Клофелин

Таблетки 0,15 мг

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина Код АТХ С02АС01.

Фармакокинетика Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через ги-стогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентар-ный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %). Фармакодинамика Гипотензивное средство. Стимулирует центральные ?2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений. Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в орга-низме. Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

- артериальная гипертензия - гипертонические кризы - абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель. Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваску-лярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препа-раты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингваль-но (при отсутствии выраженной сухости во рту). Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

- артериальная гипотензия - выраженный атеросклероз сосудов головного мозга - облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно) - синусовая брадикардия - синдром слабости синусового узла - нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III сте-пени) - кардиогенный шок - одновременное применение трициклических антидепрессантов или эта-нола - депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе) - нарушение функции почек - недавний инфаркт миокарда - ишемическая болезнь сердца - тяжелые нарушения периферического кровообращения - детский и подростковый возраст до 18 лет - период лактации, беременность - повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

- со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови - со стороны центральной нервной системы: временные состояния спу-танности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия - со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез - со стороны органов слуха: боль в околоушной железе - со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада - со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа - со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции - со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кри-зе) – отек слизистых оболочек - со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличе-ние массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания - со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение по-ловой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя). При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие син-дрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При разви-тии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения. Если при комбинированном применении клофелина и блокатора ?-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор ?-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах. С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнете-нию слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физи-ческой нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций. Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез. Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недо-статочностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорб-ции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных ви-дов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психиче-ских и двигательных реакций.

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимо-сти и синдром ранней реполяризации. Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина. ?-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. ?-адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина. При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту. Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином. Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами. При совместном применении с: -гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

В защищенном от света месте при температуре от 15 ?С до 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту