Промедол

Раствор для инъекций 1% или 2% 1 мл

Аналгетики. Опиоиды. Фенилпиперидина производные. Код АТХ N02AB

Фармакокинетика Быстро всасывается при любом способе введения. После внутривенного введения концентрация в плазме снижается в течение 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде. Фармакодинамика Промедол - синтетический агонист опиоидных рецепторов, производное фенилпиперидина. Обладает анальгетическим, противошоковым, снотворным и спазмолитическим свойствами, повышает сократительную активность матки. Механизм действия обусловлен стимулированием µ- (мю), ?- (дельта) и ?-(каппа) подвидов опиатных рецепторов. Влияние на µ-рецепторы обусловливает супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва. Стимуляция ?-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, снижает эмоциональную оценку боли. Может вызвать развитие физической зависимости и привыкание. По сравнению с морфином оказывает более слабое и короткое обезболивающее действие. При этом меньше угнетает дыхательный центр, а также меньше возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр, не вызывает спазма гладкой мускулатуры (кроме миометрия). Переносится лучше, чем морфин. При подкожном и внутримышечном введении действие начинается через 10-20 мин и продолжается 3–4 часа и более.

- болевой синдром сильной и средней интенсивности при травмах, злокачественных новообразованиях, ожогах - болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры, в т.ч. при кишечной, желчной и почечной коликах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - болевой синдром при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда, кардиогенном шоке - обезболивание родов - в послеоперационном периоде для снятия болей - нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками) - подготовка к операции (премедикации)

Назначают подкожно, внутримышечно и внутривенно. Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% раствора; при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяжелых травмах - до 2 мл 2% раствора. При онкологических заболеваниях соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часов в зависимости от степени выраженности боли. Как основной компонент премедикации - п/к или в/м в дозе 0,02-0,03 г (1-1,5 мл 2% раствора) совместно с атропина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30-45 мин до операции (для экстренной премедикации применяют в/в). При отсутствии нарушений дыхания в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошокового средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% раствора. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими лекарственными средствами при тщательном контроле состояния больного. Обезболивание родов проводится подкожным или внутримышечным введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода (нормальный сердечный ритм и ЧСС плода). Промедол оказывает спазмолитическое действие на шейку матки, ускоряя её раскрытие. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 мин до родоразрешения во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг. Дети старше 2 лет Дозировка для детей составляет 0.1 - 0.5 мг/кг массы тела, при необходимости возможно повторное введение препарата. Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния, а также больным с печеночной и почечной недостаточностью.

- повышенная чувствительность к промедолу (тримеперидину) - угнетение дыхательного центра - боль в животе неясной этиологии - токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи) - острая алкогольная интоксикация - одновременное лечение ингибиторами моноаминооксидазы (в том числе, в течение 21 дня после их применения) - диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного приемом антибиотиков - общее истощение - наркомания (в том числе в анамнезе) - возраст старше 65 лет - детский возраст до 2 лет - беременность, период лактации

Часто - тошнота и/или рвота, запор - головокружение, слабость, сонливость - снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия Нечасто - сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей с последующими изменениями уровня печеночных энзимов, раздражение желудочно- кишечного тракта - головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискомфорт, эйфория, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, изменение настроения - угнетение дыхательного центра - аритмии, брадикардия, тахикардия - снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию) - бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек - антипиретический эффект, повышенное потоотделение Редко - при воспалительных заболеваниях кишечника возможны паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота) - галлюцинации, депрессия, у детей - парадоксальное возбуждение, беспокойство - кожная сыпь, кожный зуд, отек лица - местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции Частота неизвестна - судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных) - замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация - привыкание, лекарственная зависимость - повышение артериального давления - гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов) - повышение внутричерепного давления у некоторых пациентов - снижение либидо - миоз, звон в ушах - применение высоких доз опиоидов может привести к дыхательной депрессии и коматозному состоянию - при применении высоких доз препарата может прогрессировать почечная недостаточность - дилатация зрачков, что свидетельствует о развитии гипоксии

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Применение высоких доз препарата, особенно больным пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной недостаточности и коматозного состояния. Дыхательная недостаточность требует проведения респираторной поддержки и введения антагониста – налоксона, но применение налоксона наркозависимым субъектам может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия направлена на респираторную поддержку и выведение больного из шокового состояния за счет введения налоксона. Частота введения препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут возникнуть судороги, при применении в больших дозах возможно прогрессирование почечной недостаточности. Коматозное состояние проявляется сужением зрачков, дыхательной депрессией, что может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной смерти. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (желчная, почечная, кишечная колика), промедол следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного. С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, гипотиреозе, микседеме, гипертрофии простаты, импотенции, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет, хирургических вмешательствах на желудочно-кишечном тракте, мочевыводящей системе, стриктурах мочеиспускательного канала, бронхиальной астме, ХОБЛ, судорогах, аритмии, артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, угнетении ЦНС, внутричерепной гипертензии, черепно-мозговой травме, суицидальной наклонности, эмоциональной лабильности, алкоголизме, тяжелобольным, ослабленным больным, при кахексии, в детском возрасте. Применение в педиатрии Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения не следует управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома. Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывном наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ, назначение стимуляторов дыхания, применение специфического антагониста опиоидов – налоксона (устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия).

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно взаимное усиление эффектов. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических аналгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Промедол совместим с нейролептиками (галоперидолом, дроперидолом), холинолитиками, миотропными спазмолитиками, антигистаминными средствами. Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов µ-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов µ- или ?-опиоидных рецепторов — усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов µ-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхание и ЦНС; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия. Снижает эффект метоклопрамида.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет По истечении срока годности препарат не применять.

По рецепту