Кальциумфолинат Эбеве

Раствор для инъекций 3мг/1млРаствор для инъекций и инфузий 30мг/3млКапсулы 15 мг

Препараты снижающие токсичность цитостатической терапии Код АТС VO3AF

Кальциумфолинат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени, где подвергается биотрансформации преимущественно в активный метаболит 5- метилтетрагидрофолат. Также биотрансформируется в слизистой кишечника. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 минут, при приеме внутрь через 1 ч 40 мин. Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 97% для дозы 25 мг, 75% для дозы 50 мг и 37% для дозы 100 мг. Начало действия препарата: при приеме внутрь - через 20-30 минут, при внутримышечном введении - через 10-20 минут, при внутривенном введении - менее чем через 5 минут. Продолжительность действия - около 3-6 часов независимо от способа применения. Период полувыведения при всех путях введения составляет примерно 6 часов. 80-90% препарата выводится почками и 5-8% с фекалиями. Кальциумфолинат является восстановленной формой фолиновой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиновой кислоты. Это соединение известно также как фолиновая кислота или цитроворум фактор. Антагонисты фолиновой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиновой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальциумфолинат в отличие от фолиновой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие Кальциумфолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Таким образом, Кальциумфолинат, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект препарата. Кальциумфолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс трех компонентов, содержащий тимидилатсинтетазу, что задерживает синтез ДНК.

- в качестве антидота по отношению к токсическим эффектам метотрексата и других препаратов антагонистов фолиновой кислоты - в качестве средства, предупреждающего токсическое действие метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах - в качестве модификатора биологического действия флуороурацила при лечении опухолей кишечника - для лечения мегалобластных анемий, вызванных дефицитом фолиновой кислоты (спру, недостаточность питания, беременность).

Раствор Кальциумфолината вводится внутримышечно или внутривенно, капсулы принимают внутрь. В связи с тем, что используются разные схемы применения Кальциумфолината, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой. Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата, введение Кальциумфолината начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в следующем дозовом режиме: 10 мг/м? каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х10-8 М. После повторных парентеральных введений препарата можно назначить капсулы Кальциумфолината внутрь в тех же дозах и режиме. У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Кальциумфолината и/или большая продолжительность лечения, так как выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Кальциумфолината в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. При случайной передозировке метотрексата Кальциумфолинат вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем, через 1 час после инъекции метотрексата, далее Кальциумфолинат вводится каждые З часа по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности. При сочетании с фторурацилом Кальциумфолинат вводится: - в дозе 200 мг/м2 внутривенно в виде медленной болюсной или капельной инфузии с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370 мг/м2 или - в дозе 20 мг/м2 внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425 мг/м2. Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель для повторных курсов. При лечении мегалобластной анемии, связанной с недостаточностью фолатов Кальциумфолинат назначают по 1 мг внутримышечно в сутки.

- повышенная чувствительность к Кальциумфолинату или любому другому веществу, входящему в препарата - пернициозная анемия и другие мегалобластные анемии, вызванные дефицитом витамина В12

- аллергические реакции в виде крапивницы - возможно развитие анафилактического шока - при применении высоких доз Кальциумфолината, возможны диспепсические нарушения - редко — нарушение сна, возбуждение

Применение Кальциумфолината на фоне макроцитарной анемии, вызванной дефицитом витамина В может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств. Применение во время беременности и лактации При необходимости применения кальция фолината во время беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Данные о способности кальция фолината выделяться с женским молоком отсутствуют. Кальция фолинат следует предписывать кормящим матерям только при безусловной необходимости. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Не влияет на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Кальциумфолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдалось.

Совместное применение Кальциумфолината с фенобарбиталом, фенитоином и примидоном приводит к снижению их противоэпилептической активности. Кальциумфолинат может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.

Хранить раствор - в защищенном от света месте, при температуре не выше +2-+8°С; капсулы - в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Растворы - 2 года Капсулы - 3 года Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту