Кеторолак Ромфарм

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Код АТХ M01AB15

Фармакокинетика После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается 99% препарата и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг. Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. Кеторолак метаболизируется, главным образом, в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет, в среднем, 5,3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушением функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза). Фармакодинамика Кеторолак Ромфарм относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия - угнетение фермента циклооксигеназы, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы.

- для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях

Кеторолак Ромфарм предназначен для внутримышечного (в/м) или внутривенного (в/в) введения. Внутривенно препарат вводят в течение не менее 15 секунд. Не может быть введен эпидурально или интратекально. Дозу подбирают индивидуально, в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. Продолжительность курса лечения препаратом Кеторолак Ромфарм не должна превышать 2 дня. Разовые дозы при однократном в/м или в/в введении: Взрослые — 10–30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома), Пожилые (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — 10–15 мг. Дозы при многократном в/м введении: Взрослые — 10мг, затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч, Пожилые (старше 65 лет) или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 4–6 ч. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 90 мг (3 ампулы препарата Кеторолак Ромфарм). Для пожилых пациентов, с нарушением функции почек или с массой тела менее 50 кг максимальная суточная доза — 60 мг. При переходе с парентерального введения препарата на пероральное, суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг — для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.

- повышенная чувствительность к кеторолак трометамолу или любому ком поненту препарата - повышенная чувствительность к аспирину, к другим противовоспалитель ным препаратам (НПВС), системным ингибиторам синтеза простагланди нов, нестероидным противовоспалительным средствам - бронхиальная астма - обезвоживание, гиповолемия различной этиологии, печеночная недостаточность - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обостре- ния, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно- кишечного кровотечения - гипокоагуляция (в т.ч гемофилия) - почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (креатинин> 160 мкмоль/л) - подтвержденное или предполагаемое желудочно-кишечное кровотечение и/или внутримозговые кровоизлияния - геморрагический диатез - пациенты, которые подверглись операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза - лечение пероральными антикоагулянтами или низкими дозами гепарина - детский и подростковый возраст до 16 лет - геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый) - беременность, роды и период лактации - обезболивание до и во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечения

Часто - головная боль, головокружение, сонливость - диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея - кожный зуд, кожная сыпь - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) Нечасто - изменение цвета кожи лица, брадикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в груди - шум в ушах, нервозность, усталость - отрыжка, оккультное или выраженное желудочно-кишечное кровотечение, язвенная болезнь, стоматит, эзофагит, сухость во рту - изменения функциональных параметров почек (повышение креатинина и/или концентраций мочевины в сыворотке крови), нефротоксичность, ги понатриемия, гиперкалиемия - боль в месте введения - крапивница - изменения в показателях функции печени Редко - тревожность, потливость, депрессия, эйфория, повышенная жажда, неспо собность сосредоточиться, бессонница, недомогание, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции - парестезии, конвульсии, боль в мышцах, гиперкинез, асептический менин- гит - тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и ге молитическая анемия - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зритель ного восприятия) - одышка, астма, отек легких, бронхоспазм, отек гортани (одышка,затруднение дыхания) - перфорации желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатомегалия, острый панкреатит, мелена, ректальное кровотечение, болезнь Крона; - гемолитический уремический синдром, интерстициальный нефрит, задерж ка мочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и /или азотемии - бесплодие - реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, макулопапулез ная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла - послеоперационное кровотечение ран, гематомы, носовое кровотечение, увеличение времени кровотечения - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) - гепатит, желтуха и печеночная недостаточность Очень редко - неврит зрительного нерва

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под наблюдением врача. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВС. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза. Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолак Ромфарм развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.). Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Поскольку у значительной части больных при применении развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с потенциально опасными механизмами).

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови. Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор Кеторолак Ромфарм для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Хранить при температуре не выше 25°C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Не использовать после истечения срока годности!

По рецепту