, что обусловлено короткой продолжительностью действия допамина. При неэффективности этих мер следует рассмотреть возможность введения фентоламина мезилата.

Анестетики: Допамин и анестетики циклопропан и галогенизированные углеводороды повышают чувствительность миокарда, в этой связи их сочетания следует избегать. Взаимодействие касается как прессорной активности, так и бета-адренергической стимуляции сердца. Альфа и бета-блокаторы: Антагонистами влияния допамина на сердце являются ?-адреноблокаторы, такие как пропранолол и метопролол, при этом антагонизм в отношении периферической вазоконстрикции, вызванной высокими дозами допамина, обеспечивается введением препаратов, блокирующих ?-адренорецепторы. Введение ?- или ?-адреноблокаторов не устраняет дилатацию сосудов почек и брыжейки, вызванную допамином, однако установлено, что у животных нивелирование такого эффекта происходит под действием галоперидола или других бупрофенонов, фенотиазинов и опиатов. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): Ингибиторы МАО усиливают эффект и длительность действия допамина. Та-ким образом, у пациентов, получавших лечение МАО перед введением до-памина, дозы последнего должны быть существенно снижены. (Начальная доза допамина должна составлять не более 1/10 от обычной дозы). Фенитоин: Внутривенное введение фенитоина пациентам, получающим допамин, при-водит к развитию артериальной гипотензии и брадикардии; полагают, что у пациентов, получающих допамин, не следует применять фенитоин либо применять с особой осторожностью. Допамин может усилить диуретический эффект мочегонных средств. Из-за развития чрезмерной вазоконстрикции следует избегать одновремен-ного его применения с препаратами алкалоидов спорыньи. Трициклические антидепрессанты и гуанетидин могут усиливать прессорную реакцию на до-памин.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при темпера¬туре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять по истечении срока годности

По рецепту