Агапурин

Раствор для инъекций в ампулах 20мг/мл

Периферические вазодилататоры. Пурины. Код АТС C04AD03

Фармакокинетика Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются 1-(5’-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит 1) и 1-(3’карбоксипропил)-3,7 диметилксантин (метаболит 5). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества. Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%). В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности. Фармакодинамика Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в тромбоцитах и аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект). Расширяя сосуды легких препарат улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

-нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом) -трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения) - ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно) - острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе) - состояния после геморрагического или ишемического инсульта -нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза) -нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью

Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально, внутримышечно. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа. Внутривенно - 100 мг (1 ампула) в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1,5-3 часов. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг. Внутриартериально - вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы. Внутримышечное введение: 1-2 раза в сутки по 100 мг (1 ампулу). Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных - выраженный коронарный или церебральный атеросклероз - острый инфаркт миокарда - выраженные нарушения ритма сердца - неконтролируемая артериальная гипотензия - порфирия - массивное кровотечение, гемморагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза - беременность, период лактации - детский возраст до 18 лет С осторожностью – больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

- головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги - тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления - гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей - тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника -обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника - нарушение зрения, скотома - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения из сосудов кожи - редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок - повышение активности "печеночных" трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы

Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения). Курение может снизить терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. Особенности влияния препарата на способность управлять автомобилем и особо опасными механизмами Применение препарата не влияет на способность управлять автомобилем и особо опасными механизмами.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»). Лечение: Симптоматическое. Может потребоваться проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особое внимание должно быть уделено контролю и поддержанию функции дыхания, системного и артериального давления, устранению судорожного синдрома.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т. ч. цефалоспоринов-цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Хранить в сухом месте, при температуре 10-25° С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года Препарат не применять по истечении срока годности.

По рецепту