Маброн

Капсулы 50 мгРаствор для инъекций 100 мг/2 мл

Опиоидные анальгетики Код АТС N02AX02

После приема внутрь Маброн быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90%). Биодоступность при приеме внутрь составляет 68% (увеличивается при многократном применении), при внутримышечном введении – 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа после приема внутрь, при внутримышечном введении – 45 мин. Связывание с белками плазмы – 20%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения – 203 л при парентеральном введении, 306 л – при пероральном. В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выводится с мочой (90%) и калом (10%). T1/2 – 6 ч (трамадол); 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет – 7,4 ч (трамадол); при циррозе печени – 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол). T1/2 при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) – 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол). Около 7% выводится с помощью гемодиализа. Маброн – опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров - правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+) является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-) тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Сродство Маброна к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Купирования болевого синдрома различной этиологии и интенсивности: - злокачественные опухоли - острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия - травмы, переломы - диагностические, терапевтические процедуры - хирургические вмешательства - роды, гинекологические заболевания - невралгии

Капсулы Больным старше 14 лет назначают 1 капсулу (50мг), при необходимости через 30-60 минут можно принять еще одну капсулу. Маброн принимают независимо от приема пищи. Суточная доза не должна превышать 400мг. Инъекции Вводят внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно 1 ампула (100мг) на одно введение. Суточная доза не должна превышать 400мг (4 ампулы маброна). У больных с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) увеличивается период полувыведения, поэтому необходимо увеличить интервал между приемом разовых доз до 12 часов. У больных с нарушением функции печени (в т.ч. цирроз печени) увеличивается концентрация препарата в плазме и период полувыведения, необходимо уменьшение дозы препарата и увеличение интервала между приемом разовых доз.

- гиперчувствительность - отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками - беременность, период лактации (в случае длительного применения) - детский возраст (до 1 года - для парентерального введения; до 14 лет - для приема внутрь) - прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).

- повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция центральной нервной системы (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств (нейролептиков), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки - сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании - тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс - крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь - затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи - нарушение зрения, вкуса - диспноэ - нарушение менструального цикла

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием эпилепсии в анамнезе. С осторожностью назначается при нарушениях функции почек и печени. В случае длительного применения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости. Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотических анальгетиков. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: судороги, угнетение дыхания, апноэ, рвота, коллапс, кома, миоз. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. При развитии судорог показано введение бензодиазепинов. Специфическим антидотом является антагонист опиатных рецепторов – налоксон.

Препарат потенцирует действие этанола и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему. При назначении препарата в высоких дозах, в частности при проведении анестезии, необходимо учитывать риск угнетения дыхательного рефлекса. Раствор маброна для параентерального введения фармацевтически несовместим с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диазепамом, некоторыми опиатными соединениями, раствором нитроглицерина. Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиатных анальгетиков.

Хранится в сухом, защищенном от света, прохладном месте, при температуре не выше + 15° +25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет По истечении срока годности препарат не применять.

По рецепту